Otroci imajo večji delež telesnih učinkovin
zato se zdravila hitreje izločajo?NE
Otroci imajo višji delež tekočin vendar se pri njih
učinkovine počasneje izločajo zaradi nizke hitrosti
glomerulne filtracije in obsega pretoka krvi skoz ledvica.
Posledice simpatične stimulacije v prebavilih?
Zmanjš aktivnost žlez i mišic prebavil,konstrikcija sfinktrov.
Kakšen je farmakotarapevtski pristop pri astmi?
Glukokortikoidi, kromoglikati, dolgodelujoči beta agonisti,
ksantini, kratkodelujoči beta agonisti, antiholinergiki,
Blokatorji beta receptorjev?
Bolezen srca,Hipertenzija,Profilaksa migrene
-Situacijska anksioznost,Tirotoksikoza
Beta blokatorji:
-Alprenolol -Karvedilol -Nadolol -Oksprenolol –
Pindolol -Propranolol -Sotalol -Timolol -Atenolol
-Bisoprolol -Metoprolol
Antiagregacijske učinkovine?
Ciklični AMP zavira adhezivnost trombocitov.
Razkraja ga fosfodiesteraza.
ANTIAGREGACIJSKE UČINKOVINE:
Preprečujejo agregacijo trombocitov in preprečijo
nastajanje strdkov. (acetilsalicilna kislina, dipiridamol,
sulfinpirazol, cilostazol)
Ibuprofen – interakcije, kam spada
Spada med nesteroidne antirevmatične učinkovine
Neželeni učinki: motnje in krvavitve iz GIT,
glavobol, zmedenost, motnje ledvic, hematmotnje.
Delovanje antibiotikov na celično steno bakterije
na človeško celico – zakaj ne prizadanejo človeške?
Zaradi selektivne toksičnosti. To pomeni, da je snov
(antibiotik) sposoben ubiti tuj organizem, ki vdre v telo,
ne da bi poškodovala gostujoč organizem.
Selektivna toksičnost temelji na razliki v strukturi
ribosomov med sesalci in bakterijami.
Zakaj inzulina ne moremo dati po peroralni poti
Zato, ker ga razgradijo encimi pankreasa
Induktorji encimov kaj naredijo?
Povzročijo zmanjšanje koncentracije učinkovine i
povečanje koncentracije metabolitov.
Kaj so antiagregatna zdravila?
So tista zdravila, ki preprečujejo zlepljanje
trombocitov npr. Aspirin
Izločanje skozi ledvice
Glomerularna filtracija ( Majhne molekule )
Tubularna sekrecija ( Šibki elektroliti )
Tubularna reabsorbcija ( Lipofilne učinkovine )
Enalapril -Enap
ACE-Inhibitor
Je predzdravilo, ki se v jetrih metabolizira (hidroliza estra)
do enalaprilata in ta doseže mesta delovanja. Absorpcija je
60-odstotna in je hrana ne ovira, iz prebavil se hitro absorbira.
Mesta distribucije: aktivna oblika, v večino tkiv v organizmu,
največ v pljuča, ledvice in ožilje, Neželeni učinki: glavobol,
vrtoglavica, periferni edemi, hipotenzija, hiperkalemija, kašelj.
Promazin -Prazine
Generik promazin je antipsihotik – nevroleptik.
Najpogostejši stranski učinki: ekstrapiramidni sindrom,
tremor, distonija, rigidnost, tardivna diskinezija, nemir,
nevroleptični maligni sindrom.Interakcije pri souporabi
analgetikov, sedativov, anestetikov, alkohola, antidepresivov,
antihistaminikov, šentjanževke.
Kaj izloča trebušna slinavka (Ekso end funk)
Prebavne encime izločajo pankreatične eksokrine celice
( tripsinogen, lipaza, amilaza )izločajo sev svetlino
leznih mešičkov.Trebušna slinavka je glavni vir
encimov za prebavo maščob in beljakovin.
Visok pH – nevtralizacija kisle želodčne vsebine.
Endokrina funkcija: Med eksokrinim tkivom
najdemo manjše skupke endokrinih celic,
ki se imenujejo Langerhansovi otočki.
Alfa celice – glukagon (zvišuje konc. glukoze v krvi)
Beta celice – Inzulin ( znižuje konc. glukoze v krvi)
Delta celice – Somatostatin
Odvajala osmotska – povečajo črevesni volumen
_ reflex praznjenja (npr. sorbitol)
-anorganske soli (pogojno): MgSO4, Na2SO4
Najpomembnejši stranski učinki kemoterapevtikov
Driska ,Preobčutljivostne reakcije,Kristalurija
Krvne diskrazij,Odpornost mikroorganizmov
Ketokonazol Je derivat imidazola in antimikotik
Vezava na sterole v celični membrani glivic,
poveča se propustnost membrane in glivica odmre
Inhibicija glivičnih encimov
Hladna veriga
HLADNA VERIGA je sistem razdeljevanja,
hranjenja in transport izdelkov, ki zahtevajo
shranjevanje v specifičnem temperaturnem
območju, od proizvajalca do končnega porabnika.
Hladna veriga =
Hladen prostor od 8 do 15 stopinj
Mrzel prostor od 2 do 8 stopinj
Zmrznjeno pod -15 stopinj
Kaj se zgodi z zdravilom po peroralni aplikaciji?
Opišite procese in pot zdravila po telesu!
Sproščanje učinkovine iz farmacevtske oblike
Absorbcija učinkovine, prehod v krvni obtok
Distribucija po tkivih in organih
Metabolilzem
Ekskrecija ali izločanje
Pacientu, ki se zdravi z varfarinom
Da je kolfibrat povečal učinek varfarina,
zaradi česar je prišlo do krvavitev.
Zakaj ni priporo jemanje s sokom grenivke?
Grenivkin sok zmanjša efekt prvega prehoda v jetrih,
kar ima za posledico večjo koncentracijo
učinkovine v plazmi. Vpliv traja 3 dni.
Neželene učinke imajo vsa zdravila:
da
Opišite posledice simpatične, parasimpatične
stimulacije v prebavilih!
Učinki simpatika: zmanjšanje aktivnosti žlez in mišic
prebavil ter konstrikcija sfinktrovUčinki parasimpatika:
pospeševanje peristaltike in količine izločkov prebavnih
organov, relaksacija sfinktrov in olajšanje prehoda
hrane skozi prebavni trakt
Pacientu dajete trikrat dnevno dražeje
ki vsebujejo učinkovino promazin.
Generik promazin sodi v skupino fenotiazinov.
To so tipični antipsihotiki – nevroleptiki.
Najpogostejši stranski učinek je ekstrapiramidni
sindrom: tremor, rigidnost, distonija, tardivna
diskinezija, nemir ali celo nevroleptični maligni
sindrom.Interakcije lahko pričakujemo pri souporabi:
analgetikov, sedativov, anestetikov, alkohola,
antikonvulziovov, antidepresivov (TCA, SSRi),
antihistaminikov, šentjanževke.
Anksiolitiki – to so zdravila, ki: povečajo
delovanje GABA kisline, blokirajo beta 2 receptorje
v srcu,zavirajo dopaminske in serotoninske
receptorje v možganih, zavirajo ponovni
privzem nevrotransmiterjev v možganih
Antidepresivi – delovanje!
Antidepresivi preko različnih mehanizmov
povečujejo koncentracijo nevrotransmiterjev
v možganih.Neselektivno ali selektivno zavirajo
ponovni privzem serotonina in tudi noradrenalina
Neselektivno ali selektivno zavirajo
Monoaminooksidazo ( razgrajuje nevrotransmiterje).
Za aplikacijo zdravila z morfinom je primernejša
transdermalna farmakološka oblika kot tablete. Razložite!
Transdermalna oblika se počasneje in bolj enakomerno
absorbira kot tableta ter s tem omogoča daljše delovanje
in manjše neželene učinke.
Če odvisniku od opioidov damo učinkovino
naltrexon se razvije odtegnitveni sindrom. Razložite!
Naltrexon se kot opiatni antagonist veže na
opiatne receptorje ter s tem izniči delovanje opiata,
kar povzroči odtegnitveno reakcijo od opiatov.
Znaki popuščanja leve polovice srca so:
– otekanje trebuha, periferni edemi
– dušenje, kašelj, kratko dihanje
– zastajanje tekočine v pljučih
– zastajanje tekočine v periferiji
Pacient prejema učinkovino enalapril.
V katero skupino zdravil sodi in katere
neželene učinke lahko pričakujete?
Skupina: inhibitorji angiotenzin pretvarjajočega encima
– ACE inhibitorjiNeželeni učinki: glavobol, vrtoglavica,
periferni edemi, hipotenzija, hiperkaliemija, nevtropenija,
neproduktiven kašelj.
Simptome rinitisa lahko lajšamo s kapljicami,
ki vsebujejo učinkovino nafazolin. Razložite!
Nafazolin je zdravilo, ki zmanjšuje pretok krvi v nosni sluznici
(dekongestiv). Povzroča krčenje arteriol v nosni sluznici.
S tem zmanjša pretok krvi, edem sluznice in izločanje sluzi,
kar pa povzroči lažji prehod zraka skozi nosne školjke in
olajša drenažo sinusov.
Pacientu trikrat dnevno dajete učinkovino
acetilcistein in amoksicilin.
Acetilcistein inaktivira večino antibiotikov.
Aplikacija je potrebna v razmaku dveh ur.
Pacient z ulkusom se zdravi z zdravili, ki vsebujejo Omeprazol Da, ker antacidi ne povzročajo interakcij.
Pacient z rakom se zdravi z obližem.
Poškodba kože (luščenje, nekroza)
Zakaj zdravila ne moremo dajati po peroralni poti?
eden izmed neželenih učinkov je tudi bruhanje
Pacient prejema zdravila z učinkovino glibenklamid.
– sodi med antidiabetike sulfonilsečnine
– povečuje učinkovitost endogenega inzulina
– (stimulira sproščanje inzulina, zavira
glukoneogenzo iz aminokislin, povečuje
število inzulinskih receptorjev na tarčnih celicah)
Naštejte prijemališče in delovanje kemoterapevtikov?
–ribosomi – motijo sintezo proteinov na ribosomu,
motijo replikacijo DNA ali sintezo RNA –
motijo transkripcijo
–citoplazemska membrana –
vplivajo na permeabilnost celične membrane
in motijo transport v in iz celice
–nukleinska kislina – zavirajo sintezo
folne kisline s kompeticijo s PABA,
ki sodeluje v sintezi NK – zavirajo sintezo NK
–celična stena – motijo sintezo celične stene
Kaj je selektivna toksičnost?
To pomeni, da je snov (antibiotik) sposobna
ubiti ali prizadeti tuj organizem, ki vdre v telo,
ne da bi poškodovala gostujoč organizem.
Selektivna toksičnost temelji na razliki v
strukturi ribosomov med sesalci in bakterijami.
Najpomembnejši neželeni učinki antibiotikov!
Superinfekcije (npr. s candido albicans –
zaradi spremenjene komenzalne flore)
Reakcije preobčutljivosti -Z antibiotikom
povzročen kolitis-Protimikrobna rezistenca
ki jo celica pridobiva iz ATP.
Izločanje skozi ledvica: zdravila, ki so topna v vodi
se izločajo skozi ledvice z urinom.
Ledvica opravljajo več nalog:
-ohranjajo volumen krvi in tekočine v telesu
-regulirajo osmotski tlak in acidobazično ravnotežje
-uravnavajo koncentracijo ionov v krvi
-izločajo nekoristne presnovke iz telesa
Za izločanje vodotopnih snovi iz telesa je najbolj
pomembna glomerularna filtracija in tubularna sekrecija.
ODMERKI ZDRAVIL, AKUMULACIJA ZDRAVIL
Odmerek zdravila, je odvisenod številnih dejavnikov:
- a) telesne teže bolnikab) starosti bolnika–
- c) Spol – d) Delovanje jeter in ledvic
- e) Prirojene lastnosti
DOZA
Enkratna doza ,ki jo damo bolniku naenkrat.
Dnevna doza ki jo dobi bolnik v enem dnevu.
Celotna celotna količina zdravila,
ki jo bolnik dobi v vsej dobi zdravljenja.
Fiziološka doza zdravila je tista najmanjša količina ,
ki pri večini odraslih ljudi že povzroči za
to zdravljenje tipičen učinek.
Minimalna letalna doza je tista količina, ki že
povzroči smrt. Efekt je odvisen od doze zdravil.
Terapevtska doza je 0,5-0,6 maksimalne doze,
računamo na peroralno, oralno. Formule so
neuporabne za morfin, atropin, fenobarbiton.
Za doziranje je potreben poseben režim izračuna.
AKUMULACIJA je pojav do katerega pride,
če je količina zdravila večja od izčistka med obema
odmerkoma zdravila. pri insuficienci jeter in ledvic
sposobnost metabolizma in eliminacije zmanjša.
V tem primeru je treba dozo zdravila zmanjšati
TAHIFILAKSIJA, TOLERANCA
O toleranci govorimo kadar dajemo zdravilo
zaporedoma večkrat ali dalj časa in se njegov
učinek zmanjša. Običajno po nekaj dnevih ali tednih .
STRANSKI UČINKI ANTIMIKROBNIH SNOVI
Penicilini :
alergijske reakcije I in III tipa,penicilini križno senzibilizirajo ,
povzročajo kožno reakcijo,draženju prebavil (ampicilin),
kationski toksičnosti (Na+, K+ soli), učinek na OŽ in
s superinfekcijami (široko spektralni penicilin),
naraščanje številnih rezistentnih in preobčutljivost
Aminoglikoz-nefrotoksičnost ,ototoksičnost,
vestibularna toksičnost, nevromišična blokada,
pogosto povzročajo alergijo in kontaktni dermatitis,
Tetraciklini: prebavne motnje, sprememba črevesne
flore,pojav superinfekcije,kandidaza in enterokolitis
zavirajo rast kosti in obarvajo sklenino,
lahko povzročajo fotosenzibilizacijo,
ledvične in jetrne okvare, ter motnje v ravnotežju,
- Kloramfenikol: toksičen za kostni mozeg,
zavira zorenje eritrocitov, kar je odvisno od odmerka,
aplastična anemija, pogoste prebavne težave,
kandidaza sluznic ust in nožnice,pri nedonošenčkih,
pri katerih glukoriniltransferaza še ni razvita povzroča
sindrom sivih otrok (gray baby sindom), za katerega so
značilni cianoza , abdominalne težave in odpoved srčno
žilnega sistema in celo smrt,zaradi zavore jetrnih
encimov povzroča kloramfenikol interakcije z
drugimi zdravili,vnetje očesnega živca.
5.Eritromicin: redko hepatotoksičen,
interakcija s teofilinom ,naglušnost pri visokih
odmerkih, varen, GIT teža, kožni izpuščaji,
- Klindamicin: psevdomembranozni kolitis,
– kožni izpuščaji.
- Cefalosporini: pogoste križne alergijske
reakcije med cefalosporini in tudi s penicilini ,
– povzročajo intoleranco do alkoholazaradi
antagonizma z vitaminom K lahko povzročijo
krvavitvev, povzročajo bolečino in tromboflebitis,
gastrointestinalne težave, superinfekcije,
v kombinaciji z aminoglikozidi so bolj nefrotoksični.
Stranski in neželeni učinki so: alergija, rezistenca,
superinfekcija, toksičnost, učinki na OŽ , krvavitve,
okvare organov, bolečine, kandidaze, smrt.
BAKTERICIDNOST, MIK, MBK
Baktericidnost je sposobnost snovi, da uniči
bakteriji bakteriostatičnost – sposobnost snovi,
da zavre rast mikoorganizmov.
Baktericidnost- taki aktibiotiki uničujejo bakterije.
Bakteriostatičnost- zavirajo razmnoževanje bakterij.
Baktericidni antibiotiki in kemoterapevtiki :
penicilini, cefalosporini, aminoglikozidi.
Bakteriostatični antibiotiki: eritromicin, tetraciklin,
klindamicin, trimetroprin.
MIK : minimalna inhibitorna koncentracija- najnižja
koncentracija antibiotika ali drugega kemoterapevtika
v plazmi, ki že ustavi razmnoževanje.
MBK: minimalna baktericidna koncentracija –
najmanjša koncentracija, kjer kemoterapevtik
bakterije že umori.
CEFALOSPORINI
Po kemijski zgradbi so sorodni penicilinom. Njihovo
jedro je 7-aminocefalosporanska kislina, ki vsebuje
β- laktamski obroč. Delujejo tudi na stafilokoke,
ki tvorijo β- laktamazo, učinkoviti so tudi proti
G neg bakterijam, E.Coli in Klebsieli.
SKUPINE:
prva generacija cefalosporinov (cefadroksil, cefaleksin,
cefazolin) Druga generacija (Cefaklor, cefamandol,
cefuroksin) za G- bakterije , Tretja generacija
(ceftibuten, cefotaksim, cefpiramid) za G – bakterije,
Cefolosporine dajemo peroralno, največkrat pa parenteralno. I
zločajo se v urinu s filtracijo in tubularno sekrecijo.
Cefalosporini tretje generacije prehajajo v možgane
v zadostni količini,da so učinkoviti pri
bakterijskem meningitisu.
STRANSKI UČINKI:
pogoste križne alergijske reakcije med cefalosporini
in tudi s penicilini ,povzročajo intoleranco do alkohola,
zaradi antagonizma z vitaminom K lahko povzročijo
krvavitve, povzročajo bolečino in tromboflebitis,
gastrointestinalne težave, superinfekcije,
v kombinaciji z aminoglikozidi so bolj nefrotoksični.
KLORAMFENIKOL; SINDROM SIVIH OTROK
Je široko spektralni bakteriostatični antibiotik:
-veže se na 50 S ribosomsko podenoto,
zavira peptidiltransferazo in s tem moti sintezo
beljakovin,odpornost nastane s tvorbo acetil
transferaze, ki razgradi kloramfenikol.
– Indikacije za uporabo so hujše infekcije s
salmonelo in hemofilusom, z meningokoki,
z nekaterimi soji bakteriodesov in rikecij.
– Dajemo ga oralno in parenteralno,
Dobro prodira v tkiva, v oko in centralno živčevje,
Zanj je pomemben enterohepatičen obtok,
– V jetrih se presnavlja z glukuroniltransferazo
in se kot glukuronit izloča v urinu. Približno
10 % se ga izloči nespremenjenega.
STRANSKI UČINEK kloramfenikola pr
i nedonošenčkih, kjer glukuroniltransferaza
še ni razvita povzroča
TETRACIKLINI
Tetraciklini so učinkoviti pri infekcijah z :
– mikoplazmo pnevmonije,
– infekcije s klamidijo, rikecijo
– gonoreje in sifilisa
– učinkoviti respiratornih inf,bronhitisa
– zdravljenje aknavosti
– enteritis (doksiciklin)
– meningokoknem meningitisu (minociklin)
Najpogostejši nezaželeni učinki so:
– prebavne motnje,
– sprememba črevesne flore,
– pojav superinfekcije
– kandidoza,
– enterokolitis,
– injicirani povzroči bolečine in tromboflebitise,
TUBERKULOSTATIKI
So kemoterapevtiki za zdravljenje TBC,
jih kombiniramo in tako preprečujemo
rezistentnost in povečujemo učinkovitost zdravljenja.
Zdravljenje tuberkuloze je zahtevno,
ker se hitro pojavi odpornost zaradi intracelične
lege bakterij, predvsem v kazeoznem delu lezije.
Zato je treba dajati velike odmerke zdravil.
Tuberkolostatike kombiniramo in tako
preprečujemo razvoj rezistence ter povečujemo
učinkovitost zdravljenja.
Tuberkulostatitki
izoniazid ,rifampicin, etambuto,streptomicin,
FUNGICIDI; LOKALNI, SISTEMSKI
Uporabljamo za zdravljenje glivičnih obolenj.
Zdravljenje glivičnih obolenje je zapleteno,
ker so zdravila iz te skupine zelo toksična in
je zdravljenje dolgotrajno.
SISTEMSKI FUNGICIDI:
– amfotericin B
– Flucitozin
– Ketokonazol:
PROTIVIRUSNA ZDRAVILA
Zdravljenje virusnih infekcij je zaradi
načina razmnoževanja virusov zapleteno.
Glavni predstavniki:
Amantadin
proti virusu influence A, rubelle in proti nekaterim
tumorskim virusom. Deluje profilaktično.
Absorbira se iz prebavil, dobro prehaja v tkiva
in se izloča predvsem z urinom. Stranski učinki so:
nespečnost, zmedenost, ataksija, motnje govora.
Uporabljamo ga tudi pri zdravljenju Parkinsonove bolezni.
Idoksuridin
Uporabljamo lokalno zoper herpetično vnetje roženice.
Če absorbira v sistemski obtok, povzroča okvaro kostnega mozga.
Trifluorotimidin
Je učinkovitejši pri herpetičnem keratitisu.
Citarabin
Uporabljamo pri zdravljenju malignomov,
preprečuje pa tudi razmnoževanje DNK virusov.
Lokalno ga uporabljamo pri zdravljenju
herpetičnega keratitisa, ki je odporen na idoksuridin.
Če ga dajemo sistemsko , povzroča depresijo kostnega mozga.
Interferoni
So proteini, ki jih tvorijo človeški levkociti (INF alfa),
fibroblasti (INF beta) in imunske celice (INF gama).
Njihova potencialna klinična uporaba je preprečevanje
infekcije s herpesom zoster pri bolnikih, ki imajo
karcinom, deluje proti viremiji pri hepatitisu B in
so uspešni pri zdravljenju malignomov.
Stranski učinki so : prebavne motnje, anemije in utrujenost.
UROANTISEPTIKI
So snovi, ki delujejo proti bakterijam v sečilih,
nimajo pa sistemskega antibakterijskega učinka.
Uporabljamo jih tudi pri zdravljenju bakteriurije.
Nitrofurantoin
Na številne patogene bakterije deluje baktericidno
in bakteriostatično.Ne deluje na pseudomonas in
proteus. Učinkovit je pri pH pod 5,5; zato
pri zdravljenju z njimi dajemo snovi, ki zakisajo urin.
Iz prebavil se hitro absorbira. Močno se veže na
beljakovinske plazme. Izloča se s filtracijo in
tubularno sekrecijo v urinu. Pri bolnikih z o
kvarjeno ledvično funkcijo lahko pride do
toksičnih koncentracij nitrofurantoina.
Stranski učinki so pogosti:
-draženje prebavil (zato ga dajemo po hrani)
-kožni izpuščaji
-nevropatije-hemoliza pri bolnikih s
pomanjkanjem glukoze-6-fosfil-dehidrogenaze.
ZAVIRALCI NEVROMIŠIČNEGA PRENOSA,
MUSKULOPLEGIKI
Zaviralce nikotinskih receptorjev uporabljajo
za relaksacijo skeletnih mišic pri operacijah.
To so skupina kurare (tubokurarin) in suckinilholin.
SIMPATIKOMIMETIKI,
So snovi, ki aktivirajo andrenergične receptorje
v avtonomnem živčeju simpatika.
Po spektru delovanja na andrenergične
receptorje jih delimo na:
– agoniste alfa in beta,
-skupino, ki deluje na obe vrste receptorjev in
– dopaminske agoniste.
Po mehanizmu delovanja ločimo na direktne in
indirektne simpatikomimetike. Prvi adrenergične
receptorje aktivirajo neposredno, drugi (posredni)
pa se s sproščanjem endogenih kateholaminov.
Klinična uporaba simpatikomimetikov je široka:
pri stanjih, kjer je treba znižati krvni pretok (krvavenje),
– stanje pri katerih moramo zvišati krvni pretok
in srčni utrip (odpoved srca, šok);
stanje pri katerih moramo relaksirati gladko
mišičje (pri astmi, grozeč prezgodnji porod);
– stanja pri katerih je potrebno aktivirati
centralno živčevje (narkolepsiji).
SIMPATIKOLITIKI, MEHANIZEM
DELOVANJA IN UPORABA
Zdravila, ki zavirajo andrenergične receptorje
alfa in beta. Pomembni so v kardiovaskularnem
sistemu in drugih organih, ki jih oživčuje simpatik.
Uporabljamo jih pri zdravljenju arterijske
hipertenzije, postinfarktnih aritmij, koronarnih bolezni.
Delimo jih v dve skupini: v alfa in beta zaviralce,
obe skupini pa imata še podskupine kot alfa 1,
2… Alfa blokatorji – antagonisti: fenoksibenzamin,
ergotamin, abetalol; analogni fentolamin.
Beta blokatorji – antagonisti: propranolol,
timolol, pindolol. Analogni: metoprolol.
Antagonisti alfa receptorjev
Zaviralce receptorjev alfa razvrščamo na
osnovi trajanja in reverzibilnosti njihovega delovanja. Ti so:
fenoksibenzamin – je dolgo delujoč, nekompetitivni
Fentolamin in tolazolin sta kompetitivna alfa antagoni
sta s kratkotrajnim delovanjem.
Delujeta na kardiovaskularni sistem.
Selektivni alfa zaviralci: -adrenergični zaviralci
:-prazosin je novejši zaviralec receptorjev alfa
z močnejšim delovanjem na alfa 1 kot alfa2.
Uspešno ga uporabljamo pri zdravljenju hipertenzije.
Zaviralci beta adrenergičnih receptorjev
-Vsi klinično uporabni beta zaviralci so kompetitivni
antagonisti, nekateri tudi delni agonisti.
Glavne razlike med njimi so v selektivnosti,
stranskih učinkih in farmakokinetičnih lastnostih.
– Beta 1 selektivni: metoprolol, atenolol pri asmatikih.
Butoksamin je selektivni zaviralec receptorjev.
– beta 2, ki ga uporabljajo za raziskovalne namene.
– lokalni anestetični membranski stabilizatorji
(timolol in atenolol je imata najmanj) ,
– delni agonisti – pindolol deluje tudi simpatikomimetično,
– kombinirana blokatorska aktivnost alfa in beta (labetolol),
– učinki na OŽ: utrujenost, motnje spanja, sedativni učinek
(atenonol in nandolol imata najmanj centralnih učinkov,
učinek prve pasaže : majhna biološka uporabnost pri
enteralnem dajanju (pindolol ima najmanj te lastnosti),
Propanolol neselektivno zavira receptorje beta 1 in beta 2.
Pri astmatikih lahko povzroči bronhokonstrikcijo.
Ima lokalno anestetično aktivnost, zato ga lokalno
(oči) ne uporabljamo.
Klinična uporaba:
– alfa – neselektivni ( fenoksibenzamin, fentolamin)
– alfa 1 selektivni (prazosin)- hipertenzija,
– beta-neselektivni: propranolol– hipertenzija, aritmije, angina
pektoris, migrena, feokromocitom, po miokardnem infarktu.
Nadolol– hipertenzija, angina pektoris.
Timolol-hipertenzija, glaukom
SKUPINE ANTIHIPERTENZIVOV
Diuretiki ↓ arterijski pritisk, ker zmanjšajo volumen
krvi ter neposredno učinkujejo na gladke mišice žil.
Uporabljajo se tiazidni diuretiki (hidroklorotiazid,
politiazid) in diuretiki, ki delujejo na Henlejevo zanko
(furosemid).
Simpatikolitiki – receptorjev beta: zavirajo vpliv
simpatika, znižujejo venski tonus, upočasnjujejo srčno
frekfenco in zmanjšujejo kontraktilnost srca. Znižujejo
minutni volumen in periferni žilni upor. Delujejo na
baro receptorjih, OŽ, gangljih, postgangljiskih nevronih
simpatika in na receptorjih.
Predstavniki: propranolol,
pindolol, atenolol, metoprolol . Povzročajo vazolatacijo
arteriol in znižanje perifernega upora. Neželjeni učinki so
: ortostatska hipotenzija, vrtoglavost, sinkopa, utrujenost,
nervoza.
Vazodilatatorji: delujejo neposredno na gladko
mišičje žil. Nekateri delujejo močneje na arteriole
kot na vene (minoksidil, hidralazin). Nitroprusid
in diaziksid sta primernejša za akutne posege.
Kalcijevi blokatorji (nifedepin, nitredipin) pa
so uporabni za daljše (kronično) zdravljenje.
Antagonisti angiotenzina -ta skupina posega v
hormonsko regulacijo arterijskega tlaka.
Sestavljata jih dve skupini : ena, ki zavira
angiotenzin konverting encim (ACE) in druga,
ki zavira angitenzinske receptorje. Nezaželeni
učinki zaviralcev ACE : hipotenzija, tahikardija,
nespečnost, glavobol, bruhanje, diareja,
nevtropenija, alergične reakcije. Neželeni učinki
angiotenzina II. pa so: utrujenost, glavobol,
diareja, bolečine v mišicah nog (krči) in križu,
angioedem, teratogenost.
PRINCIPI ZDRAVLJENJA HIPERTENZIJE:
-sprememba življenskega sloga
-diuretiki
-simpatikolitiki
-vazodilatatorji
-inhibitorji angiotenzina (izloča se v ledvicah)
ZDRAVILA PROTI ANGINI PEKTORIS
Z angino pektoris označujemo stiskajočo bolečino
v prsih, ki je posledica miokardne ishemije.
Bolezen je znak in simptom porušenega ravnotežja
med dotokom kisika po koronarkah in porabo tega
v miokardu.
Najpomembnejša farmokološka sredstva pri zdravljenju
AP so organski nitrati, kalcijevi blokatoji in
blokatorji beta receptorjev.
NITRATI: Nitroglicerin je nitrat. Sublingvalno prične
delovati že v nekaj minutah in učinkuje petnajst minut.
Povzroči sprostitev gladkih mišic žilne stene.
Zniža se poraba kisika. Izosorbit dinitra je podoben nitroglicerinu.
Kalcijevi blokatorji- Nifedipin, verapamil
(zaviralci počasnih kalcijevih kanalčkov).
To so zdravila, ki se uporabljajo v profilaksi AP,
pri zdravljenju aritmij in zvišanega krvnega pritiska.
Zavirajo vstopanje kalcija v celico, povzroča
sprostitev gladkega mišičja – zmanjša se kontraktilnost srca.
Beta blokatorji – beta adrenergični zaviralci :
dobro se kombinirajo s nitrati, ker zmanjšujejo
stranske učinke nitratov- tahikardijo, povečano
srčno moč. Največ uporabljajo propranolol,
atenolol, pindolol in aksprenolol.
ARITMIJE
Zdravila, ki se uporabljajo za zdravljenje aritmij:
Antiaritmike delimo po učinku na akcijski potencial
v nekaj skupin :
- Zdravila, ki upočasnijo akcijski potencial,
- Beta 1 adrenergični zaviralci,
- zdravila, ki podaljšajo refraktorno dobo in
podaljšajo trajanje akcijskega potenciala
- Kalcijevi blokatorji.
NEVROTRANSMITORJI V OŽ
Nevrotransmitor je snov, katere koncentracija je
v sinapsi bistveno večja kot drugje. Pod vplivom
dražljajev se mora sproščati in povzročati odzive,
ki so podobni fiziološkim. Delovati mora tudi sistem,
ki konča delovanje te snovi.
Po strukturi razvrščamo nevrotransmitorje
OŽ v 4 najpomembnejše skupine:
To so: acetiholin, amini (noradrenalin,dopamin,
serotonin,histamin), aminokisline in peptidi.
Acetilholin: deluje na nikotinske in muskarinske receptorje.
Noradrenalin: na adrenergične alfa in beta receptorje.
Dopamin je inhibitorni nevrotransmitor.
Razvrščamo jih v štiri podtipe od D1 do
D4. GABA je gama aminomaslena kislina z
inhibitornim delovanjem. Glicin: inhibitorno
delovanje poveča prevodnost za Cl. Glutamat
in aspartat povečata prevodnost za Na. Sta aminokislini
s postsinaptičnim delovanjem. Serotonin in histamin
zmanjšata prevodnost za K. Peptidi: sintetizirajo se
v telesu nevrona ter pridejo do živčnih končičev z
aksonskim transportom. stimulansi,
6. Psihozomimetiki
HISTAMIN, UČINKOVANJE, RECEPTORJI,
ANTAGONISTI, NJIHOVA UPORABA
Histamin je biogeni amin, ki deluje na receptorje H1 in H2 ,
ki so v OŽ, gladke mišice in žleze. Pri človeku je histamin
skladiščen v granulih mastocitov. Iz tkiva se sprošča pri
fizioloških alergijskih reakcijah in pod vplivom zdravil.
Učinki agonistov receptorjev H1 : vazodilatacija,
bronhokonstrikcija, bolečina ali srbenje kože.
H2 -izločanje želočne kisline, relaksacija uterusa,
učinkovanje na srce. Starejši antagonisti H1 imajo
antihistaminski, antiholinergični, antiserotoninski
in sedativni učinek (klorfeniramin, loratadin).
Neželeni učinki: omotičnost, motnje vida ,
utrujenost, anoreksija, bruhanje.
Uporaba: alergične reakcije, antiemetični učinki,
preoperativna pomiritev, uspavala OTC, lokalni anestetiki.
SEROTONIN
5-HT – v OŽ je nevrotransmitor, v GIT – u je lokalni
hormon, v telesu je koncentracija serotonina povišana
pri karcinoidu, tu. črevesja. Visoka koncentracija
serotonina v plazmi povzroči driskre, napade astme,
močno pordelo kožo obraza in ramen.
Blokatorji serotonina: -selektevni : v terapevtiko jih šele uvajajo.
-neselektivni: za zdravljenje migrene in simptomov karcinoida.
ANTIASTMATIKI:
- Adrenergični beta 2 agonisti (simpatikomimetiki):
adrenalin (akutni napad), salmeterol, albuterol,
inzoproterenol, metaproterenol.
- Kortikosteroidi: triamcinolon, flunizolit, flutikazon, prednizon.
Protivnetno delovanje, zavirajo sproščanje mediatorjev vnetja.
Daljša upopraba, številni nezaželeni učinki: kašelj,
osteoporoza, zastajanje tekočin, disfonija, hiperglikemija.
- Antiholinergiki (ipratropij) zavora muskarinskih
receptorjev in bronhialne sekrecije. Nezaželeni učinki:
epistaksa, alergije, bronihitis, zastajanje urina.
- Antagonisti levkotrienov (zafirlukast),
antagonisti sinteze (zileuton)
Povzročajo vnetje, bronhokonstrikcijo, izločanje mukusa,
mukozni edem. Učinkovita sta oralno. Nezaželeni učinki:
okvare jeter, draženje želodca in glavobol.
- Metilksantini -teofilin, aminofilin, kofein –
to so bronhodilatatorji. Teofilin uporabljamo pri kronični astmi.
ODVAJALA
so snovi, ki olajšajo, povečujejo in pospešujejo defekacijo.
Uporabljamo jih pred rtg slikanjem ali endoskopijo prebavil.
- Odvajala, ki delujejo z nabrekanjem –
so najbolj varna in fiziološka (vsebujejo polisaharide,
derivate celuloze).
- Lubrikanti – mineralna olja, ne priporočamo,
ker motijo absorbcijo vitamina A, D, E in K.
- Stimulansi – lokano dražijo (antrakinonsko odvajalo)
- Emoliensi – mehčalci (dioktil natrijev sulfosukcinat-
mehča blato ter zadržuje vodo v črevesju.
- Osmotska odvajala – vežejo vodo (magnezijev sulfat).
OSNOVNI PRINCIPI KONTRACEPCIJE
Najpogostejša je peroralna kontracepcija,
ki je konbinacija sintetičnega estrogena in prostegerona
ali progesterona samega. Kombinacija obeh inhibira ovulacijo.
Progesteron vpliva na mukozo cerviksa,
jo zadebeli in zmanjša možnost prehoda za spermije.
Delitev:
- Monofazni preparati- vsebuje estrogen in progesteron.
- Bifazni in trifazni preparati: posnemajo fiziološke
spremembe v koncentracijah hormonov in zmanjšujejo
vpliv progesterona na presnovo.
- Oralni preparati za enkrat mesečno – gre za kombinacijo
dolgodelujočega estrogena s hitro delujočim progesteronom.
- Postkoitalne (naslednje jutro) pilule:
dve tableti čimprej po koitusu, najaksneje v 72 urah.
ZASTRUPITEV S PARACETAMOLOM;
Paracetamol je antipiretični analegetik,
ki se presnavlja v jetrih s pomočjo GLUTATIONA
in se izloča z urinom. Toksična doza je 5 do 15 g, l
etalna 13 do 25g. Klinični zanki so neznačilni:
slabost, bruhanje, znojenje, bledica. Po 24 – 72
urah se pojavi zlatenica in bolečina pod desnim
rebrnim lokom zaradi hepatomegalije. Pojavi
se hepatična encefalopatija, ki se kaže s tremorjem,
somnolenco in komo. Povišane so transaminaze in
protrombinski čas. Pride do jetrne ciroze in do okvare ledvic.
Zdravljenje zastrupitev: izpiranje želodca,
dajanje aktivnega oglja in magnezijevega sulfata.
Zdravimo z N- acetil cisteinom 140 mg /kg
telesne teže (zmanjšamo okvaro jeter)
ANTINEOPLASTIKI-poškodbe hitrodelečih celic-
Neželjeni:navzea,bruh,anoreksija,ustne razjede,
luščenje in nekroza kože,kasni izguba las,zavira
celice kost mozga,okvara srca,pljuč,ledvic
IMUNODILATATORJI-celice ki stimulirajo
imunost-ANTISERUMI-PASIVNA-
akojšnjo kratkotrajno imunost,ko lastni imun sistem
še deluje.
VAKCINE- AKTIVNA-tvorijo spominske
celice,ko telo izpostavimo antigenu v neškodljivi o
bliki,za primer,ko bo v ponovnem stiku
(kortikoster,antimetaboliti,monoklonska
protitelesa,antibiotiki)
BIOLOŠKO ZDRAVILO-so velike molekule,
ki jih ne moremo narisat,sestava je različna,
Značilna 3D
Struktura,proizvodena s pomočjo živih organizmo
v, imunogenost.Pridobljena z izolacijo,to so
človeški hormoni,iz krvi,derivatov in pa klasična
cepiva.
REKOMBINANTNA BIOLOŠKA Zdravila- R.proteini,-
R.monoklonska protitelesa- R.cepiva
KEMOTERAPEV-neželj uč- superinfekcije,
kolitis,protimikrobna rezistenca
PRIJEMALIŠČE-DELOVANJE-vedenje
da je bakterijska celica drugačna od sesalcev.
Ene vrste kemoter motijo sintezo celič stene,
motijo sintezo proteinov na ribosomu,replikacijo
dna in sintezo rna,in transkripcijo-vpliv na
celično memb in motijo transport v iz celic
-zavirajo sintezo folne kisline s PABA,ki sodeluje
v sintezi nukl kisli,jo zavirajo
SELEKTIVNA TOKSIČNOST-pomembna
pri delovanju antibiotikov in kemoterapevtikov
pri raku.Pomeni da je toksična samo
na mikroorganizem,ne pa za sesalske
celice.Ena vrsta celic se ohrani,druga pa uniči.
ANTIBIOTIKI-REZISTENCA-nepravilna
uporaba ant-inhibitor se poveže z encimom
oz.bakterija razvije encim,ki pokvarja
nap.amoksiklav,nastane rezistenca.Če
ni indikacije,prenizki odmerki,neustrezen
interval odmerjanja,kratek čas. Neželj
uč-alergija,superinfek,spremembe črev flore
ZAKAJ SISTEMSKO –LOKALNO-Ker
so toksični.Imajo drug način delovanja.
Kadar je veliko neželj učinkov,je upora
ba lokalna.(hematološ motnje, preobčutl,
git,hepatotoksičnost,glavobol,omotičnostt
KINOLONI–preprečijo sintezo dna-imajo
baktericidno delovanje,uporablja za infekcije
git,urogenitalnega trakta,infek mišičnomus
kulat sistema-neželj u-nevrološki,git,alergije
ANTITUBERKULOLNE–bakterija je
počasi rastoča,zato je zdr težje.Razvije
se rezistenca,zato se včasih zdravi z dvema
antibi ali močnejšim antib
Selektivna toksičnost je drugačna kot pri
bakterijskih,razlika je v nukleinski kislini virusa
in gostitelja.Preprečuje razkrivanja virusa
pred replikacijo ,zavira rna polimerazo
RAZLIKA ANTISEPTIKI-DEZINFI–
Antiseptiki na koži in sluznici,dezinficiensi na
predmetih,gre za kemijsko reakcijo,so
toksični,uporaba v večjih koncentracijah
(oksidanti,fenoli,alkoholi,barvila,kovine,)
SOK GRENIVKE inhibicija v steni prebavil
HORMONI HIPOFIZE–srednjega režnaj-
(acth-adrenokortikotropni,in kortokotropni
stimulirata sekrecijo skorje nadled žleze)(GH-
rastni hormon,rast telesa,pospešuje razvoj
)(LH-luteinizirajoči stimulira ovulacijo,nastajanje
ž spol hor)(PRL-prolaktin stimulira laktacijo)
-zadnjega režnja(ADH-antidiuretični retenca
vode v ledvici,oksitocin izločanje mleka,sproža porod
DIABETES-TERAP PRISTOP-dodajanje inzulina
je beljakovina,želodčni encimi bi jo razgradili,za
to ni per os.Dodajamo kratko delujoč,sred dolgo
delujoč,dolgo del,dvofazni.Zglukokortikoidi lahko
dridobimo diabetes.
NADLEDVIČNA ŽLEZA-ima velik vpliv na
metabolizem.Glukokortiko zavirajo imunski siste
vnetje,povečajo tkivni odziv na adrenal in noradre,
lipolize in glukogenaze.Inhibicijaprivzem glukoze.
MINERALOKORTIKOIDI-skrbijo za retencijo
Na in vode,izločanje K,višji volumen krvi in tlaka
ANTIDIABETIKI-zavirajo delovanje pankreasn
e amilaze in alfa glikozid hidrolaze v prebavilih,
zmanjša se absorbcija glukoze iz prebavil.
VITAMINI–nujno potrebni za življenje.Telo jih
samo ne sintetizira,pridobiti jih moramo
hrano.Večino so kot koencimi.Dve skupino
1.v maščobah topni (a,d,d2,d3,e,k)v vodi topne
(B1,2,3,5,6,9,12,BIOTIN)
MINERALI-ključna sestavina kosti in zob.
MAKROELEMNTI(Na,K,Ca,Mg,P)KALCIJ-funkcija
Je sestava kosti ,zob,živčnega impulza,
kontrakcija mišič in strjevanja krvi.Če je
pomanjkanje,nastanejo tetanični krči,osteoporoza,
toksičnost,zastoj srca,poškodba ledvic-Vir-mlek,zel
enjave,vit D
MIKROELEMEN(Fe,Cu,Zn,F,Se)ŽELEZO funkcija
sestava hemoglobina in mioglobina,encimov,sodeluje
pri sintezi nevrotransmit.Pomanjkanje razjede,
anomalije,hemeroidi,prebavne težave
GASTRO-ŽELODEC–imamo glavne celice
sluznice ž. ,izločajo pepsinogen,aktivacija
poteče pod vplivom HCL.Parietalne celice
izločajo klorvodik kislino, pospešita jo
gastrin in histamin,mukozne celice ki izločajo
prostaglandine,ki vzdržujejo krvni obtok in
pospeši izločanje sluzi in bikarbonata.
V želodcu je parasim in simpatič oživčenje.
Motnje refluks,ulcus
Terapevtski p.-reflukszmanjš kislosti ž.vsebine,
povečanje tonusa piloričnega sfinktra,povečanje
peristaltike-ulcus-nevtralizacija ž. vsebine,
zmanj ž.vsebine,izločanje zaščitnih snovi,fizikalna
zaščita sluznice,odstranitev helicobakter
ANTACITI–reagirajo s klorvodikovo kislino,
nastane sol in reagira,povečajo absorbcijo
levodope,ph urin,inhibicija izločanja kinidina,
zmanjšajo absorbcijo tetraciklinov, ketakonazola,
ciprofloksacina,železa
ANTAGON HISTAMINSKIH H2 RECEPTORJ
Ima dve vrsti recep-H2 so so na parientalnih
celica, zmanjšajo izloč kisline,H1 so v pljučih
in koži.
Interakcije cimetidin močno zmanjša metabolizem,
previdnost pri sočasnem dajanju varifarina,teofilina
glipizida z ostalimi h2 antagonisti.
INHIBITORJI PROTONS ČRPALKE-to so
predstavniki ki imajo končnico razol.Za ulcu,refluks
Se vežejo in zmanjšajo izločanje kisline ,ki
moti absorbcijo digoksina,ketokonazola insulina.
PROKINETIKI-pospešuje peristalt,zmanjš vračanje
kisli,veliko interakcij preko metabolizma(reglan)
SPAZMOLITIK-preprečije krče v prebav,blokirajo
muskarinske receptorje,zmanjša izloč. Ž. kisline
BRUHANJE-v želodcu-črevesju so mehanoreceptorji
in kemoreceptorji,so močne kontrakcije prsne in
želodčne muskulature. Uporabljajo se
SEROTONINSKI ANTAGONISTI-imajo končnico
setron,najbolj uporabljajo, interakcije,induktorji je
ternih encimov, zmanjšajo učinek
ANTIEMETIKI-delujejo preko živčnega mehanizma,
Inhibirajo muskarinske receptorje za ravnotežje.
Interakcije povečan sedativni učinek z
drugimi depresorji cžs
PANKREASNI ENCIMI-motnje so možne
zaradi pankreatitisa,motena prebava in izločanje
encimov Učinkovine so :amilaze,lipaze,proteinaze
LEKSATIVI-za motnjo konstipacije-predstavniki-
Osmotski laksativi-tvorijo hipertonično črevesno
vsebino,Stimulantni–dražijo in povzročajo
peristaltiko,Mehčalci blata-povlečejo vodo
v črevesno vsebino,Vlaknine-prehrana
ANTIDIAROIKI–diareja-predstavniki so
antibiotiki-za hude bakterijske infekcije,lokalno
delujoči-absorbirajo vodo,oglje in različne
soli,sistemsko delujoči,ki delujejo direktno
na receptorje v možganih in prebavilih
VNETJE ČREVESJA-kolitis in cronova bolezen,
dajemo protivnetne glukokortikoide in sulfonamide.
Neželeni učinki so hematološki učinki in navzea,
diareja
ANTIHEMEROIDNA-lokalno lajšanje
bolečin in vnetja.Lokalni anestetiki in
glukokortikoidi.Daje se vazokonstriktorje i
n adstringente,pospešujejo celjenje.
RESPIRATORNI-ZG-oživčevje je parasimpat
in simpat-seneni nahod,vnetni odziv,izloč sluzi iz
mukoznih celic
ANTIHISTAMINIK-H1–antagonist za
histamin receptorje h1 v arteriolah,zmanjša
delovanje histamina, sluzi-interak so
depresivi,uspavala,analgetiki potencirajo
sedativno delovanje
DEKONGESTIVI-stimulirajo adrenergične
receptorje nosne sluznice,,sproščanje
noradrenalina,vazokonstrikcija,interakcijebate
blokatorji,mao z alfa mimetiki povzroča hipertenzijo
PROTIVNETNA ZDRAVILA-
GLUKOKORTIKOIDI zmanjš.vnetja,
degranulacijo mastocitov,nastajanja protiteles,
zmanjša edem,izločanje sluzi ASTMA –vplivajo
na imunski proces-Aplikacija je površinska-
Nesteroidni analgetiki antirevmatiki
(salicilati,paracetamol,acetilsalicil kislina
)aplikacija sistemska,lokalna-Kromoglikat
natrij,zavira sproščanje histamina, aplikacija
pred stikom z alergenom,lokalna-
SP-kašelj,ekspektoransi-pospešijo izločanje
sluzi,seroznih celic,redčijo sluz,predstavniki
-eteričan olja,droge s saponini,kalijev jodid-i
nterakcije:hiperkalemija,hipotiroidizem-antitusiki-
Pomirja kašelj-interakcije-depresorji cžs
Mukolitiki-spreminjanje sluzi in dna nevtrofilcev
,interakcije-acetilcistein inaktivira večino antibiot
Astma-zaradi virusnih infekcij,alergeni,hladen zrak,
dim-konstrikcija gladkih mišic bronhiolov, povečanje
izloč sluzi,obstrukcija dihal, izmenjava plinov-
zdravljenje bronhodilatatorji beta adrenergični,
antiholinergični, metilsanktinski-
Najpomembnejši glukokortikoidi,zavirajo vnetja,
nastajanje protiteles,aktivnost imunskih celic-neželj
učinki so hripavost,suha usta,glivične inf.
KARDIOVASKULARNI-zastajanje tekočine
v pljučih,na periferiji
GLIKOZIDI-blokirajo ATPčrpalko.K v celic
in Na iz celice.Če z blokatorjem blokiramo
črpšalko,koncentracija Na naraste in obratno.
Kalcij je pomemben za krčanja mišice,kontrakcija
je močnejpša,kar pomeni,da kardiotoniki gliko
zidi delujejo pozitivno,dajejo večjo moč
.Pospešujejo parasimpatičnost,znižujejo
umirjajo ritem.Če pride do predozirabja,nastanejo
težave GIT.interakcije-ravnoteženje elektrolitov.
Srčniritem
je dvojni-simpatikus B1 pospešuje
hitrost,jakost,parasimpatikus deluje na
intropno delovanje
ARITMIJE nastanejo zaradi povečanja
avtomatizacije,naknadna proženost,motnje
v kroženju vzburjenja.Zdravljenje vpliv na a
vtonomno živčevje z antiaritmiki.Uravnavanje
krv tlaka poteka preko endokrinega sistema,
kjer suprarenalka povzroči sproščanje adrenalina,
noradre v kri in renalni sistem,ki se aktivira renin,
zmanjša izločanje vode iz ledvic,poveča volumen
krvi in tlaka.
HIPERTENZIJA primarna nastane kot vzrok,
(95%debelost,starost,gibanje,kajenje,
genetske)sekundarna kot posledica(5%bol
ledvic,tumorji nadled žlze,metabolni sindrom
TERApevtski pristop-zmanjšati volumen
krvi,periferni žilni upor,hitrost bitja srca,
moč srca)antihipertoniki,ace inhibitorji za
kašelj,blokatorji ca kanalčkov-končnica
dipin,antagonisti angiotenzin končnica
sartan,periferni vazodilatatorji,blokatorji beta
receptorji se velik upora,pazi pri astmi
ANGINA PEKTORIS-nastane kot ishemija s mišice,
blokatorji jo učinkovito preprečijo-uravnotežiti po
trebo,preskrbo s kisikom, zmanjšati delo
srca,zvečati perfuzijo srčne mišice,preprečiti infarkt-
terap pristoporganski nitrati s katerim izboljšamo oskrbo
s kisikom,povzročijo vazodilataijo-neželjeni tahikar
,palpitacij,hipotenzija
HOMEOSTAZA-strjevanje krvi,vazokonstrikcija,
nato aktivacija in agregacija triombocitov,stabilizicija
strdka s fibrinom in fibrinoliza,razkroj da
se strdek odstrani.Arterijski tromb povezan z ateroskler
(zožitev lumna žil)ima velik del trombocitov,
Venski rdeči tromb,malo tromb
ANTIAGREGACIJSKE TEKOČINE-preprečujejo
agregacijo trombocitov.(acetilsalicilna kislina,
dipiridamol) Pazi sok grenivke,zmanjša efekt prvega
prehoda v jetra,posledica večja koncentracija v plazmi.
ANTIKOAGULANTI zavirajo tvorbo fibrina,
nastajanja strdkov
HEPARIN preprečuje nastajanje strdkov,uporablja
nizkomolekularen,(trombociopenija)
VARIFARIN je kompetativni antigonist vitamina K.
Ima številne interakcije z drugimi zdravili.Tveganje za hemogragijo-krvavitve.Antidot vitamin K.
FIBRINOLITIKI so encimi,ki pospešijo razkroj strdka
in zmanjšajo delovanje strdka
LEDVICA-Vglumerulih so kapilare,skoz prepuščajo
vodo,sol,proteini,polovijo jih Bowmanova kapsula,z
tubuli,ki peljejo v henlejevo zanko,v ledvični s
redici,voda se resorbira v intersticij,urin se koncentrira.
DIURETIKI-povečujejo izločanje vode,zmanjšujejo
volumen krvi in venski tlak
(diuret henlejv zanke,tiazidni,kalij varčni)
TRANSPORT LIPIDOV-trigliceridi in holesterol iz
hrane.Absorbirajo s pomočjo žolčnih lislin,po
krvi se prenašajo v obliki lipoproteinov(triglicerid,
holesterl LDL,HDL.(VDLD in LDL prenaša v periferne
celice in kri,HDL v jetra za metabolizem)
s pomočjo HMG-CoA reduktaza.
CŽS-ANKSIOLITIKI-GABA-je inhibitorni,v možganih
,če se sprošča dobimo pomirjenje,veže se na
gaba receptorje,odpre kanalčke,tok Cl ali K iz celice.
ANKSIOLITIKI delujejo sami kot agonisti,povečaj
jakost,trajanje.BARBITURATI-ljudje se jih navadijo
ANTIDEPRESIVI-nevrotransmiter je v sinapsah
CŽS,zato povečaujemo noradrenalin,nivoji nje
ga in serotonina so spraznjeni.DEPRESIJA JE
žalost,melanhonija,ANKSIOZNOST je nervoza s
trah zato se različno zdravita.MAO je encim ki
cepi noradrenalin.INTERAKCIJA-če tiramin
poraste(lahko zaradi hrane) in blokiramo razkroj
nevrotransmiterja,koncentaracijo tiramina,lahko
pride do hipertenzivne krize.(uporaba
,TCA,SSRI,MAO,
Tetraciklični,blokirajo alfa 2,inhibitorji ponovnega
prevzemanorad serotinin,stabilizatorji razpoloženja)
PARKINSON-posledica pomanjkanja dopamina
Porušeno ravnotežje med dopaminom in
inhibitornim nevrotransmiterjem in acetilholinom.
Antiparkinsoniki(dopamin9
EPILEPSIJA– biokemično porušenje
(glukoza,elektrol)prehodna depolarizacija
v možganih,je nenadzorovano proženje akcij potenciala
Dajemo ANTIKOLVULZIVE ki delujejo direktno
na stabilizacijo živčne membrane,vzpodbujajo inhibitorne
aktivnost GABA,,neželjeni učinki so ataksija,
glavobol,sedacija,interakcije so encimske.
AVTONOMNI ŽIVČNI SISTEM–somatski z
voljo,avtonomni brez volje=simpatično za boj
ali beg(zavira:sproščanje sline,peristalti,kontrakcijo
mehurja,pospešuje:bitje srca,širi bronhije,
v jetrih glukogenoliza,sprošča noradrenalin) ,
parasimpat zaviralno(pospeši sprošč sline,izloča
prebavne sokove,v jetrih izloča žolč,upočasni
srce,zoži bronhije)
SEKUNDARNI PRENAŠALEC-Če blokiramo
fosfodiesterazo,ki razkraja CAMP,se noradrenalisprosti
v špranjo,veže na receptorje,povzroči nastanek
adenozin monofosfata .Aktivacija citoplazemskega
sekundarnega prenašalca deluje na nastanek adenozin mono ,
ki sproži dogodek naprej.Dokler je CAMP zadosti se
kaže infekt simpatikusa.Ohranja se koncentracija.
HISTAMIN-najdemo v pljučih,koži in prebavilih.
Receptorji so H1 (gladko mišič,eksokrine žleze,
respirat trakt)in H2 (parietalne celice želodca,
pospešijo izločanje želod. Kisline,zato dajemo
blokatorje.Interakcije so na nivoju jeternih
encimov.eritromicin,ketokonazol,depresorji cžs
SEROTONIN–je pogost nevrotransmiter v
organizmu.Vstopa v različnih mestih,uporaba
kot antiemetična,za zdr migrene.
ANTIPSIHOTIKI so za zdr psihoz,so antagonisti,imajo
končnici MAZIN in RIDOL.Neželjeni učinki hipotenzija,
sedacija, interakcije analgetiki,sedativi,alkohol
ANALGETIKI– terapevtski pristop,vpliv na
receptorje v možganih,učinkovine ki blikirajo nevrotrans
,ki podaljšajo delovanje noradrenal
In serotonina,blokirajo aktivnost nococeptorjev,pomirjajo
spontano draženej živca
ENDOGENE SUBSTANCE-bradikinin,prostaglandini,
levkotrieni,histamin,serotonin
INHIBITORNI NEVROTR so endoferin(analgezija, respirat depresija,evforija)donorfini(hipotermija
,sedacija)endogeni opioid ne znan(halucina,premeb
obnašanja)enkfalini(disforija,psihotični učinek)
NARKOTIČNI ANALG-delni agonisti,se vežejo na
receptorje,sintetizirajo opij.Velika odvisnost.Direkten
vpliv na receptor,blokira bolečin.Poznamo opiatne
agoniste,-neželeni učinki so:zmedenost,hipotenzija,
kostipacija,respirat depresija,retenca,odvisnost,
interakcijeencimski induktorji in drugi depresivi cžs,
anestetiki,pri delnih agonistih je interakcija odtegnitve
sindrompojačano delovanje cžs.
NSAID-delujejo preko encima,so kemijsko različne
spojine.Vežejo se na encim ciklooksigenazo,ovirajo
nastajanje endogenih substanc,ki dražijo nocicetorje,
Prostaglandine,ter zmanjšajo bolečino,temperaturo
in vnetje.Negativni učinki – diareja,zaprtje,bruha,slabost
ledvič insuficienca,edemi,urtikarije,motnje jeter,bronhospazem,
CIKLOOKSIGE-sta dve vrsti,1.cepi arahidensko
kislino,nastanejo slabi encimi ki delajo težave in2.
deluje zaščitno(želodčna sluznica)aspirin
PROSTAGLADINI-so predusem za strjevanje
krvi,zaščita želod sluz,fiziologija ledvic,porod
,slaba vloga pa,da pospešujejo vnetja,bolečino,vročino
,povzroča vazodilatacijo,zavira trombocite,nastaja
periferno in CŽS
ANESTETIKI-zaprejo,stisnejo Na kanalčke ,
prepreči se depolarizacja,prenos signala po živčnem
vlaknu So inhalacijski/parenteralni.lokalni-lahko
odamo vazokonstriktor.