- Portal za izobraževanje iz zdravstvene nege - https://www.zdravstvena.info/vsznj -

Plonkec za farmakologijo 1.del

Otroci imajo večji delež telesnih učinkovin

zato se zdravila hitreje izločajo?NE

Otroci imajo višji delež tekočin vendar se pri njih

učinkovine počasneje izločajo zaradi nizke hitrosti

glomerulne filtracije in obsega pretoka krvi skoz ledvica.

 

Posledice simpatične stimulacije v prebavilih?

Zmanjš aktivnost žlez i mišic prebavil,konstrikcija sfinktrov.

 

Kakšen je farmakotarapevtski pristop pri astmi?

Glukokortikoidi, kromoglikati, dolgodelujoči beta agonisti,

ksantini, kratkodelujoči beta agonisti, antiholinergiki,

 

Blokatorji beta receptorjev?

Bolezen srca,Hipertenzija,Profilaksa migrene

-Situacijska anksioznost,Tirotoksikoza

 

Beta blokatorji:

-Alprenolol -Karvedilol -Nadolol -Oksprenolol –

Pindolol -Propranolol -Sotalol -Timolol -Atenolol

-Bisoprolol -Metoprolol

 

Antiagregacijske učinkovine?

Ciklični AMP zavira adhezivnost trombocitov.

Razkraja ga fosfodiesteraza.

ANTIAGREGACIJSKE UČINKOVINE:

Preprečujejo agregacijo trombocitov in preprečijo

nastajanje strdkov. (acetilsalicilna kislina, dipiridamol,

sulfinpirazol, cilostazol)

 

Ibuprofen – interakcije, kam spada

Spada med nesteroidne antirevmatične učinkovine

Neželeni učinki: motnje in krvavitve iz GIT,

glavobol, zmedenost, motnje ledvic, hematmotnje.

 

Delovanje antibiotikov na celično steno bakterije

na človeško celico – zakaj ne prizadanejo  človeške?

Zaradi selektivne toksičnosti. To pomeni, da je snov

(antibiotik) sposoben ubiti tuj organizem, ki vdre v telo,

ne da bi poškodovala gostujoč organizem.

Selektivna toksičnost temelji na razliki v strukturi

ribosomov med sesalci in bakterijami.

 

Zakaj inzulina ne moremo dati po peroralni poti

Zato, ker ga razgradijo encimi pankreasa

 

Induktorji encimov kaj naredijo?

Povzročijo  zmanjšanje koncentracije učinkovine i

povečanje koncentracije metabolitov.

 

Kaj so antiagregatna zdravila?

So tista zdravila, ki preprečujejo zlepljanje

trombocitov npr. Aspirin

 

Izločanje skozi ledvice

Glomerularna filtracija ( Majhne molekule )

Tubularna sekrecija ( Šibki elektroliti )

Tubularna reabsorbcija ( Lipofilne učinkovine )

 

 

Enalapril -Enap

ACE-Inhibitor

Je predzdravilo, ki se v jetrih metabolizira (hidroliza estra)

do enalaprilata in ta doseže mesta delovanja. Absorpcija je

60-odstotna in je hrana ne ovira, iz prebavil se hitro absorbira.

Mesta distribucije: aktivna oblika,  v večino tkiv v organizmu,

največ v pljuča, ledvice in ožilje,  Neželeni učinki: glavobol,

vrtoglavica, periferni edemi, hipotenzija, hiperkalemija, kašelj.

 

Promazin -Prazine

Generik promazin je antipsihotik – nevroleptik.

Najpogostejši stranski učinki: ekstrapiramidni sindrom,

tremor, distonija, rigidnost, tardivna diskinezija, nemir,

nevroleptični maligni sindrom.Interakcije pri souporabi

analgetikov, sedativov, anestetikov, alkohola, antidepresivov,

antihistaminikov, šentjanževke.

 

Kaj izloča trebušna slinavka (Ekso end funk)

Prebavne encime izločajo pankreatične eksokrine celice

( tripsinogen, lipaza, amilaza )izločajo sev svetlino

leznih mešičkov.Trebušna slinavka je glavni vir

encimov za prebavo maščob in beljakovin.

Visok pH – nevtralizacija kisle želodčne vsebine.

Endokrina funkcija: Med eksokrinim tkivom

najdemo manjše skupke endokrinih celic,

ki se imenujejo Langerhansovi otočki.

Alfa celice – glukagon (zvišuje konc. glukoze v krvi)

Beta celice – Inzulin ( znižuje konc. glukoze v krvi)

Delta celice – Somatostatin

 

Odvajala osmotska – povečajo črevesni volumen

_ reflex praznjenja (npr. sorbitol)

-anorganske soli (pogojno): MgSO4, Na2SO4

 

Najpomembnejši stranski učinki kemoterapevtikov

Driska ,Preobčutljivostne reakcije,Kristalurija

Krvne diskrazij,Odpornost mikroorganizmov

 

Ketokonazol Je derivat imidazola in antimikotik

Vezava na sterole v celični membrani glivic,

poveča se propustnost membrane in glivica odmre

Inhibicija glivičnih encimov

 

Hladna veriga

HLADNA VERIGA je sistem razdeljevanja,

hranjenja in transport izdelkov, ki zahtevajo

shranjevanje v specifičnem temperaturnem

območju, od proizvajalca do končnega porabnika.

Hladna veriga =

Hladen prostor od 8 do 15 stopinj

Mrzel prostor od 2 do 8 stopinj

Zmrznjeno pod -15 stopinj

 

Kaj se zgodi z zdravilom po peroralni aplikaciji? 

Opišite procese in pot zdravila po telesu!

Sproščanje učinkovine iz farmacevtske oblike

Absorbcija učinkovine, prehod v krvni obtok

Distribucija po tkivih in organih

Metabolilzem

Ekskrecija ali izločanje

Pacientu, ki se zdravi z varfarinom 

Da je kolfibrat povečal učinek varfarina,

zaradi česar je prišlo do krvavitev.

 

 Zakaj ni priporo jemanje s sokom grenivke?

Grenivkin sok zmanjša efekt prvega prehoda v jetrih,

kar ima za posledico večjo koncentracijo

učinkovine v plazmi. Vpliv traja 3 dni.

Neželene učinke imajo vsa zdravila:

da

 

Opišite posledice simpatične, parasimpatične

 stimulacije v prebavilih!

Učinki simpatika: zmanjšanje aktivnosti žlez in mišic

prebavil ter konstrikcija sfinktrovUčinki parasimpatika:

pospeševanje peristaltike in količine izločkov prebavnih

organov, relaksacija sfinktrov in olajšanje prehoda

hrane skozi prebavni trakt

 

 Pacientu dajete trikrat dnevno dražeje

ki vsebujejo učinkovino promazin. 

Generik promazin sodi v skupino fenotiazinov.

To so tipični antipsihotiki – nevroleptiki.

Najpogostejši stranski učinek je ekstrapiramidni

sindrom: tremor, rigidnost, distonija, tardivna

diskinezija, nemir ali celo nevroleptični maligni

sindrom.Interakcije lahko pričakujemo pri souporabi:

analgetikov, sedativov, anestetikov, alkohola,

antikonvulziovov, antidepresivov (TCA, SSRi),

antihistaminikov, šentjanževke.

 

Anksiolitiki – to so zdravila, ki:  povečajo

delovanje GABA kisline,  blokirajo beta 2 receptorje

v srcu,zavirajo dopaminske in serotoninske

receptorje v možganih,  zavirajo ponovni

privzem nevrotransmiterjev v možganih

 

 Antidepresivi – delovanje!

Antidepresivi preko različnih mehanizmov

povečujejo koncentracijo nevrotransmiterjev

v možganih.Neselektivno ali selektivno zavirajo

ponovni privzem serotonina in tudi noradrenalina

Neselektivno ali selektivno zavirajo

Monoaminooksidazo ( razgrajuje nevrotransmiterje).

 

Za aplikacijo zdravila z morfinom je primernejša

transdermalna farmakološka oblika kot tablete. Razložite!

Transdermalna oblika se počasneje in bolj enakomerno

absorbira kot tableta ter s tem omogoča daljše delovanje

in manjše neželene učinke.

 

Če odvisniku od opioidov damo učinkovino

naltrexon se razvije odtegnitveni sindrom. Razložite!

Naltrexon se kot opiatni antagonist veže na

opiatne receptorje ter s tem izniči delovanje opiata,

kar povzroči odtegnitveno reakcijo od opiatov.

 

Znaki popuščanja leve polovice srca so:

–       otekanje trebuha, periferni edemi

–       dušenje, kašelj, kratko dihanje

–       zastajanje tekočine v pljučih

–       zastajanje tekočine v periferiji

 

Pacient prejema učinkovino enalapril.

V katero skupino zdravil sodi in katere

 neželene učinke lahko pričakujete?

Skupina: inhibitorji angiotenzin pretvarjajočega encima

– ACE inhibitorjiNeželeni učinki: glavobol, vrtoglavica,

periferni edemi, hipotenzija, hiperkaliemija, nevtropenija,

neproduktiven kašelj.

 

Simptome rinitisa lahko lajšamo s kapljicami,

ki vsebujejo učinkovino nafazolin. Razložite!

Nafazolin je zdravilo, ki zmanjšuje pretok krvi v nosni sluznici

(dekongestiv). Povzroča krčenje arteriol v nosni sluznici.

S tem zmanjša pretok krvi, edem sluznice in izločanje sluzi,

kar pa povzroči lažji prehod zraka skozi nosne školjke in

olajša drenažo sinusov.

 

Pacientu trikrat dnevno dajete učinkovino

acetilcistein in amoksicilin. 

Acetilcistein inaktivira večino antibiotikov.

Aplikacija je potrebna v razmaku dveh ur.

 

Pacient z ulkusom se zdravi z zdravili, ki vsebujejo  Omeprazol Da, ker antacidi ne povzročajo interakcij.

Pacient z rakom se zdravi z obližem. 

Poškodba kože (luščenje, nekroza)

 

Zakaj zdravila ne moremo dajati po peroralni poti?

eden izmed neželenih učinkov je tudi   bruhanje

 

Pacient prejema zdravila z učinkovino glibenklamid. 

– sodi med antidiabetike sulfonilsečnine

– povečuje učinkovitost endogenega inzulina

– (stimulira sproščanje inzulina, zavira

glukoneogenzo iz aminokislin, povečuje

število inzulinskih receptorjev na tarčnih celicah)

 

Naštejte prijemališče in delovanje kemoterapevtikov?

ribosomi – motijo sintezo proteinov na ribosomu,

motijo replikacijo DNA ali sintezo RNA –

motijo transkripcijo

citoplazemska membrana

vplivajo na permeabilnost celične membrane

in motijo transport v in iz celice

nukleinska kislina – zavirajo sintezo

folne kisline s kompeticijo s PABA,

ki sodeluje v sintezi NK – zavirajo sintezo NK

celična stena – motijo sintezo celične stene

 

 Kaj je selektivna toksičnost?

To pomeni, da je snov (antibiotik) sposobna

ubiti ali prizadeti tuj organizem, ki vdre v telo,

ne da bi poškodovala gostujoč organizem.

Selektivna toksičnost temelji na razliki v

strukturi ribosomov med sesalci in bakterijami.

 

 Najpomembnejši neželeni učinki antibiotikov!

Superinfekcije (npr. s candido albicans –

zaradi spremenjene komenzalne flore)

Reakcije preobčutljivosti -Z antibiotikom

povzročen kolitis-Protimikrobna rezistenca

ki jo celica pridobiva iz ATP.

 

Izločanje skozi ledvica: zdravila, ki so topna v vodi

se izločajo skozi ledvice z urinom.

Ledvica opravljajo več nalog:

-ohranjajo volumen krvi in tekočine v telesu

-regulirajo osmotski tlak in acidobazično ravnotežje

-uravnavajo koncentracijo ionov v krvi

-izločajo nekoristne presnovke iz telesa

Za izločanje vodotopnih snovi iz telesa je najbolj

pomembna glomerularna filtracija in tubularna sekrecija.

 

ODMERKI ZDRAVIL, AKUMULACIJA ZDRAVIL

Odmerek zdravila, je odvisenod številnih dejavnikov:

  1. a)   telesne teže bolnikab)  starosti bolnika
  2. c)  Spol d) Delovanje jeter in ledvic
  3. e) Prirojene lastnosti

 

 DOZA

Enkratna doza ,ki jo damo bolniku naenkrat.

Dnevna doza  ki jo dobi bolnik v enem dnevu.

Celotna  celotna količina zdravila,

ki jo bolnik dobi v vsej dobi zdravljenja.

Fiziološka doza zdravila je tista najmanjša količina ,

ki pri večini odraslih ljudi že povzroči za

to zdravljenje tipičen učinek.

Minimalna letalna doza je tista količina, ki  že

povzroči smrt. Efekt je odvisen od doze zdravil.

Terapevtska doza je 0,5-0,6 maksimalne doze,

računamo na peroralno, oralno.  Formule so

neuporabne za morfin, atropin, fenobarbiton.

Za doziranje je potreben poseben režim izračuna.

 

AKUMULACIJA je pojav do katerega pride,

če je količina zdravila večja od izčistka  med obema

odmerkoma zdravila. pri insuficienci jeter in ledvic

sposobnost metabolizma in eliminacije zmanjša.

V tem primeru je treba dozo  zdravila zmanjšati

 

TAHIFILAKSIJA, TOLERANCA

O toleranci govorimo kadar dajemo zdravilo

zaporedoma večkrat ali dalj časa in se njegov

učinek zmanjša. Običajno po nekaj dnevih ali tednih .

 

STRANSKI UČINKI ANTIMIKROBNIH SNOVI

Penicilini :

alergijske reakcije I in III tipa,penicilini križno senzibilizirajo ,

povzročajo kožno reakcijo,draženju prebavil (ampicilin),

kationski toksičnosti (Na+, K+ soli), učinek na OŽ in

s superinfekcijami (široko spektralni penicilin),

naraščanje številnih rezistentnih in preobčutljivost

Aminoglikoz-nefrotoksičnost ,ototoksičnost,

vestibularna toksičnost, nevromišična blokada,

pogosto povzročajo alergijo in kontaktni dermatitis,

Tetraciklini: prebavne motnje, sprememba črevesne

flore,pojav superinfekcije,kandidaza in enterokolitis

zavirajo rast kosti in obarvajo sklenino,

lahko povzročajo fotosenzibilizacijo,

ledvične in jetrne okvare, ter motnje v ravnotežju,

  1. Kloramfenikol: toksičen za kostni mozeg,

zavira zorenje eritrocitov, kar je odvisno od odmerka,

aplastična anemija, pogoste prebavne težave,

kandidaza sluznic ust in nožnice,pri nedonošenčkih,

pri katerih glukoriniltransferaza še ni razvita povzroča

sindrom sivih otrok (gray baby sindom), za katerega so

značilni cianoza , abdominalne težave in odpoved srčno

žilnega sistema in celo smrt,zaradi zavore jetrnih

encimov povzroča kloramfenikol interakcije z

drugimi zdravili,vnetje očesnega živca.

5.Eritromicin: redko hepatotoksičen,

interakcija s teofilinom ,naglušnost pri visokih

odmerkih,  varen, GIT teža, kožni izpuščaji,

  1. Klindamicin: psevdomembranozni kolitis,

–  kožni izpuščaji.

  1. Cefalosporini: pogoste križne  alergijske

reakcije med cefalosporini in tudi s penicilini ,

–   povzročajo intoleranco do alkoholazaradi

antagonizma z vitaminom K lahko povzročijo

krvavitvev, povzročajo bolečino in tromboflebitis,

gastrointestinalne težave, superinfekcije,

v kombinaciji z aminoglikozidi so bolj nefrotoksični.

Stranski in neželeni učinki so: alergija, rezistenca,

superinfekcija, toksičnost, učinki na OŽ , krvavitve,

okvare organov, bolečine, kandidaze, smrt.

 

BAKTERICIDNOST, MIK, MBK

Baktericidnost je sposobnost snovi, da uniči

bakteriji bakteriostatičnost – sposobnost snovi,

da zavre rast mikoorganizmov.

Baktericidnost- taki aktibiotiki uničujejo bakterije.

Bakteriostatičnost- zavirajo razmnoževanje bakterij.

Baktericidni antibiotiki in kemoterapevtiki :

penicilini, cefalosporini, aminoglikozidi.

Bakteriostatični  antibiotiki: eritromicin, tetraciklin,

klindamicin, trimetroprin.

MIK : minimalna inhibitorna koncentracija- najnižja

koncentracija antibiotika ali drugega kemoterapevtika

v plazmi, ki že ustavi razmnoževanje.

MBK:  minimalna baktericidna koncentracija –

najmanjša koncentracija, kjer kemoterapevtik

bakterije že umori.

 

CEFALOSPORINI

Po kemijski zgradbi so sorodni penicilinom. Njihovo

jedro je 7-aminocefalosporanska  kislina, ki vsebuje

β- laktamski obroč. Delujejo tudi na stafilokoke,

ki tvorijo β- laktamazo, učinkoviti so tudi proti

G neg bakterijam, E.Coli in Klebsieli.

SKUPINE:

prva generacija cefalosporinov (cefadroksil, cefaleksin,

cefazolin)  Druga generacija (Cefaklor, cefamandol,

cefuroksin) za G- bakterije , Tretja generacija

(ceftibuten, cefotaksim, cefpiramid) za G – bakterije,

Cefolosporine dajemo peroralno, največkrat pa parenteralno. I

zločajo se v urinu s filtracijo in tubularno sekrecijo.

Cefalosporini tretje generacije prehajajo v možgane

v zadostni količini,da so učinkoviti pri

bakterijskem meningitisu.

STRANSKI UČINKI: 

pogoste križne  alergijske reakcije med cefalosporini

in tudi s penicilini ,povzročajo intoleranco do alkohola,

zaradi antagonizma z vitaminom K lahko povzročijo

krvavitve, povzročajo bolečino in tromboflebitis,

gastrointestinalne težave, superinfekcije,

v kombinaciji z aminoglikozidi so bolj nefrotoksični.

 

KLORAMFENIKOL; SINDROM SIVIH OTROK

Je široko spektralni bakteriostatični antibiotik:

-veže se na 50 S ribosomsko podenoto,

zavira peptidiltransferazo in s tem moti sintezo

beljakovin,odpornost nastane s tvorbo acetil

transferaze, ki razgradi kloramfenikol.

– Indikacije za uporabo so hujše infekcije s

salmonelo in hemofilusom, z meningokoki,

z nekaterimi soji bakteriodesov in rikecij.

– Dajemo ga oralno in parenteralno,

Dobro prodira v tkiva, v oko in centralno živčevje,

Zanj je pomemben enterohepatičen obtok,

– V jetrih se presnavlja z glukuroniltransferazo

in se kot glukuronit izloča v urinu. Približno

10 %  se ga izloči nespremenjenega.

STRANSKI UČINEK kloramfenikola pr

i nedonošenčkih, kjer glukuroniltransferaza

še ni razvita povzroča

 

TETRACIKLINI

Tetraciklini so učinkoviti pri infekcijah z :

–          mikoplazmo pnevmonije,

–          infekcije s klamidijo, rikecijo

–          gonoreje in sifilisa

–          učinkoviti respiratornih inf,bronhitisa

–          zdravljenje aknavosti

–          enteritis (doksiciklin)

–          meningokoknem meningitisu (minociklin)

Najpogostejši nezaželeni učinki so:

–          prebavne motnje,

–          sprememba črevesne flore,

–          pojav superinfekcije

–          kandidoza,

–          enterokolitis,

–          injicirani povzroči bolečine in tromboflebitise,

 

TUBERKULOSTATIKI

So kemoterapevtiki za zdravljenje TBC,

jih kombiniramo in tako preprečujemo

rezistentnost in povečujemo učinkovitost zdravljenja.

Zdravljenje tuberkuloze je zahtevno,

ker se hitro pojavi odpornost zaradi intracelične

lege bakterij, predvsem v kazeoznem delu lezije.

Zato je treba dajati velike odmerke zdravil.

Tuberkolostatike kombiniramo in tako

preprečujemo razvoj rezistence ter povečujemo

učinkovitost zdravljenja.

Tuberkulostatitki

izoniazid ,rifampicin,  etambuto,streptomicin,

 

FUNGICIDI; LOKALNI, SISTEMSKI

Uporabljamo za zdravljenje glivičnih obolenj.

Zdravljenje glivičnih obolenje je zapleteno,

ker so zdravila iz te skupine zelo toksična in

je zdravljenje dolgotrajno.

SISTEMSKI FUNGICIDI:

–          amfotericin B

–          Flucitozin

–          Ketokonazol:

 

PROTIVIRUSNA ZDRAVILA

Zdravljenje virusnih infekcij je zaradi

načina razmnoževanja virusov zapleteno.

Glavni predstavniki:

 

Amantadin

proti virusu influence A, rubelle in proti nekaterim

tumorskim virusom. Deluje profilaktično.

Absorbira  se iz prebavil, dobro prehaja v tkiva

in se izloča predvsem z urinom. Stranski učinki so:

nespečnost, zmedenost, ataksija, motnje govora.

Uporabljamo ga tudi pri zdravljenju Parkinsonove bolezni.

 

Idoksuridin

Uporabljamo lokalno zoper herpetično vnetje roženice.

Če absorbira v sistemski obtok, povzroča okvaro kostnega mozga.

 

Trifluorotimidin

Je učinkovitejši pri herpetičnem keratitisu.

 

Citarabin

Uporabljamo pri zdravljenju malignomov,

preprečuje pa tudi razmnoževanje DNK virusov.

Lokalno ga uporabljamo pri zdravljenju

herpetičnega keratitisa, ki je odporen na idoksuridin.

Če ga dajemo sistemsko , povzroča depresijo kostnega mozga.

 

Interferoni

So proteini, ki jih tvorijo človeški levkociti (INF alfa),

fibroblasti (INF beta) in imunske celice (INF gama).

Njihova potencialna klinična uporaba je preprečevanje

infekcije s herpesom zoster pri bolnikih, ki imajo

karcinom, deluje proti viremiji pri hepatitisu B in

so uspešni pri zdravljenju malignomov.

Stranski učinki so : prebavne motnje, anemije in utrujenost.  

 

UROANTISEPTIKI

So snovi, ki delujejo proti bakterijam v sečilih,

nimajo pa sistemskega antibakterijskega učinka.

Uporabljamo jih tudi pri zdravljenju bakteriurije.

 

Nitrofurantoin

Na številne patogene bakterije deluje baktericidno

in bakteriostatično.Ne deluje na pseudomonas in

proteus. Učinkovit je pri pH pod 5,5; zato

pri zdravljenju z njimi dajemo snovi, ki zakisajo urin.

Iz prebavil se hitro absorbira. Močno se veže na

beljakovinske plazme. Izloča se s filtracijo in

tubularno sekrecijo v urinu. Pri bolnikih z o

kvarjeno ledvično funkcijo lahko pride do

toksičnih koncentracij nitrofurantoina.

Stranski učinki so pogosti:

-draženje prebavil (zato ga dajemo po hrani)

-kožni izpuščaji

-nevropatije-hemoliza pri bolnikih s

pomanjkanjem glukoze-6-fosfil-dehidrogenaze.

 

ZAVIRALCI NEVROMIŠIČNEGA PRENOSA, 

MUSKULOPLEGIKI

Zaviralce nikotinskih receptorjev uporabljajo

za relaksacijo skeletnih mišic pri operacijah.

To so skupina kurare (tubokurarin) in suckinilholin.

 

SIMPATIKOMIMETIKI,

So snovi, ki aktivirajo andrenergične receptorje

v avtonomnem živčeju simpatika.

Po spektru delovanja na andrenergične

receptorje jih delimo na:

– agoniste alfa in beta,

-skupino, ki deluje na obe vrste receptorjev in

– dopaminske agoniste.

Po mehanizmu delovanja ločimo na direktne in

indirektne simpatikomimetike. Prvi adrenergične

receptorje aktivirajo neposredno, drugi (posredni)

pa se s sproščanjem endogenih kateholaminov.

Klinična uporaba simpatikomimetikov je široka:

pri stanjih, kjer je treba znižati krvni pretok (krvavenje),

– stanje  pri katerih moramo zvišati krvni pretok

in srčni utrip (odpoved srca, šok);

stanje pri katerih moramo relaksirati gladko

mišičje (pri astmi, grozeč prezgodnji porod);

– stanja pri katerih je potrebno aktivirati

centralno živčevje (narkolepsiji).

 

SIMPATIKOLITIKI, MEHANIZEM

DELOVANJA  IN UPORABA

Zdravila, ki zavirajo andrenergične receptorje

alfa in beta. Pomembni so v kardiovaskularnem

sistemu in drugih organih, ki jih oživčuje simpatik.

Uporabljamo jih pri zdravljenju arterijske

hipertenzije, postinfarktnih aritmij, koronarnih bolezni.

Delimo jih v dve skupini: v alfa in beta zaviralce,

obe skupini pa imata še podskupine kot alfa 1,

2…  Alfa blokatorji – antagonisti: fenoksibenzamin,

ergotamin, abetalol; analogni fentolamin.

Beta blokatorji – antagonisti: propranolol,

timolol, pindolol. Analogni: metoprolol.

 

Antagonisti alfa receptorjev

Zaviralce receptorjev alfa razvrščamo na

osnovi trajanja in reverzibilnosti njihovega delovanja. Ti so:

fenoksibenzamin – je dolgo delujoč, nekompetitivni

Fentolamin in tolazolin sta kompetitivna alfa antagoni

sta s kratkotrajnim delovanjem.

Delujeta na kardiovaskularni sistem.

 

Selektivni alfa zaviralci: -adrenergični zaviralci

:-prazosin je novejši zaviralec receptorjev alfa

z močnejšim delovanjem na alfa 1 kot alfa2.

Uspešno ga  uporabljamo  pri zdravljenju hipertenzije.

 

Zaviralci beta adrenergičnih receptorjev

-Vsi klinično uporabni beta zaviralci so kompetitivni

antagonisti, nekateri tudi delni agonisti.

Glavne razlike med njimi so v selektivnosti,

stranskih učinkih in farmakokinetičnih lastnostih.

–  Beta 1 selektivni: metoprolol, atenolol pri asmatikih.

Butoksamin je selektivni zaviralec receptorjev.

–   beta 2, ki ga uporabljajo za raziskovalne namene.

–   lokalni anestetični membranski stabilizatorji

(timolol in atenolol je imata najmanj) ,

–   delni agonisti – pindolol deluje tudi simpatikomimetično,

–   kombinirana blokatorska aktivnost alfa in beta (labetolol),

–  učinki na OŽ: utrujenost, motnje spanja, sedativni učinek

(atenonol in nandolol imata najmanj centralnih učinkov,

učinek prve pasaže : majhna biološka uporabnost pri

enteralnem dajanju (pindolol ima najmanj te lastnosti),

Propanolol neselektivno zavira receptorje beta 1 in beta 2.

Pri astmatikih lahko povzroči bronhokonstrikcijo.

Ima lokalno anestetično aktivnost, zato ga lokalno

(oči) ne uporabljamo.

Klinična uporaba:

–    alfa – neselektivni ( fenoksibenzamin, fentolamin)

–    alfa 1 selektivni (prazosin)- hipertenzija,

–    beta-neselektivni: propranolol– hipertenzija, aritmije, angina

pektoris, migrena, feokromocitom, po miokardnem infarktu.

Nadolol– hipertenzija, angina pektoris.

Timolol-hipertenzija, glaukom

 

SKUPINE ANTIHIPERTENZIVOV

 

Diuretiki ↓ arterijski pritisk, ker zmanjšajo volumen

krvi ter neposredno učinkujejo na gladke mišice žil.

Uporabljajo se tiazidni diuretiki (hidroklorotiazid,

politiazid) in diuretiki, ki delujejo na Henlejevo zanko

(furosemid).

 

Simpatikolitiki – receptorjev beta: zavirajo vpliv

simpatika, znižujejo venski tonus, upočasnjujejo srčno

frekfenco in zmanjšujejo kontraktilnost srca. Znižujejo

minutni volumen in periferni žilni upor. Delujejo na

baro receptorjih, OŽ, gangljih, postgangljiskih nevronih

simpatika in na receptorjih.

Predstavniki: propranolol,

pindolol, atenolol, metoprolol . Povzročajo vazolatacijo

arteriol in znižanje perifernega upora. Neželjeni učinki so

: ortostatska hipotenzija, vrtoglavost, sinkopa, utrujenost,

nervoza.

 

Vazodilatatorji: delujejo neposredno na gladko

mišičje žil. Nekateri delujejo močneje na arteriole

kot na vene (minoksidil, hidralazin). Nitroprusid

in diaziksid sta primernejša za akutne posege.

Kalcijevi blokatorji (nifedepin, nitredipin) pa

so uporabni za daljše (kronično) zdravljenje.

 

Antagonisti angiotenzina -ta skupina posega v

hormonsko regulacijo arterijskega tlaka.

Sestavljata jih dve skupini : ena, ki zavira

angiotenzin konverting encim (ACE) in druga,

ki zavira angitenzinske receptorje. Nezaželeni

učinki zaviralcev  ACE : hipotenzija, tahikardija,

nespečnost, glavobol, bruhanje, diareja,

nevtropenija, alergične reakcije. Neželeni učinki

angiotenzina II. pa so: utrujenost, glavobol,

diareja, bolečine v mišicah nog (krči) in križu,

angioedem,  teratogenost.

 

PRINCIPI ZDRAVLJENJA HIPERTENZIJE:

-sprememba življenskega sloga

-diuretiki

-simpatikolitiki

-vazodilatatorji

-inhibitorji angiotenzina (izloča se v ledvicah)    

 

ZDRAVILA PROTI ANGINI PEKTORIS

Z angino pektoris označujemo stiskajočo bolečino

v prsih, ki je posledica miokardne ishemije.

Bolezen je znak in simptom porušenega ravnotežja

med dotokom kisika po koronarkah in porabo tega

v miokardu.

Najpomembnejša farmokološka sredstva pri zdravljenju

AP so organski nitrati, kalcijevi blokatoji in

blokatorji beta receptorjev.

 

NITRATI: Nitroglicerin je nitrat. Sublingvalno prične

delovati že v nekaj minutah in učinkuje petnajst minut.

Povzroči sprostitev gladkih mišic žilne stene.

Zniža se poraba kisika. Izosorbit dinitra je podoben nitroglicerinu.

Kalcijevi blokatorji- Nifedipin, verapamil

(zaviralci počasnih kalcijevih kanalčkov).

To so zdravila, ki se uporabljajo v profilaksi AP,

pri zdravljenju aritmij in zvišanega krvnega pritiska.

Zavirajo vstopanje kalcija v celico, povzroča

sprostitev gladkega mišičja – zmanjša se kontraktilnost srca.

Beta blokatorji – beta  adrenergični zaviralci :

dobro se kombinirajo s nitrati, ker  zmanjšujejo

stranske učinke nitratov- tahikardijo, povečano

srčno moč. Največ uporabljajo propranolol,

atenolol, pindolol in aksprenolol.

 

 ARITMIJE

Zdravila, ki se uporabljajo za zdravljenje aritmij:

Antiaritmike delimo po učinku na akcijski potencial

v nekaj skupin :

  1. Zdravila, ki upočasnijo akcijski potencial,
  2. Beta 1 adrenergični zaviralci,
  3. zdravila, ki podaljšajo refraktorno dobo in

podaljšajo trajanje akcijskega potenciala

  1. Kalcijevi blokatorji.

 

 NEVROTRANSMITORJI  V OŽ

Nevrotransmitor je snov, katere koncentracija je

v sinapsi  bistveno večja kot drugje. Pod vplivom

dražljajev se mora sproščati in povzročati odzive,

ki so podobni fiziološkim. Delovati mora tudi sistem,

ki konča delovanje te snovi.

Po strukturi razvrščamo    nevrotransmitorje

OŽ v 4 najpomembnejše skupine:

To so:  acetiholin,  amini (noradrenalin,dopamin,

serotonin,histamin), aminokisline in peptidi.

Acetilholin: deluje na nikotinske in muskarinske receptorje.

Noradrenalin: na adrenergične alfa in beta receptorje.

Dopamin je inhibitorni nevrotransmitor.

Razvrščamo jih v štiri podtipe od D1 do

D4. GABA je gama aminomaslena kislina z

inhibitornim delovanjem. Glicin: inhibitorno

delovanje poveča prevodnost za Cl.  Glutamat

in aspartat povečata prevodnost za Na.  Sta aminokislini

s postsinaptičnim delovanjem. Serotonin in histamin

zmanjšata prevodnost za K.  Peptidi: sintetizirajo se

v telesu nevrona ter pridejo do živčnih končičev z

aksonskim transportom.  stimulansi,
6. Psihozomimetiki

 

 HISTAMIN, UČINKOVANJE, RECEPTORJI,

ANTAGONISTI,  NJIHOVA UPORABA

Histamin je biogeni amin, ki deluje na receptorje H1 in H2 ,

ki so v OŽ, gladke mišice in žleze. Pri človeku je histamin

skladiščen v granulih mastocitov. Iz tkiva se sprošča pri

fizioloških alergijskih reakcijah in pod vplivom zdravil.

Učinki agonistov receptorjev H1 : vazodilatacija,

bronhokonstrikcija, bolečina ali srbenje kože.

H2 -izločanje želočne kisline, relaksacija uterusa,

učinkovanje na srce. Starejši antagonisti H1 imajo

antihistaminski, antiholinergični, antiserotoninski

in sedativni učinek (klorfeniramin, loratadin).

Neželeni učinki:   omotičnost, motnje vida ,

utrujenost, anoreksija, bruhanje.

Uporaba: alergične reakcije, antiemetični učinki,

preoperativna pomiritev, uspavala OTC, lokalni anestetiki.

 

 SEROTONIN

5-HT – v OŽ je nevrotransmitor, v GIT – u je lokalni

hormon, v telesu je koncentracija serotonina povišana

pri karcinoidu, tu. črevesja. Visoka koncentracija

serotonina v plazmi povzroči driskre, napade astme,

močno pordelo kožo obraza in ramen.

Blokatorji serotonina: -selektevni : v terapevtiko jih šele uvajajo.

-neselektivni: za zdravljenje migrene in simptomov karcinoida.

 

 ANTIASTMATIKI:   

  1. Adrenergični  beta 2 agonisti (simpatikomimetiki):

adrenalin (akutni napad), salmeterol, albuterol,

inzoproterenol, metaproterenol.

  1. Kortikosteroidi: triamcinolon, flunizolit, flutikazon, prednizon.

Protivnetno delovanje, zavirajo sproščanje mediatorjev vnetja.

Daljša upopraba, številni nezaželeni učinki: kašelj,

osteoporoza, zastajanje tekočin, disfonija, hiperglikemija.

  1. Antiholinergiki (ipratropij) zavora muskarinskih

receptorjev in bronhialne sekrecije. Nezaželeni učinki:

epistaksa, alergije, bronihitis, zastajanje urina.

  1. Antagonisti levkotrienov (zafirlukast),

antagonisti sinteze (zileuton)

Povzročajo vnetje, bronhokonstrikcijo, izločanje mukusa,

mukozni edem. Učinkovita sta oralno. Nezaželeni učinki:

okvare jeter, draženje želodca in glavobol.

  1. Metilksantini -teofilin, aminofilin, kofein –

to so bronhodilatatorji. Teofilin uporabljamo pri kronični astmi.

 

ODVAJALA

so snovi, ki olajšajo, povečujejo in pospešujejo defekacijo.

Uporabljamo jih pred rtg slikanjem ali endoskopijo prebavil.

  1. Odvajala, ki delujejo z nabrekanjem –

so najbolj varna in fiziološka (vsebujejo polisaharide,

derivate celuloze).

  1. Lubrikanti – mineralna olja, ne priporočamo,

ker motijo absorbcijo  vitamina A, D, E in K.

  1. Stimulansi – lokano dražijo (antrakinonsko odvajalo)
  2. Emoliensi – mehčalci (dioktil natrijev sulfosukcinat-

mehča blato  ter zadržuje vodo v črevesju.

  1. Osmotska odvajala – vežejo vodo (magnezijev  sulfat).

 

OSNOVNI PRINCIPI KONTRACEPCIJE

Najpogostejša je peroralna kontracepcija,

ki je konbinacija sintetičnega estrogena in prostegerona

ali progesterona samega. Kombinacija obeh inhibira ovulacijo.

Progesteron vpliva na mukozo cerviksa,

jo zadebeli in zmanjša možnost prehoda za spermije.

Delitev:

  1. Monofazni preparati- vsebuje estrogen in progesteron.
  2. Bifazni in trifazni preparati: posnemajo fiziološke

spremembe v koncentracijah hormonov in zmanjšujejo

vpliv progesterona na presnovo.

  1. Oralni preparati za enkrat mesečno – gre za kombinacijo

dolgodelujočega  estrogena s hitro delujočim progesteronom.

  1. Postkoitalne (naslednje jutro) pilule:

dve tableti čimprej po koitusu, najaksneje v 72 urah.

 

 ZASTRUPITEV S PARACETAMOLOM;  

Paracetamol je antipiretični analegetik,

ki se presnavlja v jetrih s pomočjo GLUTATIONA

in se izloča z urinom. Toksična doza je  5 do 15 g, l

etalna 13 do 25g. Klinični zanki so neznačilni:

slabost, bruhanje, znojenje, bledica. Po 24 – 72

urah se pojavi zlatenica in bolečina pod desnim

rebrnim lokom zaradi hepatomegalije. Pojavi

se hepatična encefalopatija, ki se kaže s tremorjem,

somnolenco in komo. Povišane so transaminaze in

protrombinski čas. Pride do jetrne ciroze in do okvare ledvic.

Zdravljenje zastrupitev: izpiranje želodca,

dajanje aktivnega oglja in magnezijevega sulfata.

Zdravimo z  N- acetil cisteinom 140 mg /kg

telesne teže   (zmanjšamo okvaro jeter)

 

 

 

 

 

ANTINEOPLASTIKI-poškodbe hitrodelečih celic-

Neželjeni:navzea,bruh,anoreksija,ustne razjede,

luščenje in nekroza kože,kasni izguba las,zavira

celice kost mozga,okvara srca,pljuč,ledvic

 

IMUNODILATATORJI-celice ki stimulirajo

imunost-ANTISERUMI-PASIVNA-

akojšnjo kratkotrajno imunost,ko lastni imun sistem

še deluje.

 

VAKCINE- AKTIVNA-tvorijo spominske

celice,ko telo izpostavimo antigenu v neškodljivi o

bliki,za primer,ko bo v ponovnem stiku

(kortikoster,antimetaboliti,monoklonska

protitelesa,antibiotiki)

 

BIOLOŠKO ZDRAVILO-so velike molekule,

ki jih ne moremo narisat,sestava je različna,

Značilna 3D

Struktura,proizvodena s pomočjo živih organizmo

v, imunogenost.Pridobljena z izolacijo,to so

človeški hormoni,iz krvi,derivatov in pa klasična

cepiva.

 

REKOMBINANTNA BIOLOŠKA Zdravila- R.proteini,-

R.monoklonska protitelesa-  R.cepiva

 

KEMOTERAPEV-neželj uč- superinfekcije,

kolitis,protimikrobna rezistenca

 

PRIJEMALIŠČE-DELOVANJE-vedenje

da je bakterijska celica drugačna od sesalcev.

Ene vrste kemoter motijo sintezo celič stene,

motijo sintezo proteinov na ribosomu,replikacijo

dna in sintezo rna,in transkripcijo-vpliv na

celično memb in motijo transport v iz celic

-zavirajo sintezo folne kisline s PABA,ki sodeluje

v sintezi nukl kisli,jo zavirajo

 

SELEKTIVNA TOKSIČNOST-pomembna

pri delovanju antibiotikov in kemoterapevtikov

pri raku.Pomeni da je toksična samo

na mikroorganizem,ne pa za sesalske

celice.Ena vrsta celic se ohrani,druga pa uniči.

 

ANTIBIOTIKI-REZISTENCA-nepravilna

uporaba ant-inhibitor se poveže z encimom

oz.bakterija razvije encim,ki pokvarja

nap.amoksiklav,nastane rezistenca.Če

ni indikacije,prenizki odmerki,neustrezen

interval odmerjanja,kratek čas. Neželj

uč-alergija,superinfek,spremembe črev flore

 

ZAKAJ SISTEMSKO –LOKALNO-Ker

so toksični.Imajo drug način delovanja.

Kadar je veliko neželj učinkov,je upora

ba lokalna.(hematološ motnje, preobčutl,

git,hepatotoksičnost,glavobol,omotičnostt

 

KINOLONIpreprečijo sintezo dna-imajo

baktericidno delovanje,uporablja za infekcije

git,urogenitalnega trakta,infek mišičnomus

kulat sistema-neželj u-nevrološki,git,alergije

 

ANTITUBERKULOLNEbakterija je

počasi rastoča,zato je zdr težje.Razvije

se rezistenca,zato se včasih zdravi z dvema

antibi ali močnejšim antib

Selektivna toksičnost je drugačna kot pri

bakterijskih,razlika je v nukleinski kislini virusa

in gostitelja.Preprečuje razkrivanja virusa

pred replikacijo ,zavira rna polimerazo

 

RAZLIKA ANTISEPTIKI-DEZINFI

Antiseptiki na koži in sluznici,dezinficiensi na

predmetih,gre za kemijsko reakcijo,so

toksični,uporaba v večjih koncentracijah

(oksidanti,fenoli,alkoholi,barvila,kovine,)

 

SOK GRENIVKE inhibicija v steni prebavil

 

HORMONI HIPOFIZEsrednjega režnaj-

(acth-adrenokortikotropni,in kortokotropni

 stimulirata sekrecijo skorje nadled žleze)(GH-

rastni hormon,rast telesa,pospešuje razvoj

)(LH-luteinizirajoči stimulira ovulacijo,nastajanje

ž spol hor)(PRL-prolaktin stimulira laktacijo)

-zadnjega režnja(ADH-antidiuretični retenca

vode v ledvici,oksitocin izločanje mleka,sproža porod

 

DIABETES-TERAP PRISTOP-dodajanje inzulina

je beljakovina,želodčni encimi bi jo razgradili,za

to ni per os.Dodajamo kratko delujoč,sred dolgo

delujoč,dolgo del,dvofazni.Zglukokortikoidi lahko

dridobimo diabetes.

NADLEDVIČNA ŽLEZA-ima velik vpliv na

metabolizem.Glukokortiko zavirajo imunski siste

vnetje,povečajo tkivni odziv na adrenal in noradre,

lipolize in glukogenaze.Inhibicijaprivzem glukoze.

 

MINERALOKORTIKOIDI-skrbijo za retencijo

Na in vode,izločanje K,višji volumen krvi in tlaka

 

ANTIDIABETIKI-zavirajo delovanje pankreasn

e amilaze in alfa glikozid hidrolaze v prebavilih,

zmanjša se absorbcija glukoze iz prebavil.

 

VITAMINInujno potrebni za življenje.Telo jih

samo ne sintetizira,pridobiti jih moramo

hrano.Večino so kot koencimi.Dve skupino

1.v maščobah topni (a,d,d2,d3,e,k)v vodi topne

(B1,2,3,5,6,9,12,BIOTIN)

 

MINERALI-ključna sestavina kosti in zob.

 

MAKROELEMNTI(Na,K,Ca,Mg,P)KALCIJ-funkcija

Je sestava kosti ,zob,živčnega impulza,

kontrakcija mišič in strjevanja krvi.Če je

pomanjkanje,nastanejo tetanični krči,osteoporoza,

toksičnost,zastoj srca,poškodba ledvic-Vir-mlek,zel

enjave,vit D

 

MIKROELEMEN(Fe,Cu,Zn,F,Se)ŽELEZO funkcija

sestava hemoglobina in mioglobina,encimov,sodeluje

pri sintezi nevrotransmit.Pomanjkanje razjede,

anomalije,hemeroidi,prebavne težave

 

GASTRO-ŽELODECimamo glavne celice

sluznice ž. ,izločajo pepsinogen,aktivacija

poteče pod vplivom HCL.Parietalne celice

izločajo klorvodik kislino, pospešita jo

gastrin in histamin,mukozne celice ki izločajo

prostaglandine,ki vzdržujejo krvni obtok in

pospeši izločanje sluzi in bikarbonata.

V želodcu je parasim in simpatič oživčenje.

Motnje refluks,ulcus

Terapevtski p.-reflukszmanjš kislosti ž.vsebine,

povečanje tonusa piloričnega sfinktra,povečanje

peristaltike-ulcus-nevtralizacija ž. vsebine,

zmanj ž.vsebine,izločanje zaščitnih snovi,fizikalna

zaščita sluznice,odstranitev helicobakter

 

ANTACITIreagirajo s klorvodikovo kislino,

nastane sol in reagira,povečajo absorbcijo

levodope,ph urin,inhibicija izločanja kinidina,

zmanjšajo absorbcijo tetraciklinov, ketakonazola,

ciprofloksacina,železa

 

ANTAGON HISTAMINSKIH H2 RECEPTORJ

Ima dve vrsti recep-H2 so so na parientalnih

celica, zmanjšajo izloč kisline,H1 so v pljučih

in koži.

Interakcije cimetidin močno zmanjša metabolizem,

previdnost pri sočasnem dajanju varifarina,teofilina

glipizida z ostalimi h2 antagonisti.

 

INHIBITORJI PROTONS ČRPALKE-to so

predstavniki ki imajo končnico razol.Za ulcu,refluks

Se vežejo in zmanjšajo izločanje kisline ,ki

 moti absorbcijo digoksina,ketokonazola insulina.

 

PROKINETIKI-pospešuje peristalt,zmanjš vračanje

kisli,veliko interakcij preko metabolizma(reglan)

 

SPAZMOLITIK-preprečije krče v prebav,blokirajo

muskarinske receptorje,zmanjša izloč. Ž. kisline

BRUHANJE-v želodcu-črevesju so mehanoreceptorji

in kemoreceptorji,so močne kontrakcije prsne in

želodčne muskulature. Uporabljajo  se

 

SEROTONINSKI ANTAGONISTI-imajo končnico

setron,najbolj uporabljajo, interakcije,induktorji je

ternih encimov, zmanjšajo učinek

 

ANTIEMETIKI-delujejo preko živčnega mehanizma,

Inhibirajo muskarinske receptorje za ravnotežje.

Interakcije povečan sedativni učinek z

drugimi depresorji cžs

 

PANKREASNI ENCIMI-motnje so možne

zaradi pankreatitisa,motena prebava in  izločanje

encimov Učinkovine so :amilaze,lipaze,proteinaze

 

LEKSATIVI-za motnjo konstipacije-predstavniki-

Osmotski laksativi-tvorijo hipertonično črevesno

vsebino,Stimulantnidražijo in povzročajo

peristaltiko,Mehčalci blata-povlečejo vodo

v črevesno vsebino,Vlaknine-prehrana

 

ANTIDIAROIKIdiareja-predstavniki so

antibiotiki-za hude bakterijske infekcije,lokalno

delujoči-absorbirajo vodo,oglje in različne

soli,sistemsko delujoči,ki delujejo direktno

na receptorje v možganih in prebavilih

 

VNETJE ČREVESJA-kolitis in cronova bolezen,

dajemo protivnetne glukokortikoide in sulfonamide.

Neželeni učinki so hematološki učinki in navzea,

diareja

 

ANTIHEMEROIDNA-lokalno lajšanje

bolečin in vnetja.Lokalni anestetiki in

glukokortikoidi.Daje se vazokonstriktorje i

n adstringente,pospešujejo celjenje.

 

RESPIRATORNI-ZG-oživčevje je parasimpat

in simpat-seneni nahod,vnetni odziv,izloč sluzi iz

mukoznih celic

 

ANTIHISTAMINIK-H1antagonist za

histamin receptorje h1 v arteriolah,zmanjša

delovanje histamina, sluzi-interak so

depresivi,uspavala,analgetiki potencirajo

sedativno delovanje

 

DEKONGESTIVI-stimulirajo adrenergične

receptorje nosne sluznice,,sproščanje

noradrenalina,vazokonstrikcija,interakcijebate

blokatorji,mao z alfa mimetiki povzroča hipertenzijo

 

PROTIVNETNA ZDRAVILA-

GLUKOKORTIKOIDI zmanjš.vnetja,

degranulacijo mastocitov,nastajanja protiteles,

zmanjša edem,izločanje sluzi ASTMA –vplivajo

 na imunski proces-Aplikacija je površinska-

Nesteroidni analgetiki antirevmatiki

(salicilati,paracetamol,acetilsalicil kislina

)aplikacija sistemska,lokalna-Kromoglikat

 natrij,zavira sproščanje  histamina, aplikacija

pred stikom z alergenom,lokalna-

SP-kašelj,ekspektoransi-pospešijo izločanje

sluzi,seroznih celic,redčijo sluz,predstavniki

-eteričan olja,droge s saponini,kalijev jodid-i

nterakcije:hiperkalemija,hipotiroidizem-antitusiki-

Pomirja kašelj-interakcije-depresorji cžs

 

Mukolitiki-spreminjanje sluzi in dna nevtrofilcev

,interakcije-acetilcistein inaktivira večino antibiot

Astma-zaradi virusnih infekcij,alergeni,hladen zrak,

dim-konstrikcija gladkih mišic bronhiolov, povečanje

izloč sluzi,obstrukcija dihal, izmenjava plinov-

zdravljenje bronhodilatatorji beta adrenergični,

antiholinergični, metilsanktinski-

Najpomembnejši glukokortikoidi,zavirajo vnetja,

nastajanje protiteles,aktivnost imunskih celic-neželj

učinki so hripavost,suha usta,glivične inf.

 

KARDIOVASKULARNI-zastajanje tekočine

v pljučih,na periferiji

 

GLIKOZIDI-blokirajo ATPčrpalko.K v celic

in Na iz celice.Če z blokatorjem blokiramo

črpšalko,koncentracija Na naraste in obratno.

Kalcij je pomemben za krčanja mišice,kontrakcija

je močnejpša,kar pomeni,da kardiotoniki gliko

zidi delujejo pozitivno,dajejo večjo moč

.Pospešujejo parasimpatičnost,znižujejo

umirjajo ritem.Če pride do predozirabja,nastanejo

težave GIT.interakcije-ravnoteženje elektrolitov.

Srčniritem

je dvojni-simpatikus B1 pospešuje

hitrost,jakost,parasimpatikus deluje na

intropno delovanje

 

ARITMIJE nastanejo zaradi povečanja

 avtomatizacije,naknadna proženost,motnje

v kroženju vzburjenja.Zdravljenje vpliv na a

vtonomno živčevje z antiaritmiki.Uravnavanje

krv tlaka poteka preko endokrinega sistema,

kjer suprarenalka povzroči sproščanje adrenalina,

noradre v kri in renalni sistem,ki se aktivira renin,

zmanjša izločanje vode iz ledvic,poveča volumen

krvi in tlaka.

 

HIPERTENZIJA primarna nastane kot vzrok,

 (95%debelost,starost,gibanje,kajenje,

genetske)sekundarna kot posledica(5%bol

ledvic,tumorji nadled žlze,metabolni sindrom

TERApevtski pristop-zmanjšati volumen

krvi,periferni žilni upor,hitrost bitja srca,

moč srca)antihipertoniki,ace inhibitorji za

 kašelj,blokatorji ca kanalčkov-končnica

 dipin,antagonisti angiotenzin končnica

 sartan,periferni vazodilatatorji,blokatorji beta

receptorji se velik upora,pazi pri astmi

 

ANGINA PEKTORIS-nastane kot ishemija s mišice,

blokatorji jo učinkovito preprečijo-uravnotežiti po

trebo,preskrbo s kisikom, zmanjšati delo

srca,zvečati perfuzijo srčne mišice,preprečiti infarkt-

terap pristoporganski nitrati s katerim izboljšamo oskrbo

s kisikom,povzročijo vazodilataijo-neželjeni tahikar

,palpitacij,hipotenzija

 

HOMEOSTAZA-strjevanje krvi,vazokonstrikcija,

nato aktivacija in agregacija triombocitov,stabilizicija

strdka s fibrinom in fibrinoliza,razkroj da

se strdek odstrani.Arterijski tromb povezan z ateroskler

(zožitev lumna žil)ima velik del trombocitov,

Venski rdeči tromb,malo tromb

 

 ANTIAGREGACIJSKE TEKOČINE-preprečujejo

 agregacijo trombocitov.(acetilsalicilna kislina,

dipiridamol) Pazi sok grenivke,zmanjša efekt prvega

 prehoda v jetra,posledica večja koncentracija v plazmi.

ANTIKOAGULANTI zavirajo tvorbo fibrina,

nastajanja strdkov

HEPARIN preprečuje nastajanje strdkov,uporablja

nizkomolekularen,(trombociopenija)

VARIFARIN je kompetativni antigonist vitamina K.

Ima številne interakcije z drugimi zdravili.Tveganje za hemogragijo-krvavitve.Antidot vitamin K.

 

FIBRINOLITIKI so encimi,ki pospešijo razkroj strdka

in zmanjšajo delovanje strdka

 

LEDVICA-Vglumerulih so kapilare,skoz prepuščajo

vodo,sol,proteini,polovijo jih Bowmanova kapsula,z

 tubuli,ki peljejo v henlejevo zanko,v ledvični s

redici,voda se resorbira v intersticij,urin se koncentrira.

DIURETIKI-povečujejo izločanje vode,zmanjšujejo

volumen krvi in venski tlak

(diuret henlejv zanke,tiazidni,kalij varčni)

 

TRANSPORT LIPIDOV-trigliceridi in holesterol iz

hrane.Absorbirajo s pomočjo žolčnih lislin,po

krvi se prenašajo v obliki lipoproteinov(triglicerid,

holesterl LDL,HDL.(VDLD  in LDL prenaša v periferne

celice in kri,HDL v jetra za metabolizem)

s pomočjo HMG-CoA reduktaza.

 

CŽS-ANKSIOLITIKI-GABA-je inhibitorni,v možganih

,če se sprošča dobimo pomirjenje,veže se na

gaba receptorje,odpre kanalčke,tok Cl ali K iz celice.

 

ANKSIOLITIKI delujejo sami kot agonisti,povečaj

jakost,trajanje.BARBITURATI-ljudje se jih navadijo

 

ANTIDEPRESIVI-nevrotransmiter je v sinapsah

 

CŽS,zato povečaujemo noradrenalin,nivoji nje

ga in serotonina so spraznjeni.DEPRESIJA JE

žalost,melanhonija,ANKSIOZNOST je nervoza s

trah zato se različno zdravita.MAO je encim ki

cepi noradrenalin.INTERAKCIJA-če tiramin

 poraste(lahko zaradi hrane) in blokiramo razkroj

 nevrotransmiterja,koncentaracijo tiramina,lahko

 pride do hipertenzivne krize.(uporaba

,TCA,SSRI,MAO,

Tetraciklični,blokirajo alfa 2,inhibitorji ponovnega

 prevzemanorad serotinin,stabilizatorji razpoloženja)

 

PARKINSON-posledica pomanjkanja dopamina

Porušeno ravnotežje med dopaminom in

 inhibitornim nevrotransmiterjem in acetilholinom.

Antiparkinsoniki(dopamin9

 

EPILEPSIJA– biokemično porušenje

(glukoza,elektrol)prehodna depolarizacija

v možganih,je nenadzorovano proženje akcij potenciala

Dajemo ANTIKOLVULZIVE ki delujejo direktno

na stabilizacijo živčne membrane,vzpodbujajo inhibitorne

aktivnost GABA,,neželjeni učinki so ataksija,

glavobol,sedacija,interakcije so encimske.

 

AVTONOMNI ŽIVČNI SISTEMsomatski z

voljo,avtonomni brez volje=simpatično za boj

 ali beg(zavira:sproščanje sline,peristalti,kontrakcijo

 mehurja,pospešuje:bitje srca,širi bronhije,

v jetrih glukogenoliza,sprošča noradrenalin) ,

parasimpat zaviralno(pospeši sprošč sline,izloča

 prebavne sokove,v jetrih izloča žolč,upočasni

srce,zoži bronhije)

 

SEKUNDARNI PRENAŠALEC-Če blokiramo

fosfodiesterazo,ki razkraja CAMP,se noradrenalisprosti

v špranjo,veže na receptorje,povzroči nastanek

adenozin monofosfata .Aktivacija citoplazemskega

sekundarnega prenašalca deluje na nastanek adenozin mono ,

ki sproži dogodek naprej.Dokler je CAMP zadosti se

kaže infekt simpatikusa.Ohranja se koncentracija.

 

HISTAMIN-najdemo v pljučih,koži in prebavilih.

Receptorji so H1 (gladko mišič,eksokrine žleze,

respirat trakt)in H2 (parietalne celice želodca,

pospešijo izločanje želod. Kisline,zato dajemo

blokatorje.Interakcije so na nivoju jeternih

encimov.eritromicin,ketokonazol,depresorji cžs

 

SEROTONINje pogost nevrotransmiter v

organizmu.Vstopa v različnih mestih,uporaba

 kot antiemetična,za zdr migrene.

 

ANTIPSIHOTIKI so za zdr psihoz,so antagonisti,imajo

končnici MAZIN in RIDOL.Neželjeni učinki hipotenzija,

sedacija, interakcije analgetiki,sedativi,alkohol

 

ANALGETIKIterapevtski pristop,vpliv na

receptorje v možganih,učinkovine ki blikirajo nevrotrans

,ki podaljšajo delovanje noradrenal

In serotonina,blokirajo aktivnost nococeptorjev,pomirjajo

spontano draženej živca

 

ENDOGENE SUBSTANCE-bradikinin,prostaglandini,

levkotrieni,histamin,serotonin

 

INHIBITORNI NEVROTR so endoferin(analgezija, respirat depresija,evforija)donorfini(hipotermija

,sedacija)endogeni opioid ne znan(halucina,premeb

 obnašanja)enkfalini(disforija,psihotični učinek)

 

NARKOTIČNI ANALG-delni agonisti,se vežejo na

receptorje,sintetizirajo opij.Velika odvisnost.Direkten

vpliv na receptor,blokira bolečin.Poznamo opiatne

agoniste,-neželeni učinki so:zmedenost,hipotenzija,

kostipacija,respirat depresija,retenca,odvisnost,

interakcijeencimski induktorji in drugi depresivi cžs,

anestetiki,pri delnih agonistih je interakcija odtegnitve

sindrompojačano delovanje cžs.

NSAID-delujejo preko encima,so kemijsko različne

spojine.Vežejo se na encim ciklooksigenazo,ovirajo

nastajanje endogenih substanc,ki dražijo nocicetorje,

Prostaglandine,ter zmanjšajo bolečino,temperaturo

in vnetje.Negativni učinki – diareja,zaprtje,bruha,slabost

ledvič insuficienca,edemi,urtikarije,motnje jeter,bronhospazem,

 

CIKLOOKSIGE-sta dve vrsti,1.cepi arahidensko

kislino,nastanejo slabi encimi ki delajo težave in2.

deluje zaščitno(želodčna sluznica)aspirin

 

PROSTAGLADINI-so predusem za strjevanje

krvi,zaščita želod sluz,fiziologija ledvic,porod

,slaba vloga pa,da pospešujejo vnetja,bolečino,vročino

,povzroča vazodilatacijo,zavira trombocite,nastaja

periferno in CŽS

 

ANESTETIKI-zaprejo,stisnejo Na kanalčke ,

prepreči se depolarizacja,prenos signala po živčnem

vlaknu So inhalacijski/parenteralni.lokalni-lahko

odamo vazokonstriktor.