Plonkec za farmakologijo 2.del

Kaj so induktorji?

Vzpodbujajo, pospešujejo delovanje encima

afiniteta: specifična privlačnost do kemičnih elementov, skupin, spojin, tkiv, organov ali struktur

adsorpcija: vezava plinov, raztopljenih snovi ali delcev v suspenziji na površine druge snovi

absorpcija: sprejemanje, vpijanje delcev v tekočino, trdno snov

agonist: dejavnik ali farmakološka učinkovina, ki izzove biološki odziv z vezavo na celične receptorje

antagonist: eksogena, navadno farmakološka učinkovina, ki zavira ali prepreči delovanje kake druge,v organizmu aktivne spojine (v ožjem smislu učinkovina, ki z vezavo na receptorje izniči delovanje agonista), blokator, zaviralec

adrenęrgičen:1. nanašajoč se na nevrone in aksone avtonomnega živčevja, ki sproščajo noradrenalin

  1. nanašajoč se na receptorje oziroma podtipe receptorjev, občutljive za adrenalin in noradrenalin
  2. ki posnema delovanje simpatičnega živčevja

GABA: gama amino maslena kislina

holinergičen: nanašajoč se na sinapse, živčne končiče ali nevrone, v katerih je mediator acetilholin

hidroliza: razcepitev spojine z vodo, pri čemer se v en del vgradi hidroksilna skupina, v drugi pa vodik

idiosinkratski: nenormalno občutljiv za nekatera zdravila, beljakovine ali druge snovi

inotropen: ki vpliva na moč mišične kontrakcije, zlasti miokardija

konstipacija: obstipacija

konjugacija: združitev dveh enot

konjugat: združitev dveh enot

kronotropen: nanašajoč se na frekvenco ritmično ponavljajočih se pojavov (npr.število udarcev srca na minuto)

ligand: molekula, navadno manjša, ki se veže na drugo molekulo, navadno večjo

 

FARMAKOVIGILANCA proces v katerem se ugotavlja in reagira na nova spoznanja glede varnosti zdravil med trženjem ali kliničnim preizkušanjem- neprekinjen proces identifikacije in pravočasno ukrepanje za zaščito javnega zdravja.

 

NA KATERE PLAZEMSKE BELJAKOVINE SE LAHKO VEŽEJO UČINKOVINE V PORCESU DISTRIBUCIJE

Kisline se vežejo na albumine. Baze na globuline, glikoproteine in lipoproteine.

 

 

KAJ VPLIVA NA DISTRIBUCIJO IN KAKO

Nizka koncentracija plazemskih beljakovin – večji delež nevezane učinkovine v plazmi, večja učinkovitost in toksičnost

Nepopolna razvita krvno-možganska bariera – lažji prehod učinkovin v možgane, tveganje za mož. Poškodbe

Večji delež telesnih tekočin – nižja koncentracija učinkovine na mestu delovanja(NEDONOŠENČEK 83%, ODASLI 60%)

Manjši delež telesnih maščob – manjša količina v maščobah vezane učinkovine, krajši čas delovanja in večja učinkovitost.

 

 

KATERI DEJAVNIKI VPLIVAJO NA ABSORBCIJO ZDRAVIL PRI NOVOROJENČKU IN KAKO?

Počasnejša peristaltika in praznjenje želodca, manjša aktivnost in koncentracija prebavnih sokov, nizka koncentracija želodčne kisline, slabša periferna perfuzija, nizka mišična masa – tanka koža, tanka koža – večja hitrost in obseh absorbcije preko kože

 

KAŠNA JE SPLOŠNA POMOČ PRI ZASTRUPITVAH

Večina strupov pride v telo per os; splošni ukrepi:

Bruhanje (emetiki), adsorbcija z adsorbenti (aktivno oglje), pospešeno odvajanje (odvajala)

 

KATERE RECEPTORJE ANTIHISTAMINIKOV POZNAŠ in KJE SE NAHAJAJO

H1 (gladke mišice, eksokrine žleze, respiratorni trakt)

H2 (za nastajanje želodčne kisline)

Oba tipa ( srčna mišica, CŽS)

 

METABOLIZEM PRI OTROKU

Nizka aktivnost mikrosomalnih encimov, nizka konjugacijska sposobnost. Nizek hepatični klirens, počasnejše izločanje učinkovin, daljši razpolovni časi.

 

GALENSKA ZDRAVILA

Pripravljajo jih v lekarnah in galenskih labaratorijih. So sestavljeni preparati, ki jih izdelujejo v lekarnah po predpisih farmakopeje, strok. literature ali receptih.

 

NAJPOMEMBNEJŠI STRANSKI UČINKI KEMOTERAPIJE

Driska, preobčutljivostne reakcije, kristalurija krvne diskrazije, odpornost MO

 

HLADNA VERIGA

Je sistem razdeljevanja, hranjenja in transport izdelkov, ki zahtevajo shranjevanje v specifičnem temperaturnem območju, od proizvajalca do končnega porabnika.

Hladen prostor 8-15st., mrzel prostor 2-8 st., zmrznjeno pod -15st.

 

 

KA JE TERATOGENOST, MUTAGENOST, KANCEROGENOST

TERATOGENOST je lastnost dejavnika (sevanje),  povzroča deformacijo pri zarodku oz. plodu, če je nosečnica izpostavljena takemu dejavniku

MUTAGENOST mutagene snovi poškodujejo ali degenerirajo DNA pomeni degenerativne posledice na lastnostih potom., je trajna sprememba genetskega materiala organizma, spremembe se lahko zgodijo na posameznemu genu, zaporedje genov ali na celem kromosomu

KANCEROGENOST snovi povzročajo razvoj rak. Celic

 

PACINETU DAJETE TRIKRAT DNEVNO DRAŽEJE, KI VSEBUJEJO UČINKOVINO PROMAZIN

SODI: generik promazin sodi v skupino fenotiazinov. To so tipične antipsihotiki – nevroleptiki.

Najpogostejši STRANSKI učinki je ekstrapiramidni sindrom: tremor, rigidnost, distonika, tardivna diskinezija, nemir ali celo nevroleptični maligni sindrom.

INTERAKCIJA lahko pričakujemo pri souporabi: analgetikov, sedtivov, anestetikov, alkohola, antikovulziovov, antidepresivov (TCA, SSRi), antihisatminikov, šentjanževke

 

 

ZNAKI POPUŠČANJE LEVE POLOVICE SRCA SO:

Otekanje trebuha, periferni edemi, dušenje, kašelj, kratko dihanje, zastajanje tekočine v pljučih, zastajanje tekočin v periferiji

DESNA POLOVICA zastajanje tekočin na periferiji, otekanje trebuha, okončin

 

KAJ JE SELEKTIVNA TOKSIČNOST

To pomeni, da je snov (antibiotik) sposobna ubiti ali prizadeti tuj organizem, ki vdre v telo, ne da bi poškodovala gostujoč organizem. Selektivna toksičnost temelji na razliki v strukturi ribosomov med sesalci in bakterijami.

 

NAJPOMEMBNEJŠI NEŽELENI UČINKI ANTIBOTIKOV

Superinfekcije (candido albicans – zaradi spremenjene  komenzalne flore), reakcije preobčutljivosti – z antibiotikom, povzorčen kolitis –protimikrobna rezistenca

 

POIMENOVANJE ZDRAVIL

MAGISTRALNA ZDRAVILA predpiše zdravnik, v lekarni pripravijo točno po zdr. navodilih

GALENSKI PRIPRAVKI izdelujejo v lekarnah po predpisih farmakopeje ali receptih

OFICIALNA ZDRAVILA izdelujejo v farmacevtski ind.

SPECIALITETE zdravila z zaščitenim imenom, pripravljena in oblikovana v farmacevtskih tovarnah. (R) ob imenu pomeni, da je ime zaščiteno.

KAJ JE ANITDOT IN ZAKAJ GA DAJEMO

antidot je IV infuzija 10% etanola- upočasnjeno nastajanje formalehida – hemodializa.

 

ZASTRUPITEV Z PARACETAMOLOM

Je antipiretični analgetik, ki se presnavlja v jetrih s pomočjo GLUTATIONA in se izloča z urinom.

Toksična doza je od 5-15g.Letalna je 13-25g.

KLINIČNI ZNAKI so neznačilni: slabost, bruhanje, znojenje, bledica. Po 24-72h se pojavi zlatenica in bolečina pod desnim rebrnim lokom zaradi hepatomegalije. Pojavi se hepatična encefalopatija, ki se kaže z tremorjem, solmolenco in komo.povišane so transaminaze in PČ. Pride do jetrne ciroze in do okvare ledvic.

Zdravljenje: izpiranje želodca, dajanje aktivnega oglja in magnezijevega sulfata. Zdravimo z N-acetil cisteinom 140mg/kg TT ( zmanjšamo okvaro jeter)

 

 

Peroralne farmacevtske OBLIKE ZDRAVIL

Po trdnosti ločimo: trde, praškaste, poltrde, poltekoče, tekoče, plinaste farmacevtske oblike zdravilnih pripravkov.

Evropska farmakopeja razvršča farmacevtske oblike po načinu uporeba:

KAPSULE trdi pripravki v ovoju iz dveh delov

TABL, DRAŽEJI trdi pripravki, stisnjene snovi

MAZILA ali KREME za lokalno uporabo

SVEČKE rektalna ali vaginalna uporaba

RAZTOPINE tekoči pripravek za zunanjo, notranjo uporabo ; voda,alkohol, glicerol ali olje

SUSPENZIJE tekočine z netopnimi delci

EMULZIJE tekoči pripravki iz dveh faz, se ne mešata (olje, voda)

ČAJI posušeni deli rastlin in plodov

TINKTURE alkoholni izvlečki iz rastlin

 

IZLOČANJE ZDRAVIL: BIOLOŠKI RAZPOLOVNI ČAS

Izločanje: zdravila se izločajo z urinom skozi ledvice, z blatom (enterohepatični obtok), s solzami, z znojenjem, z mlekom ali z dihanjem ( hlapne tekočine, plini)

Izločanje zdravil iz telesa merimo z biološkim razpolovnim časom. Čas v katerem doseže zdravilo receptorje in prične delovati je odvisno od absorbcije in porazdelitve zdravila v telesu. Trajanje učinka zdravila je odvisna od razporeditve zdravila po telesu in presnovi zdravila.

IZLOČANJE skozi ledvica: zdravila ki so topna v vodi se izločajo skozi ledvica z urinom.

Ledvica opravljajo več nalog: ohranjajo volumen krvi in tekočin v telesu, regulirajo osmotski tlak in acidobazično ravnotežje, uravnavajo koncentracijo ionov v krvi, izločajo nekoristne presnovke iz telesa, za izločanje vodotopnih snovi iz telesa je najbolj pomembna glomerularna filtracija in tubularna sekrecija.

IZLOČNJE z žolčem: zdravila, ki se izločajo z žolčem, so vezana na žolčne kisline in se resorbirajo v krvni obtok. Izločanje zdravil iz telesa merimo z biološkim razpolovnim časom (T ½). Biološki razpolovni čas je čas, v katerem se koncentracija zdravila v serumu zniža za polovico.

TERAPEVTSKO OKNO

Terapevtski indeks – okno nam pove, kako je varno zdravilo. Je količina med toksičnim in učinkovitim odmerkom oz. razmerje med smrtnim odmerkom (letalno dozo LD50), ki povzroči smrt pri 50% poskusnih živalih v 24h in učinkovitim odmerkom (efektivno dozo ED50), ki učinkuje pri 50% živalih.

Večji je TI varnejše je zdravilo in večja je njegova terapevtska širina ali terapevtsko okno. Terapevtsko okno je razmerje koncentracije zdravila v krvi od farmakološko aktivnih od tistih, ki povzročajo toksične učinke.

 

BIOLOŠKA UPORABNOST zdravil

Biološka uporabnost nam pove koliko % zdravila se bo absorbiralo v kri. Kakšen del zdravila, ki ga pojemo pride v kri.

 

DOZA zdravil

ENKRATNA doza, ki jo damu B. na enkrat

DNEVNA doza, ki jo dobi bolnik v celem dnevu

CELOTNA celotna količina zdravila, ki jo bolnik dob i v vsej dobi življenja

FIZIOLOŠKA doza zdravila je najmanjša količina, ki pri večini odraslih povzroči za to zdravljenje tipični učinek

MINIMALNA LETALNA doza je tista, ki povzroči smrt. Efekt je odvisen od doze zdravila.

TERAPEVTSKA doza je 0,5-0,6 maksimalne doze, računamo na peroralno, oralno. Formule so neuporabne za MORFIN, ATROPIN, FENOBARBITON. Za izračun je potreben poseben režim izračuna.

 

MIK minimalna inhibitorska koncentracija:

najnižja koncentracija antibiotika ali drugega kemoterapevtika v plazmi, ki že ustavi razmnoževanje.

 

SIMPATIKOMIMETKI

So snovi, ki aktivirajo andrenergične receptorje v avtonomnem živčevju simpatika. Po spektru delovanja na andrenergične receptorje jih delimo na:

Agoniste alfa in beta, skupino, ki deluje na obe vrste receptorjev in dopaminske agoniste.

Po mehanizmu delovanja: direktne in indirektne simpatikomimetike. Prvi adrenergične receptorje aktivirajo neposredno, drugi (posredni) pa s sproščanjem endogenih kateholaminov.

Klinična uporaba simpatikomimetikov je široka:

Stanja, kjer je treba znižati krvni pretok (krvavenje), kjer moramo zvišati krvni pretok in srčni utrip (odpoved srca, šok), kjer moramo relaksirati gladko mišičje (astma, prezgodnji porod),

Aktivacija centralnega živčevja (narkolepsija)

 

ANTAGONISTI ALFA RECEPTORJI

Zaviralce receptorjev alfa razvrščamo na osnovi trajanja in reverzibilnosti njihovega delovanja. Ti so: FENOKSIBENZAMIN je dolgo delujoč, nekompetitivni;  FENTOLAMIN in TOLAZIN sta kompetitivna alfa antagoni s kratkotrajnim delovanjem. Delujeta na kardiovaskularni sistem.

 

SELEKTIVNI ALFA ZAVIRALCI

Adrenergični zaviralci: PRAZOSIN je novejši zaviralec receptorjev alfa, z močnejšim delovanjem na alfa 1 kot alfa 2, uspešno ga uporabljamo pri zdravljenju hipertenzije.

 

KLINIČNA UPORABA:

ALFA – neselektivni (fenoksibenzamin, fentolamin)

ALFA 1 – selektivni (prazosin) hipertenzija

BETA – neselektivni (propranolol – hipertenzija, aritmije, angina pektoris, migrena, feokomocitom po MI)

NADOLOL – hipertenzija, AP

TIMOLOL – hipertenzija, glaukom

 

 

 

 

  1. ZGODOVINSKI OKVIR FARMAKOLOGIJE

Obdobje uporabe naravnih snovi iz prazgodovine do 20. Stoletja ( alcohol, atropin, morfin, kokain, penicillin )

Obdobje sinteznih učinkovin – 20. Stoletje

Doba biotehnologije – Od konca 20. Stoletja dalje

 

  1. KAJ SO GENERIČNA, KAJ SO MAGISTRALNA ZDRAVILA

Originalna zdravilo je zdravilo, ki ga odkritelj patentno zaščiti. Patentna zaščita velja 20 let in v tem času se drugi proizvajalci zdravil ne smejo lotiti izdelave zaščitenega zdravila. Običajno več kot polovico omenjenega časa porabijo za razvoj in pripravo zdravila na tržišče. Dokler je patent v veljavi, je zdravilo zaščiteno.

Ko veljavnost patenta poteče, lahko enako zdravilo začne izdelovati katerakoli farmacevtska tovarna, vendar ga ne sme tržiti pod enakim imenom kot odkritelj. Ta zdravila imenujemo generična zdravila. Generična zdravila so zaradi manjšega vložka v razvoj in raziskave običajno cenejša od originalnih zdravil.

Magistralno zdravilo je zdravilo, izdelano v lekarni po recepturi za določenega uporabnika in ne potrebuje dovoljenja za promet.

 

  1. KAJ JE RECEPT, OPIŠI GLAVNE DELE RECEPTA

-Recept je javna listina, ki jo izda pooblaščena institucija

-Pooblaščene osebe za izdajanje zdravil

-vrste receptov : neobnovljiv recept, obnovljiv recept, posebni recept, naročilnica-vrsta recepta

-dobavnica=listina, ki jo ob izdaji na naročilnico izda pooblaščena oseba v lekarni

Deli recepta:

  • ADMINISTRATIVNI DEL: podatki o uporabniku ( ime, priimek in naslov uporabnika zdravila) (mesec, leto rojstva, spol uporabnika)
  1. podatki o zdravniku ( osebna številka zdravnika, lastnoročni podpis, osebni žig, telefonska številka zdravnika, žig z imenom in naslovom ustanove )

3 podatki o plačniku zdravila

4 drugi potrebni podatki

– STROKOVNI DEL RECEPTA: 1 lastniško ali splošno ime zdravila

2 farmacevtsko obliko in jakost  zdravila

3količino zdravila

4 odmerjanje in način uporabe

5 datum predpisa recepta

 

  1. KAKO ZDRAVILO DELUJE SISTEMSKO IN KAKO LOKALNO

SISTEMSKO DELOVANJE:       –  sproščanje učinkovine iz farmacevtske oblike

-absorbcija učinkovine , prehod v krvni obtok

-distribucija- porazdelitev v tkivih

– metabolizem

– ekskrecija- izločanje

LOKALNO DELOVANJE:      – sproščanje učinkovine iz farmacevtske oblike

-lokalno delovanje

odstranjevanje – kemijski razpad, fizično odstranjevanje

  1. KAKO SE SPROŠČA UČINKOVINA Z ZADRŽANIM SPROŠČANJEM

Označeno s SR slow relis…. V zvezku…..

  1. OPIŠI FAZE METABOLIZMA, KAKŠNA JE UČINKOVINA V POSAMEZNIH FAZAH

FAZA I –oksidacija

-redukcija

-hidroliza

FAZA II –Konjugacija: -glukuronidacija

-aciliranje

-z žveplovo kislino

-z aminokislinami

FAZA III  -izločanje z žolčem

 

  1. IZLOČANJE UČINKOVINE PREKO JETER

Faza 1 –oksidacije

  • redukcije
  • hidrolize

faza2 – tvorba glukurnidov

-acetatov

-sulfatov

-konjugatov glicina

konjugatov merkapturne kisline

 

KAJ JE FARMAKODINAMIKA

Farmokodinamika je gibanje zdravil po telesu ter kako telo deluje na zdravilo.

Farmokodinamika proučuje delovanje zdravila ali kombinacije zdravil na telo. Raziskuje mehanizme delovanja zdravil, kakšne spremembe povzroča v  funkcjoniranju organizma, kaj povzroči izboljšanje bolezni, stranske učinke in podobno. Učinek zdravila je odvisen od odmerka ki ga pacient prejme.

  1. KAKO ZDRAVILA VPLIVAJO NA TELO

-stimulirajo

-zavirajo

-delujejo toksično (uničujoče) –npr. na mikrooragnizme

-dražijo

-nadomeščajo mankajoče snovi

 

  1. NA KAKŠNE NAČINE DELUJEJO ZDRAVILA NA TELO

– sistemsko delovanje (sproščanje, absorbcija,distribucija,ekskrecija)

– lokalno ( sproščanje učinkovine, lokalno delovanje, odstranjevanje- lokal. Metabolizem, mehanizmi org, fizikalno kemijski)

  1. Kakšna je vloga encimov pri zniževanju RR (mislim da je biu poleg omenjen ACE encim)
  2. OPIŠI MODEL KLJUČ KLJUČAVNICA

Receptorji – model delovanja ključ – ključavnica

Kompetitivna – vezava na aktivno mesto – enako kot substrat, nikoli istočasno; strukturna podobnost

Nekompetitivna – vezava na drugo mesto – strukturne spremembe encima, običajno

ireverzibilne; strukturna različnost

Inkompetitivna – vezava na kompleks encim/substrat – vedno istočasno; strukturna različnost

 

  1. NAŠTEJ VRSTE LIGANDOV

-hormoni

-nevrotransmitorji

-zdravila: -afiniteta vezave

-intrizična aktivnost

 

  1. KAJ SO IONSKI KANALI

So transmembranski proteini ki omogočajo apsivni ali aktivni trasport  v/iz celice. Odpirajo in zapirajo se na osnovi: – spremembe potenciala in vezave trasmiterji

 

  1. NAŠTEJ VRSTE INTERAKCIJ, NAŠTEJ FARMAKODINAMIČNE IN FARMAKOKINETIČNE INTERAKCIJE

Vrste interakcij:

-fizikalne

-farmakokinetične

-farmakodinamične

farmakodinamične interakcije:

–receptorske:

-agonisti

– antagonisti (kompetetivni, nekompetetivne)

 

–nereceptorske:

– sprememba ionskega okolja (kardiotonično glikozoidi (nekateri diuretiki)

-podoben učinek na določen organ (diazepam-sedativ,splošni anestetiki, triciklični antdepresivi)

-refleksna adaptacija organizma ( kardiovaskularni sistem )

farmakokinetične interakcije:

– vezava na plazemske beljakovine (izpodrivanje z vezavnih mest

-aktivni transport na mesto delovanja (zaviranje aktivnega transporta)

-vezava v tkivih ( izpodrivanje vezavnih mest v tkivih)

 

 

 

  1. PACIENT JEMLJE ZDRAVILA PROTI NESPEČNOSTI, ALI MU LAHKO DOVOLITE, DA JIH VZAME S ČAJEM ŠENTJANŽEVKE. RAZLOŽI

Ne ker je šentjanževka zelo agresivna rastlina in se jo odsvetuje… ni prav

  1. RAZREDI UČINKOVIN Z VISOKIM TVEGANJEM ZA INTERAKCIJE

Antiaritmiki,antikagulanti, kontraceptivi,, antiepileptiki, antimikotiki, beta blokatorji, NSAR, statini, triptani

 

 

  1. NAPIŠI DEFINICIJE ZA: RESNI NEŽELENI UČINEK ZDRAVILA IN NEŽELENI UČINEK ZDRAVILA

NEŽELEN UČINEK: je škodljiva in nenamerna reakcija,do katere lahko pride pri odmerkih, ki se pri ljudeh ali živalih običajno uporabljajo za preprečevanje , diagnosticiranje ali zdravljenje bolezni ali za ponovno vzpostavitev, izboljšanje  ali spremembo fiziološke funkcije.

NEPRIČAKOVANI NEŽELENI UČINEK ZDRAVILA: je neželeni škodljivi učinek, čigar narava, resnost ali posledice niso v skladu s povzetkom glavnih značilnosti zdravila.

RESNI NEŽELENI UČINEK ZDRAVILA: za uporabo v humani medicini je vsaka neželena reakcija, ki ima za posledico smrt, neposredno življenjsko ogroženost , zahteva stacionarno bolnišnično obravnavo ali podaljšane obstoječe bolnišnične obravnave, ima za posledico dolgotrajno ali izrazito nezmožnost ali nesposobnost ali prirojeno anomalijo ali okvaro ob rojstvu

  1. VRSTE NEŽELENIH UČINKOV ZDRAVILA

Vrste neželenih učinkov

-Povečan učinek na tarčnem organu (reakcije so pričakovane, odvisne od odmerka).

Učinek na drugem organu.

-Teratogeni učinki: toksični učinki na plodu zaradi jemanja zdravil v nosečnosti (alkoholni fetalni sindrom, fokomelija po talidomidu ipd.). Zdravila so za nosečnice A (varna); B, C, D (nevarna) in X (prepovedana).

-Alergije: izpuščaji, temperatura, otekline, boleči sklepi, astma, anafilaktični šok. Po senzibilizaciji jih povzročajo reakcije antigenov s protitelesi,. Pogoste so alergije na antibiotike (penicilin), estrske lokalne anestetike, lateks itd. Reakcije niso predvidljive in niso odvisne od odmerkov. Prizadenejo le del populacije. Vrste alergičnih reakcij so v tabeli 2.

-Idiosinkrazija: nepričakovane in nepredvidljive reakcije na zdravilo zaradi genetskih lastnosti bolnika (pomanjkanje katalaze, nespecifične holinesteraze, glukoza-6-dehidrogenaze, različne hitrosti acetilatacije  – posledice so methemoglobinemija, apneja, hemolitične anemije, polinevropatije ipd.).

-Medsebojno delovanje zdravil, zdravilnih naravnih pripravkov in s hranili: učinki zdravila so lahko povečani, zmanjšani ali potencirani (organizem se slabše upira infekcijam zaradi steroidov, imunosupresivov; indukcija ali inhibicija encimov biotransformacije, toksičnost kombinacij zdravil ipd.).

Medsebojno učinkovanje zdravil označujemo z A, B, C in D. Interakcije A so klinično nepomembne, interakcije B so prepoznavne, vendar neškodljive, pri interakcijah skupine C  je treba zdravljenje dodatno nadzorovati, pri interakcijah iz skupine D pa je treba nevarno kombinacijo zdravil zamenjati!

 

  1. KAKO PREHAJAJO ZDRAVILA PREKO PLACENTE

-prekrvavljenost

-mase oragna

-fizikalnokemijskih lastnosti zdravila

-odmerka zdravil

-topnosti zdravila

 

  1. ODMERJANJE ZDRAVIL PRI OTROCIH (FORMULE, ZA OBKROŽIT)

Izračun za odmerke pri otrocih je:

telesna površina (m2)

odmerek za otroka   =                                                      x  odmerek odraslega

1,8

ena možnost obstajata še dve formule poglej v skripti…

 

Za odmerjanje zdravil pri otrocih najpogosteje uporabljamo tudi naslednje formule:

leta

DILLING – MARTINET                :           d = D x  ¾¾¾

20

leta

YOUNG                                   :        d = D x  ¾¾¾¾ ( >/=2 leti )

leta + 12

 

teža otroka (kg)

CLARCK                                 :        d = D x  ¾¾¾¾¾¾¾  (> 2 leti)

70

 

AUGSBERGER                       :         d =    4 x  leta + 20  (d = %D)

 

:          d = 1,5 x teža + 10  (d = %D)

 

starost pri naslednjem rojstnem dnevu (leta)

COWLING:                          d     =                                                                            x D
24
starost (meseci) x D

  1. KAKŠNO JE IZLOČANJE ZDRAVILNIH UČINKOVIN PRI STAROSTNIKIH

Izločajne à nizka hitrost glomerularne filtracije in obmanjši pretok krvi skozi ledvice, izguba glomerulov, zmanjšana tubularna funkcija  ànizek renalni klirens, počasnejše izločanje, daljši razpolovni časi

 

  1. KATERA SO ŽIVLJENJSKO OGROŽUJOČA STANJA PRI KLINIČNEM PREDOZIRANJU

-krči

-srčne aritmije

-cirkalutorni šok

-nezavest

-obstrukcija dihalnih poti

-prekinitev dihanja

 

 

 

  1. ULTOP, HALDOL – V KATERO SKUPINO UVRŠČAMO ZDRAVILI, STRANSKI UČINKI, INTERAKCIJE

ULTOP sodi v skupino antiulkusnih pripravkov, HALDOL pa je ANTIPSIHOTIK, interakcije za haldol so alkohol droge… za ultop pa prav tako alkohol, mleko….

  1. KAKO DELIMO ANALGETIKE GLEDE NA DELOVANJE

-Delujejo na centralne struktur, na hipotalamus, in sicer selektnivno samo za občutek bolečine ker analgetske doze ne depremirajo ostale možganske funkcije

-inhibirajo sintezo endogenih prostaglandinov. Vnetni proces sprožijo različni antigeni (virusi, bakterije, glivice…). Pod vplivov fosfolipaze se sprošča arahidonska kislina;iz nje nastanejo pod vplivom lipoksigenaze pa še levkotrieni

 

 

  1. KAJ SO LAKSATIVI, DELOVANJE, S KATERIMI PRIDE V INTERAKCIJE

So odvajala

–       osmotska – povečajo črevesni volumen _ reflex praznjenja (npr. sorbitol)

–         anorganske soli (pogojno): MgSO4, Na2SO4

 

  1. KAJ JE TIROKSIN IN KAKO DELUJE

Tiroksin je hormon, ki nastaja v ščitnici. Spodbuja presnovo, rast in razvoj živčevja ter povečuje razgradnjo beljakovin in glikogena. Nastane tako, da se jodidni ioni v ščitnici s pomočjo encima peroksidaze oksidirajo do joda, pri tem pa se porablja vodikov peroksid(H2O2). Jod reagira z proteinom v ščitnici -tireoglobulinom, ki v svoji strukturi vsebuje številne aminokislinske preostanke, na katere se vežejo jodidni ioni, iz tega nato nastaneta dva možna produkta – dijodotirozin in monojodotirozin, pri končni rekciji pa se lahko povežeta dve molekuli dijodotirozina ali pa ena molekula dijodotirozina in dve molekuli monojodotirozina. Iz tiste molekule, ki ima v strukturi 4 jodove atome, nastane ščitnični hormon – tiroksin, če pa vsebuje 3 jodove atome – v primeru da se povežeta ena molekula dijodotirozina (tiroksina) in ena molekula monojodotirozina – pa nastane trijodotitozin.

  1. KDAJ NE SMEMO APLICIRATI EMETIKA PRI ZASTRUPITVAH?

kadar je pacient zaužil korozivne snovi različne baze, kisline, to pa zato, ker bi ponovno uničili prebavno pot če bi pacient bruhal, saj so emetiki pospeševalci bruhanja…

 

  1. KAJ JE REZISTENCA?

Odpornost, rezistenca bakterij

Bakterije so na antibiotike odporne pridobljeno ali prirojeno. Rezistentni dejavniki se prenašajo s plazmidi ali so vezani na kromosome. Odpornost je lahko posledica zmanjšanega vstopa zdravila v celico, spremenijo se receptorji ali pa bakterija metabolno inaktivira zdravilo.

 

 

SOCIALNI KONTEKST FARMAKOLOGIJE

Temeljni zakon v RS, ki ureja področje zdravil ?

Zakon o zdravilih, 99 podzakonskih aktov

Temeljne lastnosti zdravil

Kakovostna, učinkovita, varna

Vloga za pridobitev dovoljenja za promet

Klinični del: vsebuje splošne podatke o preskušanju, o izvajanju preskušanja, rezultate preskušanja, podatke o klinični varnosti in učinkovitosti, podatke o izkušnjah, pridobljenih po pridobitvi dovoljenja za promet v drugih državah, podatki, ki so potrebni za varovanje javnega zdravja

RAZVRŠČANJE ZDRAVIL

Zdravila na recept: Rp, H( v bolnišnicah), ZZ( ampulirana zdravila samo v zdravstvenih zavodih)

Zdravila brez recepta: izdajanje v lekarnah in specializiranih prodajalnah, izdajanje samo v lekarnah

Predpisovanje zdravil

Recept

– Javna listina, ki jo izda pooblaščena institucija

– Pooblaščene osebe za predpisovanje in izdajanje

zdravil

– Vrste receptov:

  • Neobnovljivi recept
  • Obnovljivi recept
  • Posebni recept
  • Naročilnica – vrsta recepta

Dobavnica

– Listina, ki jo ob izdaji na naročilnico izda pooblaščena oseba v lekarni

Katere glavne dele vsebuje recept

  • podatki o uporabniku zdravila
  • podatki o zdravniku
  • podatki o plačniku zdravila
  • drugi potrebni podatki – strokovni del recepta

Naštej nekaj primerov prepovedanega oglaševanja

  • zdravila brez dovoljenja za promet
  • medicinski pripomočki, ki niso vpisani v register
  • zdravila,ki se izdajajo le na recept
  • zdravila, ki vsebujejo psihotropne ali narkotične snovi
  • zdravila in medicinski pripomočki v zvezi z boleznimi kot so( bolezni, ki jih je potrebno po zakonu obvezno prijaviti,prenašajo s spolnim stikom,..)

Vloga zdravstvenih delavcev

Zakonski okvir, pristojnosti: farmacevti, zdravniki, medicinske sestre

Usposabljanje medicinske sestre zagotavlja:

– poklicno znanje, razumevanje in veščine, potrebne za organizacijo, pripravljanje in

dajanje zdravil ter ocenjevanje celovite zdravstvene nege. (“Direktiva”)

Vloga medicinske sestre pri dajanju zdravil

Poznavanje skupin zdravil, njihovih imen in osnov njihovega delovanja → pravilnost izbire zdravila (predpis zdravnika, branje predpisa);

Preverjanje identitete pacienta in zdravila;

Vpliv na pacienta, pristanek za zdravljenje → boljša komplianca;

Spremljanje delovanja zdravila pri pacientu;

Prepoznavanje suma na neželene učinke in interakcije pri pacientu;

V primeru nejasnosti → posvetovanje z zdravnikom in/ali farmacevtom;

Dokumentiranje vseh aktivnosti;

 

SPLOŠNA FARMAKOLOGIJA FARMAKOKINETIKA

Peroralne farmacevtske oblike( na kakšno aplikacijo se veže)

Tekoče: raztopine, suspenzije, emulzije

Trdne:

Tablete: filmsko obložene, ogrodne, ordisperzibilne, žvečljive, šumeče

Kapsule: trde, mehke

Tablete za peroralne raztopine, suspenzije, emulzije

Absorbcija učinkovine v prebavilih

Topnost v vodi → raztapljanje v prebavnih sokovih in v krvi;

  • Topnost v lipidih → prehod skozi biološke membrane;
  • Stopnja ionizacije -šibke baze ali kisline –pH;
  • Velikost molekul
  • Difuzija
  • Aktivni transport

Vezava na plazemske beljakovine

Da poznaš našteti kakšno bazo, kislini

Kisline ( vezavno mesto – albumini) bilirubin, maščobne kisline,vitamin Cžolčne kisline

Baze( vezavno mesto- globulini, glikoproteini, lipoproteini) kinin, streptomicin, steroidi, vitamini, kovinski ioni

Klirens

Volumen krvi, iz katerega se( ireverzibilno) odstrani učinkovina v časovni enoti.

Enterohepatično kroženje

                                izločanje z urinom

konjugat v jetrih                                      učinkovina v krvi

 

konjugat v žolču                                       učinkovina v črevesju

 

konjugat v črevesju                              izločanje z blatom

 

MODEL: KLJUČ- KLJUČAVNICA

Kompetitivna –vezava na aktivno mesto –enako kot substrat, nikoli istočasno; strukturna podobnost

  • Nekompetitivna–vezava na drugo mesto -strukturne spremembe encima, običajno

ireverzibilne; strukturna različnost

  • Inkompetitivna–vezava na kompleks encim/substrat

– vedno istočasno; strukturna različnost

SUBSTRAT- PRODUKT

Receptorji

  • Nahajajo se:

–Na površini celice

–V celični membrani

–V celici (citosol, jedro)

  • AGONISTI – ligandi, ki aktivirajo receptor→celični odgovor; (2. prenašalec G-proteini);
  • ANTAGONISTI zasedejo receptorsko mesto →preprečijo vezavo fiziološkega liganda →preprečijo (pato)fiziološke procese

 

FARMAKOKINETIČNE INTERAKCIJE- ABSORBCIJA

Absorpcija se:

–Upočasni, zakasni, ovira, prepreči, pospeši

Farmakokinetične interakcije- distribucija

Vezava na plazemske beljakovine–izpodrivanje z vezavnih mest (tabela)

  • Aktivni transport na mesto delovanja–zaviranje aktivnega transporta (tricikličniantidepresivi zavirajo transport gvanetidina → manjša antihipertonična učinkovitost)
  • Vezava v tkivih–izpodrivanje z vezavnih mest v tkivih (kinidin, verapamil,

amiodaron izpodrivajo digoksin →↑koncentracija digoksina → ↑tveganje za neželene učinke)

Farmakokinetične interakcije- ekskrecija

Vpliv na glomerularno filtracijo

–sprememba pretoka krvi skozi ledvice

–vezava na beljakovine plazme

  • Vpliv na tubularni sistem

–probenecid →↓eks. penicilina, indometacina,

–kinidin →↓eks. digoksina;

–propafenon →↓eks. digoksina;

  • Spremembe pretoka urina in pH urina

Farmakodinamske interakcije

Receptorske

–agonisti

–antagonisti •kompetitivni •nekompetitivni

  • Nereceptorske

–sprememba ionskega okolja (kardiotonični glikozidi-(nekateri) diuretiki

–podoben učinek na določen organ (diazepam–sedativi, splošni anestetiki, tricikličniantidepresivi)

–refleksna adaptacija organizma (kardiovaskularni sistem, CNS)

 

SOLOŠNA FARMAKOLOGIJA NEŽELENI DOGODKI PRI ZDRAVLJENJU NEŽELENE REAKCIJE ZDRAVIL

IZBOLJŠANE VARNOSTI PRI ZDRAVLJENJU

Sistemi kakovosti zdravstvene obravnave, EBP;

  • Komunikacija;
  • Ozaveščenost, informiranost pacientov

Neželeni učinek zdravila- Neželeni učinek zdravila je škodljiva in nenamerna

reakcija, do katere lahko pride pri odmerkih, ki se pri ljudeh ali živalih običajno uporabljajo za preprečevanje, diagnosticiranje ali zdravljenje bolezni ali za ponovno vzpostavitev, izboljšanje ali spremembo fiziološke funkcije

Nepričakovani neželeni učinek zdravila je neželeni škodljivi učinek, čigar narava, resnost ali posledice niso v skladu s povzetkom glavnih značilnosti zdravila

 Resni neželeni učinki zdravila za uporabo v humani medicini je vsaka neželena reakcija, ki ima za posledico smrt, dolgotrajno , izrazito nezmožnost ali prirojeno anomalijo ali okvaro ob rojstvu.

Teratogenost

  • vplivi na razvijajoči se zarodek
  • najmočnejši vplivi v prvem tromesečju- organogeneza
  • kancerogenost, mutagenost

 

ADRENERGIČNI SISTEM

Receptorji

– α1→ vazokonstrikcija, ↓ motiliteta in sekrecija GIT, glikogenoliza,

znojenje, kurja polt;

– α2 → neg. povratna zveza →↓ sporoščanja noradrenalina

(presinaptični receptor)

– β1 →↑ srčni utrip, lipoliza, sproščanje renina, ↓ motiliteta in sekrecija

GIT;

– β2 → relaksacija gladkih mišic bronhijev, uterusa, krvnih žil skeletnih

mišic, glikogenoliza;

–Dopaminergični → izboljšanje simptomov Parkinsonove bolezni;

ALFA MIMETIKI

Neselektivni simpatomimetiki: noradrenalin, adrenalin, efedrin, dopamin

  • hipotenzija – urgentna
  • nazalni dekongestivi
  • rdeče oči
  • vazokonstrikcija za izboljšanje absorbcije lokalno apliciranih učinkovin

Beta1  mimetiki

Dobutamin

Pozitivno inotropno pri :

  • cirkulatornem šoku, srčnem zastoju, hipotenziji

Beta 2 mimetiki

Za širitev bronhijev , za KOPB( berudual, berotec)

  • KOPB
  • cirkulatorni šok
  • prezgodnji porod
  • periferna vaskularna bolezen

COMT- CATEHOLMETILTRANSFERAZA

Encim , ki razkraja noradrenalin  v simpatični špranji

Alfa antagonisti

Tonocardin

Periferna vazodilatacija

  • nadzor hipertenzije
  • periferna vaskularna bolezen
  • tumor sredice suprarenalke
  • retencija urina

Beta blokerji

Neselektivni: alprenolol, propranolol

Kardioselektivni: atenolol, bisoprolol, metaprolol

  • bolezni srca
  • hipertenzija
  • profilaksa migrene

HOLINERGIČNI SISTEM

Nevrotransmiter: Acetilholin

  • simpatični predganglijski, parasimpatični predganglijski, parasimpatični efektorni, simpatični efektorni- suprarenalka, somatski( hotni) živčni sistem

HISTAMIN IN ANTIHISTAMINIKI

Prisotnost histamina v telesu:

–Pljuča,koža, mukozaGIT( prebavila), mastociti, bazofilci, trombociti( deluje kot mediator vnetja)

  • Receptorji

–H1- Gladke mišice, eksokrine žleze, respiratorni trakt

–H2- v želodcu- parietalne celice želodca

–Oba tipa- CŽS, srčna mišica

NEVROTRANSMITERJI V MOŽGANIH

Acetilholin – položaj telesa, gibanje skeletnih mišic, spomin, zavest( parkinsonova bolezen, demenca)

Dopamin – gibanje skeletnih mišic, obnašanje, sproščanje hormonov( parkinsonova bolezen )

Noradrenalin – budnost, spanje, razpoloženje( motnje hranjenja, depresija, nespečnost)

Serotonin – obnašanje, prenos bolečin( motnje hranjenja, depresija)

GABA – motorični nadzor, spomin, zavest( motnje v obnašanju, nespečnost)

Antipsihotiki- delovanje

Preko blokada dopaminskih receptorjev

Antipsihotiki – predstavniki

Končnico – AZIN

Butirofenoni – haloperidol

Interakcije – analgetiki, sedativi, anestetiki, alkohol

Neželeni učinki –  Ekstrapiramidalniučinki (z zdravili povzročeni parkinsonizem)→ antimuskarinska zdravila( za lajšanje neželenih učinkov)

–Tremor, rigidnost, oteženo gibanje

–Distonične reakcije: pačenje obraza, trd vrat, spastičnost okončin

–Nemir

–Tardivna diskinezija z nehotnimi gibi

–Nevroleptični maligni sindrom (NMS)

  • Hipotenzija (zaradi blokade alfa1 receptorjev), aritmija
  • Sedacija

Anksiolitiki in hipnotiki

Enake učinke

  • barbiturati( antiepileptiki) fenobarbiton; neželen učinek: odvisnost; interakcije: barbiturati znižajo učinkovitost varfarina
  • benzodiazepini apaurin ; neželen učinek: odvisnost; področja uporabe: hipnotiki, antikonvulzivi, pri alkoholni odvisnosti

Triciklični antidepresivi

Delovanje: blokada ponovnega privzema nevrotransmiterjev( serotonin, noradrenalin, dopamin) ;

Interakcije : povečan sedativni učinek: etanol, barbiturati

Inhibitorji monoaminooksidaze(MAO)

Hrana bogata s tiraminom : pivo, sir, rdeče vino, suho meso, salame, avokado

Tiramin- kot nevrotransmiter ; povišan tiramin privede do hipertenzivne krize

Parkinsonova bolezen

Porušeno ravnotežje med dopaminom – inhibitorni nevrotransmiter in acetilholinom – ekscitatorni nevrotransmiter

 

SPECIALNA FARMAKOLOGIJA ANALGETIKI IN ANESTETIKI

Endogene substance – dražijo nociceptorje ( bradikinin, prostaglandini, leukotrieni, histamin, serotonin)

Draženje nociceptorjev

  • kemično, termalno, mehansko

Bolečina

  • visceralna bolečina
  • mišično- skeletna bolečina- somatska

Vloga prostaglandinov

  • fiziološka vloga – preko delovanja COX-1 ( dela dobre- ščiti sluznico)
  • patofiziološka vloga – preko delovanja COX-2( dela slabe- povzroča vnetje)

NSAID – NESTEROIDNI  ANTIREVMATIKI

Acetilsalicilna kislina ; interakcije: poveča učinek varfarina ; neželen učinek:dispepsija, zaprtje, slabost, akutna ledvična insuficienca, edemi, urtikarije, bronhospazem

 

 

SPECIALNA FARMAKOLOGIJA KARDIOVASKULARNI SISTEM IN KRI

KARDIOTONIČNI GLIKOZIDI

  • delujejo pozitivno inotropno, dajejo moč srcu
  • ozek interval tveganje za predoziranje, aritmije

Digoksin; interakcije: vplivajo na ravnotežje elektrolitov: odvajala, diuretiki, kortikosteroidi; neželen učinek: navzea, bruhanje, driska, motnje srca – aritmija

Aritmije                                                     in                  vzroki         

Glede na utrip                                                          – povečana avtomatizacija

–Tahikardije, fibrilacije, bradikardije                       ( beta adrenergiki, hipkalemija,

  • Glede na mesto izvora zdravila )

–Ventrikularne, supraventrikularne                        – naknadna prožena aktivnost

( miokardna ishemija, adrenergični

stres, odpoved srca)

-motnje v kroženju vzburjenja

Uravnavanje krvnega tlaka in ravnotežja vode

Pomemben sistem- Renin- angiotensin- aldosteron sistem- močan regulator krvnega tlaka v organizmu

HIPERTENZIJA

Razlika med primarno in sekundarno

Primarna-~ 95%

–Različni vzroki:povečan vnos soli, debelost, prehrana, starost, premalo gibanja, kajenje, alkohol, genetska pogojenost

  • Sekundarna-~5%

–Vzrok je poškodba ali napaka drugega organa: bolezni ledvic, tumorji nadledvične žleze, abnormalnosti aorte, metabolni sindrom in debelost

ANTIHIPERTONIK- ACE INHIBITORJI

Predstavniki: končnica –PRIL ; enalapril, kaptopril, benazepril, lizinopril, fozinopril

Delovanje:  preprečujejo pretvorbo angiotenzin I v angiotenzin II ter zmanjšajo vpliv na vazokonstrikcijo, reabsorbcija vode i elektrolitov

Neželen učinek: neproduktiven kašelj- narašča konc. bradikinina, periferni edem, hiperkalemija

ANTIHIPERTONIKI- ANTAGONISTI ANGIOTENZIN II RECEPTORJEV

Predstavniki: končnica – SARTAN; losartan, valsartan, irbesartan

Delovanje: preprečuje vezavo angiotenzina II na receptor, zmanjšajo vpliv na vazokonstrikcijo

Blokatorji Ca kanalčkov

Predstavniki: končnica- DIPIN; amlodipin, nimodipin, felodipin

Delovanje: blokirajo vstop Ca v celico,zmanjšan mišični tonus

Interakcije: sok grenivke inhibira metabolizem

Neželen učinek: srčni blok, rdečica obraza

PERIFERNI VAZODILATATORJI

Predstavniki: hidralazin( enap H )

Delovanje: relaksacija gladke muskulature žil, zmanjšan periferni žilni upor, zmanjšan krvni tlak

Blokatorji beta receptorjev

Zdravljenje hipertenzije

Predstavniki: metoprolol( bloxan), bisoprolol( concor),

Neželen učinek: bronhokonstrikcija, bradikardija, AV blok

Angina pectoris – organski nitriti

Predstavniki: amilnitrit, izosorbiddinitrat, gliceriltrinitrat, izosorbidmononitrat

Delovanje: povzročajo periferno vazodilatacijo, zmanjša periferni upor, manjša potreba po delu srca, dilatacija koronarnih arterij, izboljša preskrbo srčne mišice s kisikom

Neželen učinek: glavobol, tahikardija, palpacija, izpuščaji, rdečica

Koagulacijska kaskada

Trombin v prisotnosti Ca ionov aktivira fibrinogen v topni fibrin- fibrinska mreža stabilizira

ANTIKOAGULANTI

Zavirajo tvorbo fibrina in preprečujejo nastajanje strdkov

Heparin povečuje aktivnost naravnega inhibitorja koagulacije antitrombina III

Varfarin je kompetitivni antagonist vitamina K , inhibira epoksidno reduktazo in preprečuje tvorbo faktorjev strjevanja krvi.

Antiagregacijske učinkovine

Preprečujejo agregacijo trombocitov in nastajanja strdkov

Acetilsalicinska kislina in sulfinpirazol – zavira encim ciklooksigenazo s pomočjo katerega se tvori tromboksan. Pomanjkanje tromboksana poviša Camp v trombocitu ni agregacije.

Dipiridamol in cilostazol zavira encim fosfodiesterazo, ki razkraja cAMP ta se poviša ni agregacije.

DIURETIKI HENLEJEVE ZANKE

Predstavniki: furosemid( lasix)

Delovanje: zmanjša se reabsorpcija natrija

Neželen učinek: hipokaliemija( obvezno dodajanje kalija), metabolna acidoza

 

SPECIALNA FARMAKOLOGIJA RESPIRATORNI SISTEM

ZGORNJI RESPIRATORNI TRAKT

Oživčenje

  • parasimpatično – holinergično ( vazodilatacija, stimulacija sekretornih celic- izločanje sluzi)
  • simpatično( alfa adrenergično) – vazokonstrikcija

ANTIHISTAMINIKI H1

Predstavniki: cetrizin(letizen), ipratropium( iprexa)

Delovanje: zmanjša delovanje histamina

Interakcije: potencirajo sedativno

Neželen učinek: CŽS sedacija

DEKONGESTIVI

Predstavniki: efedrin( benil), fenilefrin( colorex), ksilometazolin( ksilodex)

Delovanje: simpatomimetično stimulira alfa adrenergične receptorje v membranah nosne sluznice, zmanjša edem sluznice, lažji prehod zraka skozi nosne školjke

Neželen učinek:draženje nosne sluznice, povratna vazodilatacija

PROTIVNETNA ZDRAVILA

Glukokortikoidi (flutikazon- flixonase), zmanjšajo vnetje, vplivajo na imunski procesor- manjša produkcija prostaglandinov

Nesteroidni analgetiki antirevmatiki( benzidamin- tantumverde, paracetamol) zmanjšajo vnetje znižuje povišano temperaturo, deluje protibolečinsko; neželen učinek – draženje želodčne sluznice

Pripravki s kafro in mentolom niso primerni za majhne otroke

 

SPODNJI RESPIRATORNI TRAKT

Oživčenje: simpatično: bronhodilatacija

Ekspektoransi

Predstavniki: droge s saponini( jeglič), eterična olja, kalijev jodid, amonijeva sol

Delovanje: pospešujejo izločanje sluzi pri suhem neproduktivnem kašlju, pospešijo izločanje seroznih celic in redčijo sluz

Interakcije:kalijev jodid nadomestki kalija, soli

Antitustiki

Predstavniki: kodein, folkodin

Delovanje:centralno pomirjajo refleks za kašelj

Neželen učinek: CŽS depresija

Mukolitiki

Predstavniki:acetilcistein( fluimukan)

Delovanje:spreminjajo strukturo sluzi

Interakcije: acetilcistein inaktivira večino antibiotikov- aplikacija v razmiku 2 ur

Terapevtski pristop

Dolgoročno zdravljenje: glukokortikoidi delujejo protivnetno; beta agonisti bronhodilatatorji

Kratkoročno zdravljenje: beta angonisti bronhodilatatorji

Beta adrenergični bronhodilatatorji

Predstavniki:salbutamol( ventolin), salmeterol( servent), fenoterol( berotec)

Delovanje: stimulirajo beta adrenergične  receptorje in povzročijo bronhodilatacijo, zmanjšajo izločanje histamina

Antiholinergični bronhodilatatorji

Predstavniki: ipratropium( berudual)

Delovanje: lokalno blokira muskarinske receptorje parasimpatičnih živcev v dihalih, zmanjša bronhokonstrikcija in izločanje sluzi

Metilksantinski bronhodilatatorji

Predstavniki: teofilin( teolin)

Delovanje: preprečujejo razgradnjo sekundarnega prenašalca beta adrenergičnih receptorjev cAMP povečajo celično aktivnost, ki vodi v bronhodilatacijo

Glukokortikoidi

Najpomembnejša zdravila za zdravljenje astme- flutikazon( seretide), zavirajo degranulacijo mastocitov, sintezo mediatorjev vnetja, zmanjša edem, pospešujejo delovanje bronhodilataterjev

Antileukotrienski antiasmatiki

Predstavniki: montelukast(singular)

Delovanje: selektivni kompetitivni inhibitorji leukotrienskih receptorjev, preprečujejo sproščanje mediatorjev vnetja

 

 

SPECIALNA FARMAKOLOGIJA GASTROINTESTINALNI TRAKT

Antacidi

Predstavniki: rupurut, rutacil,gastal

Delovanje: so šibke baze, ki nevtralizirajo želodčno kislino

Interakcije: zmanjšajo absorbcijo tetraciklinov

Inhibitorji protonske črpalke

Predstavniki: omeprazol( ultop), esomeprazol( nexium), lansoprazol( lanzul), rabeprazol( controloc)

Interakcije: zmanjšajo izločanje kisline moti absorbcijo digoksina(lanitop), ketokanazola(oranazol)

Prokinetiki

Predstavniki: metoklopramid( reglan)

Interakcije: inhibitorji MAO, SSRi, poveča se absorbcija cilkisporina

Antiemetiki antihilinergiki

Predstavniki: dimenhidrinat( dramine)

Delovanje: inhibicija muskarinskih receptorjev v organu za ravnotežje

Laksativi

Predstavniki

–Osmotski laksativi– tvorijo hipertonično črevesno, vsebino, ki povleče vodo;

magnezijev sulfat in hidroksid, laktuloza, sorbitol; glicerol rektalno

–Stimulantni laksativi– direktno dražijo črevesje in pospešijo peristaltiko;

bisakodil(dulcolax), senozidi, ricinovo olje (deluje na ileum)

–Mehčalci blata(glicerol)- povlečejo vodo v črevesno vsebino in jo tako zmehčajo,

natrijev dioktilsulfosukcinat

–Lubrikanti– prevlečejo črevesno steno in olajšajo prehod blata; tekoči parafin

 

SPECIALNA FARMAKOLOGIJA ZDRAVILA Z VPLIVOM NA RAST, RAZVOJ IN METABOLIZEM

HORMONI SPODJEGA REŽNJA HIPOFIZE( NAŠTEJ)

Adrenokortikotropni hormon (ACTH) kortokotropin, folikle stimulirajoči hormon( FSH), rastni hormon( GH), luteinizirajoči hormon( LH), prolaktin( PRL)

Hormoni zadnjega režnja hipofize

Antidiuretični hormon( ADH), oksitocin

Farmakologija ščitnice

Hormoni ščitnice – tiroksin (T4), Trijodtironin(T3):

  • Ključna sestavina je Jod; uravnavajo hitrost, metabolizma in odzivnost , organizma za druge hormone; v plazmi vezani na albumin in globulin

–Kalcitonin( osteoporoza)

  • Zavira reabsorpcijokosti in sproščanje Ca;pospešuje vezavo Ca v kosteh

Bigvanidni antidiabetiki

Predstavniki: metformin( aglurab)

Delovanje: pospešuje privzem glukoze in porabo v celicah, zavira izločanje glukagona

Neželen učinek: acidoza( povečana poraba glukoze v celicah poveča nastajanje mlečne kisline)

Antidiabetiki sulfonilsečnine

Predstavniki: gliklazid( diaprel), glipizid( antidiab)

Delovanje: povečajo učinkovitost endogenega insulina, zavirajo glukoneogenezo iz aminokislin

 

 

Farmakologija nadledvične žleze

Glukokortikoidi – močen vpliv na metabolizem; skrbjo da je konc. glukoze dovolj visoka:Mineralkortikoidi – aldosteron; kortizon, hidrokortizon; gonadokortikoidi- androgeni( vpliv na razvoj sekundarnih spolnih znakov)

Farmakologija spolnih žlez

Testisti pri moških izločajo- testosteron; ženski hormoni – estrogen, progesteron

Terapevtski pristop estrogeni

Neželen učinek- tromboza; interakcije- nizka učinkovitost varfarina

Hormonski kontraceptivi

Sestava: kombinacija estrogenov in progestinov; monofazni, trifazni, bifazni

Kontraindikacije: znaki tromboembolije; tveganje za estrogen odvisne tumorje

Interakcije: šentjanževka, pospešujejo metabolizem tveganje za zanositev; antibiotiki nezanesljivost kontracepcije

Minerali

Zberi en makroelement, mikroelement ali el. v sledovih in opiši njegovo funkcijo

Makroelement: kalcij (Ca) – sestavina kosti, zob, prenos živčnega impulza, kontrakcija mišic, strjevanje krvi

Mikroelement: železo- sestavina hemoglobina in mioglobina, encimov, sodeluje pri sintezi nevrotransmiterjev

Elementi v sledovih:krom- metabolizem glukoze, tvorba energije

 

SPECIALNA FARMAKOLOGIJA KEMOTERAPEVTIKI

Delovanje protimikrobnih učinkovin

Neželen učinek:superinfekcije(npr. s Candidoalbicans); reakcije preobčutljivosti; z  antibiotikom povzročeni kolitis; protimikrobna rezistenca( B laktamazein drugi encimi za inaktivacijo antibiotikov; plazmidi; alternativne metabolne poti

Prijemališča in delovanje kemoterapevtikov

Bakterijska celica ima drugačno prijemališče kot sesalska celica

Sesalska celica: motijo sintezo proteinov na ribosomu, motijo replikacijo DNA, ali sintezo RNA motijo transkripcijo, vplivajo na parmeabilnost celične memrane in motijo transport v in iz celice

Rastlinska celica: motijo sintezo celične stene( bakterijska celica poči), zavirajo sintezo folne kisline s kompeticijo s PABA, ki sodeluje v sintezi nukleinskih kislin

Antibiotiki in sinteze antibakterijske učinkovine

Antibiotik: snov, ki jo sintetizira en mikroorganizem in zavira rast drugega mikroorganizma

Beta laktami

Celična stena: značilna za prokariotske celice (sesalske je nimajo), selektivna toksičnost,  ščiti bakterijo pred osmotskimi vplivi iz okolice, pri razmnoževanju mikrobov nastaja celična stena

Zakaj pride do razvoja rezistence: nepravilna uporaba, široka uporaba tudi izven humane medicine

Neželen učinek:-  alergijske reakcije, superinfekcije, spremembe bakterijske črevesne flore

Cefalosporini- beta laktam

Interakcije: alkohol( disulfiramski efekt) razširjenje krvnih žil, bitje srca

Karbapenemi- beta laktam

Interakcije: fizikalne interakvije v mešanicah pred aplikacijo

Drugi antibiotiki z vplivom na sintezo celične stene

Zakaj dajemo lokalno antibiotike? Ker so preveč toksični

Antibiotiki z vplivom na permebilnost plazemske memrane

Polimiksin B – lokalna aplikacija; neželen učinek : nefrotoksičnost, nevrotoksičnost

Kinoloni

Preprečujejo sintezo DNA

METRONIDAZOL

Efloran- kontraindikacija z disulfiramom psihoze( ne alkohola)

Antituberkulozne učinkovine

Tuberkuloza: Posebnosti pri terapiji: počasi rastoča bakterija –težje zdravljenje; hitri razvoj bakterijske rezistence –potrebne so kombinacije

Gobavost

Rifampicin najbolj učinkovit antileprotik

Infekcije s črvi helmintiaze

Ascaris lumbricoides: veliki črvi, potujejo po prebavilih; infekcije preko fekalno-oralne poti

Antiprotozoiki

Neželeni učinki. bolečina na mestu aplikacije; učinki na GIT; glavobol, hipotenzija, tahikardija

Antihelmintiki

Mebendazol(Vermox®): moti privzem glukoze v parazitu -učinek nastopi po nekaj dneh

Malarija in antimalariki

Povzročitelj je protozoa iz rodu PLASMODIA- življenjski ciklus komarja

Protivirusne učinkovine

Selektivna toksičnost. razlike v nukleinskih kislinah virusa in gostitelja; razlike v encimih virusa in gostitelja

Protivirusne učinkovine

Amantadin- preprečuje razkrivanje virusa pred replikacijo

Ribavirin- metabolit trifosfat zavira RNA polimerazo

Antimikotiki

Glivične infekcije- sistemske, lokalne( pogostejše), oportunistične

Skupine: ketokonazol( oronazol)

Antiseptiki in dezinficiensi

Razlike: na koži in sluznicah- antiseptiki; na predmetih- dezinficiensi

Katere skupine imamo: oksidanti, alkilirajoče spojine, fenoli, alkoholi, težke kovine, barvila, spojine z vplivom na celično permeabilnost

 

SPECIALNA FARMAKOLOGIJA ANTINEOPLASTIKI IN IMUNOMODULATORJI

Nespecifične citotoksične spojine

Delovanje: delitev celice, delovanje neodvisno od procesa delitev celice

Predstavniki učinkovine za zdravljenje raka: alkilanti, antibiotiki

Specifične citotoksične spojine

Delujejo samo na celice, ki so v fazi delitve

Tkivno specifične spojine

Tumorji hormonsko odvisnih tkiv potrebujejo za rast hormone

Neželeni učinki antineoplastikov

Poškodbe hitro delečih se celic v organizmu

–Celice kostnega mozga, las, kože, sluznice GIT, spolne celice

  • Neželeni učinki: takojšnji( nauzea, bruhanje, anoreksija; ustne razjede, luščenje in nekroza kože); zakasnjeni( izguba las; zaviranje celic kostnega mozga); drugi neželeni učinki( periferne nevropatije; poškodbe srca, jeter, pljuč, ledvic)
  • Neželeni učinki na zdravstveno osebje

Imunomodulatorji, ki stimulirajo imunost

Antiserumi – dajejo takojšno kratkotrajno imunsko zaščito, ko lastni imunski sistem še ne deluje

Vakcine- izpostavitev antigenu v neškodljivi obliki senzibilizira organizem, tvorijo se spominske celice

Kdaj gre za pasivno kdaj za aktivno imunost

Pasivna: imunoglobulini( protitelesa humanega izvora); protistrupi( protitelesa proti

živalskim strupom);  antitoksini(protitelesa proti bakterijskim toksinom); neželeni učinki( alergijske reakcja)

Aktivna : neželeni učinki( lokalno vnetje, alergijske reakcije,druge težje reakcije, ki pa so redke-epilepsija s trajnimi posledicami)

  • Citokini- interferoni; granulocitne kolonije stimulirajočifaktor –izplavlja nevtrofilce v kri pri neutropeniji- filgrastim(Neupogen®), lenograstim(Granocyte®)

Imuunomodulatorji, ki zavirajo imunost

Monoklonska protitelesa končnica MAB

Biološka zdravila

  • velika molekulska masa
  • proizvedena s pomočjo živih organizmov
  • pridobljena z izolacijo- kri, krvni derivati, insulin

SPLOŠNA FARMAKOLOGIJA OSNOVE TOKSIKOLOGIJE

Splošna pomoč pri zastrupitvah

Večina strupov po peroralni poti ukrepi: bruhanje( emetiki), pospeševanje izločanja( odvajala), adsorpcija( adsorbenti)

Emetiki

Kontraindicirani pri zaužitju korozivnih substanc( bencin, pralni prašek)

 

SPLOŠNA FARMAKOLOGIJA VPLIVI STANJA ORGANIZMA NA DELOVANJE ZDRAVIL

Dejavniki, ki vplivajo na absorbcijo zdravil pri novorojenčku in kako

  • počasnejša peristaltika in praznjenje želodca, večja stopnja absorbcije , višje plazemske koncentracije
  • manjša aktivnost in koncentracija prebavnih sokov; majhna količina žolča, slabša absorbcija v mašobah topnih učinkovin
  • nizka koncentracija želodčne kisline; slabša biološka uporabnost kislin
  • slaba periferna perfuzija; slabša absorbcija parenteralno apliciranih učinkovin
  • nizka mišična masa; manjša hitrost absorbcije z mesta aplikacije
  • tanka koža; večja hitrost in obseg absorbcije preko kože

Metabolizem pri otroku

Nizka aktivnost mikrosomalnih encimov in nizka konjugacijska sposobnost. Nizek hepatični klirens, počasnejše izločanje učinkovin, daljši razpolovni čas.

1CENTRALNI ŽIVČNI SISTEM!!!

NEVROTRANSMITERJI V MOŽGANIH:

Dopamin-gibanje skeletnih mišic,obnašanje,emeza,sproščanje hormonov(Parkinsonova  bolezen,inhibicija sproščanja hormonov,motnje v obnašanju).Noradrenalin-budnost,spanje,razpoloženje,apetit,sproščanje hormonov,telesna temp(motnje hranjenja,depresija,nespečnost).GABA-motorični nadzor,spomin,zavest(motnje v obnašanju,nespečnost,anksioznost).Amino maslena kislina- ( )   Amini-( ) Acetiholin-položaj telesa,gibanje skeletnih mišic,spomin,zavest(parkinsonova b.demenca).Serotinin-kot za noradrenalin,obnašanje,prenos bolečine(motnje hranjenja,depresija,nespečnost).

ANTIPSIHOTIKI(Nevroleptiki):

Delovanje:blokirajo delovanje nevrotransmiterjev na možgane.(blokada dopaminskih receptorjev v mezolimbični poti)

Predstavnki:Promazin-Prazine,Haloperidol-Haldol,Risperidon-Risperdal.

Iterakcije:analgetiki,sedativi,anestetiki,alkohol(če delujejo na centralni živčni sistem)

Neželeni učinki Antipsihotikov:1.Ekstrapiramidalni učinki(z zdravili povzročeni parkinsonizem)-antimuskarinska zdravila.-Tremor,rigidnost,oteženo gibanje.-Distonične reakcije:pačenje obraza,trd vrat,spastičnost okončin.-Nemir.-Tardivna diskinezija z nehotenimi gibi.-Nevroleptični maligni sindrom (NMS).2.Hipotenzija(zaradi blokade alfa receptorjev),aritmija.3.Sedacija.4Alkohol-če delujejo na centralni živčni sistem.

ANKSIOLITIKI -Mehanizem delovanja :1.GABA-glavni inhibitorni nevrotransmiter  v možganih,vezava na GABA receptorje odpre kanalčke in povzroči tok  Cl v celico alo K+ iz celice-hiperpolarizacija membrane..2.Anksiolitiki:delujejo kot GABA agonisti,povečajo jakost,trajanje delovanja GABA,povečajo anfiniteto za GABA.

ANKSIOLITIKI IN HIPNOTIKI(delujejo proti anksiozi) so:Barbiturati(predvsem kot antiepileptiki),Benzodiazepini,Razni anksiolitiki in hipnotiki:(buspiron,klormetiazol,kloralhidrat,meprobamat,paraldehid,zopiklon,zolpidem)-delujejo na receptorje gama aminomaslena kislina,se veže na receptorje ki pomirja.)

BARBITURATI(antiepileptiki)fenobarbiton:mehanizem delovanja:sedacija CŽS,vezava na GABA receptorje,povečajo inhibitorno učinkovitost GABA.neželjeni učinki:zaspanost,odvisnost,sedacija,letargija.Interakcije:toksičnost barbituratov povečajo-antihistaminiki,alkohol,analgetiki,anestetiki,pomirjevala,valproična kislina,inhibitor MAO.Vpliv barbituratov na metabolizem fenitoina-povečajo ali zmanjšajo plazemsko koncentracijo.Barbiturati znižajo učinkovitost varfarina,estrogenov,kortikosteroidov,beta blokatorjev,metronidazola,doksiciklina,antidepresivov,kinidina,klorpromazina.Področja uporabe:anksiolitiki,sedativi,hipnotiki,antikonvulzivi,pri alkoholni odvisnosti,anestetiki.

BENZODIAZEPINI:predstavniki:Midazolan-Dormicum (hipnotik),Diazepam-Apaurin(anksiolitik-umiritev) -zdravi se epilepsija.mehanizem delovanja:sedacija CŽS,vezava na receptorje-povečajo afiniteto receptorjev za naravni substrat GABA,večja inhibitorna učinkovitostGABA.neželjeni učinki:zaspanost,odvisnost,sedacija,letargija,hepatotoksičnost.Interakcije:toksičnost benzodiazepinov povečajo- antihistaminiki,alkohol,analgetiki,anestetiki,pomirjevala,narkotiki,cimetidin,disulfiram,izoniazid,rifampin,eritromicin.področja uporabe: anksiolitiki,sedativi,hipnotiki,antikonvulzivi,mišični relaksanti,pri alkoholni odvisnosti.

ANTIDEPRESIVI:.Depresija-globoko stanje žalosti ali melanholije,otrplost,apatičnost,izguba teka,nespečnost,občutek brezsmiselnosti,osebno zanikanje,samomorilne težnje.Vzrok:izpraznjeni nivoji noradrenalina in serotonina v sinapsah CŽS,Ahedonija-nič ga ne veseli in ni sposoben več uživati.Terapija:povečati nivoje nevrotransmiterjev v sinapsah.

PARKINSONOVA BOLEZEN:Izguba dopaminergičnih celic v substanci nigri.Vzrok:pomankanje dopamina v ekstrapiramidalnem sistemu in bazalnih ganglijih.Porušeno ravnotežje med dopaminom(pomirja)-inhibitorni nevrotransmiter in acetilholinom(vzburja)-ekscitatorni nevrotransmiter.

EPILEPSIJA(motnja v centralnem živčnem sistemu):Ponavljajoči se krči:1Intezivna,nekontrolirana,prehodna depolarizacija v možganih,2Generalizacija ali delni.Vzrok:biokemično neravnotežje(glukoza,elektroliti),strukturne spremembe(tumor,poškodba,bolezen).

ANTIKONVULZIVI:delovanje:zavirajo prekomerno ekscitabilnost kortikalnih nevronov:1Z direktno stabilizacijo živčne membrane.2Z vzpodbujanjem inhibitorne aktivnosti GABA,3S kombinacijjo obeh mehanizmov.

BOLEČINA:Visceralna bolečina,mišično skeletna bolečina–somatska,cerebral cortex-bolečina za zavedanje,Endogene substance ki dražijo nociceptorje:bradikinin,prostaglandini,leukotrieni,histamin,serotonin.Draženje nociceptorjev(receptorji za bolečino):kemično,termalno,mehansko.Substanca P–je nevrotransmiter.

2ANALGETIKI IN ANESTETIKI!!!

ANALGETIKI delimo:narkotični analgetiki,nesteroidni antiinflamatorne,antipiretične,analgetične učinkovine.

ANASTETIKI delimo:splošna in lokalna anastezija.

TERAPEVTSKI PRISTOPI k zdravljenju bolečine:1Učinkovine ki selektivno vplivajo na opioidne receptorje v možganih.2Uč,ki blokirajo nevrotransmitorje in endogene stimulanse nociceptorjev(antihistaminiki,paracetamol,NSAR).3Uč,ki podaljšajo delovanje noradrenalin in serotonina(triciklični antidepresivi,SSRi)-delujejo na talamusu,uporablja se pri nevralgiji.4Uč,ki blokirajo aktivnost nociceptorjev(adrenergiki-noradrenalin..-na centralni živčni sistem).5Uč,ki pomirjajo spontano draženje živca(valproična kislina,fenitoin).

INHIBITORNI NEVROTRANSMITERJI in receptorji v možganih:endogeni substanci:1Endorfini-receptor q(vežejo se opioidni receptorji)-analgezija,respiratorna depresija,evforija.fizična odvisnost.2Dinorfini-receptor k-hipotermija,mioza,sedacija,analgezija.Pri predoziranju so neželeni učinki:respiratorna depresija(pacient preneha dihati).Pri normalnih odmerkih:so driska in bruhanje.

NARKOTIČNI ANALGETIKI so:opiatni agonisti,opiatni delni agonisti,opiatni antagonisti.

OPIATNI AGONISTI(so zdravila ki se vežejo na opioidne receptorje,shranjevanje v sefu):transdermalni obliži (enakomerno sproščajo učinkovino preko ).delovanje:stimulacija opiatnih receptorjev v možganih.Interakcije:pojačano delovanje:drugi depresivi,CŽS,splošni anestetiki,fenotiazini,trankvilizanti,sedativni hipnotiki,TCA,antihistaminiki,alkohol.Neželeni učinki:nauzea,bruhanje,glavobol,omotičnost,sedacija,respiratorne depresija,odvisnost.

OPIATNI DELNI AGONISTI:delovanje:vezava na opiatne receptorje in delna aktivacija.Interakcije:depresorji CŽS-pojačano delovanje,splošni anestetiki,fenotiazini,trankvilizanti,sedativni hipnotiki,TCA,anihistaminiki,alkohol.Predstavniki:Tramal-Tramadol,Dipidolor-Piritramid,Morfin-Morfij,Oksikodon– Oxycontin.

OPIATNI ANTAGONISTI: Predstavniki:Nalokson(izpodrine heroin),Naltrekson, Nalmefen.delovanje:kompetitivna vezava na opiatne receptorje.Interakcije:opiatni agonisti in delni agonisti-sprožimo otegnitveni sindrom pri naloksonu.neželeni učinki:Naltrekson-hepatoksičnost,Nalmefen,nalokson-redko:mentana depresija,apatija,nauzea,bruhanje.

NSAID(nesteroidni analgetiki antiperetiki)so nesteroidna proti vnetna zdravila ki delujejo na:1Princip delovanja:delujejo tako da se ireverzibilno ali reverzibilno vežejo na encim ciklooksigenazo,ovirajo nastajanje endogenih substanc ki dražijo nociceptorje-prostaglandinov in drugih mediatorjev vnetja,zmanjšajo bolečino,preprečujejo povišano temp in zmanjšajo vnetno reakcijo,primer.2Kemijsko različne spojine.

NSAID-PREGLED:predstavniki:Acetilsalicilna kislina,Paracetamol,Ibuprofen,Naproksen,Indometacin,COX-2inhibitorji:KOKSIBI.delovanje:inhibicija sinteze prostaglandinov.interakcije:povečajo učinek varfarina.neželjeni učinki:GIT motnje:dispepsija,diareja,zaprtje,slabost,bruhanje,krvavitve.

VLOGA PROSTAGLANDINOV(so odgovorni za glavobol,maternični vrat se skrči):1Fiziološka vloga:predvsem preko COX1(konstitutiven encim,prisoten povsod po telesu tudi v trombocitih)-zaščita želodčne sluznice(citoprotektivni prostaglandin,inhibicija sekrecije želodčne kisline)-hemostaza,fiziologija ledvic,nosečnost,porod(kontrakcija miometrija).2Patofiziološka vloga:predvsem preko delovanja COX2(inducibilen encim,ekspresija se poveča pri vnetju)-pospešeno nastajanje na mestu vnetja,vzpodbujajo vnetje,bolečino in vročino.Povzročajo vazodilatacijo in zavirajo agregacijo trombocitov,Nastajanje periferno in v CŽS.

SPLOŠNI ANESTETIKI(uporabljajo se za narkozo):Delujejo na živčna vlakna na CŽS.1Inhalacijski:NO,Fluorirani ogljikovodiki(halotan,enfluran,izofluran,sevofluran).2Parenteralni:Barbiturati(tiopenton,Metoheksiton),Propofol,Ketamin.

LOKALNI ANASTETIKi:1Preprečijo prenos živčnih impulzov v perifernih živčnih vlaken v CŽS,da nas ne boli(primer:zobobol).2Sistemske učinke preprečimo z dodatkom vazokonstriktorja (noradrenalin),ki povzroči vazokonstrikcijo(Vazokonstriktor:dodajamo noradrenalin,ki povzroči vazokonstrikcijo).Predstavniki:Bupivakain,Ropivakin,Kokain-samo površinsko,ORL posegi,Lingokain,Prilokain,Benzokain.

3KARDIOVASKULARNI SISTEM IN KRI!!!

SRČNO POPUŠČANJE(posledica neustreznega delovanja srca),Srčna kap:Srčno popuščanje:1Leva polovica-zastajanje tekočine v pljučih-dušenje,kratko dihanje,kašelj.2Desna polovica-zastajanje tekočine na periferiji-otekanje trebuha,okončin.3Pospešeno in šibko bitje srca-tahikardno.

KARDIOTONIČNI GLIKOZIDI:mehanizem delovanja:1Zvišana koncentracija intracelularnega Ca,shranni se v ER(ozko terapevtsko okno in hitro pridemo do zastrupitve so zelo dragocena zdravila),2Več Ca ob depolarizaciji-močnejša kontrakcija(direktno delujejo na srčno steno)-pozitivno inotropno.3Povečajo parasimpatično stimulacijo srca(počasnejši ritem-negativno kronotropno).neželeni učinki:GIT motnje:anoreksija,nauzea,bruhanje,driska,nekroze.Motnje srca:aritmije.Interakcije:Vplivajo na ravnotežje elektrolitov:odvajala,diuretiki,kortikosteroidi.LANITOP je zdravilo.

SRČNI RITEM:Srce je dvojna črpalka:Kontrakcija atrijev,sledi,Kontrakcija ventriklov.Simpatikus beta1:pozitiven inotropni pospeši  srčni utrip,pozitiven kronotropni,poveča AV prevodnost,poveča avtomatizem,zmanjša učinkovitost,poveča se O2.Parasimpatikus(M):negativen ionotropni,negativen kronotropni,zanjša AV prevodnost,zmanjša avtomatizem.

AVTONOMNA KONTROLA SRCA1:SA vozel deluje kot vzpodbujevalec:ritem proženja določa ritem bitja srca,depolarizacija se razširi na oba atrija,hitrost depolarizacije,zagotavlja sočasno kontrakcijo obeh atrijev,AV vozel prenese depolarizacijo iz atrijev v ventrikle:počasno širjenje(0,1s)omogoča da se atrija popolnoma skrčita pred ventrikloma.

AVTONOMNA KONTROLA SRCA2:AV vozel in AV snop sta edina povezava med atrijema in ventrikloma skozi sicer neprevodno tkivo.

AKCIJSKI POTENCIAL SRCA(delujejo zdravila):Faza0:napetostno občutljivi Na kanalčki se odprejo in sproži se hitra depolarizacija(pozitivna povratna zveza,hitro se vrne v normalno stanje).Faza1:zaprejo se K kanalčki,zmanjša se propustnost za K.Faza2:odprejo se Ca kanalčki,poveča se propustnost za Ca,ki vzdržuje plato akcijskega potenciala.Faza3:aktivirajo se K kanalčki.Faza4:membrana se repolarizira.

ARITMIJE IN VZROKI:Glede na utrip:tahikardije(hitro),fibrilacije(neenakomeren ritem),bradikardije(prepočasi).Glede na mesto izvora:ventrikularne,supraventrikularne.Povečana avtomatizacija:beta adrenergiki,hipkaliemija.mehanični vzroki,zdravila.Naknadna prožena aktivnost:miokardna ishemija,adrenergični stres,zastrupitev z digitalisom,odpoved srca.Motnje v kroženju vzburjenja.

Terapevtski pristopi k zdravljenju ARITMIJE:Vplivi n avtonomno živčevje:Simpatikus,Parasimpatikus.Vpliv na ionske kanalčke:Na kanalčki,Ca kanalčki.Mešani.

ANTIARITMITIKI razreda IA:delovanje:podaljšajo trajanje električne stimulacije celic in refraktorne dobe med impulzi.interakcije:Povečajo delovanje:druge učinkovine iz te skupine DIGOKSIN,beta blokatorji.neželeni učinki:Antimuskarinski učinki:zmanjšan tonus gladkih mišic žil-hipotenzija,suhe sluznice,oteženo uriniranje,konstipacija.

ANTIARITMIKI razreda IC:Interakcije:kardiotonični glikozidi-antiremetiki vstopajo v interakcije.Vpliv na druge učinkovine:povečan učinek digoksina,varfarina.

ANTIARITMIKI RAZREDA 3:interakcije:vpliv na druge učinkovine:povečan učinek:digoksina,varfarina.cordarom

URAVNAVANJE KRVNEGA TLAKA:Živčni sistem:senzorni receptorji v steni aorte in v karotidnih arterijah zaznavajo spremembe krvnega tlaka,pošljejo informacijo v vazomotorni center v podaljšani hrbtenjači,vazomotorni center-del avtonomnega živčevja-sporočila v periferno žilje-konstrikcija ali dilatacija,srčni center v podaljšani hrbtenjači-sporočila v srce-hitrost in jakost utripa.Endokrini sistem(ledvice-zelo pomemben organ pri uravnavanju krvnega tlaka):simpatična stimulacija sredice suprarenalke-sproščanje adrenalina in noradrenalina v kri-vazokonstrikcija.Renalni sistem:Renin-angiotenzin(molekula ki uravnava krvni tlak)-aldosteron sistemkrvni tlak se uravnava po živčnem in endokrinem sisitemu.Ko je povišan krvni tlak se žile razširijo in obratno.srce bije počasneje ko je povišan krvni tlak in parasimpatična stimulacija.

HIPERTENZIJA:VZROKI:Primarna:95%,Različni vzroki:povečan vnos soli,debelost,prehrana,starost,premalo gibanja,kajenje,alkohol,genetska pogojenost.Sekundarna:5%,Vzrok je poškodba ali napaka drugega organa:bolezni ledvic,tumorji nadledvične žleze,abnormalnosti aorte,metabolni sindrom in debelost.

TERAPEVTSKI PRISTOPI k zdravljenju hipertenzije:zmanjšati volumen krvi,zmanjšati periferni žilni upor,zmanjšati hitrost bitja srca,zmanjšati moč srca.

ANTIHIPERTONIKI( Enalapril-Enap):Simpatolitiki:zmanjšajo delovanje simpatičnega dela avtonomnega živčevja centralno v srcu ali na perifernem žilju,zmanjša se tonus žil,srčni utrip in moč,ter zniža se krvni tlak:Antagonisti alfa in antagonisti beta receptorjev.Diuretiki:povečajo izločanje vode in elektrolitov in zmanšujejo volumen krvi,zmanjša se periferni žilni upor in krvni tlak.Inhibitorji ACE:-Angiotenzin pretvarjajočega encima(-pril)preprečujejo pretvorbo Angiotenzina1 v Angiotenzin2,zmanjša se njegov vpliv na mišice žil,na sproščanje aldosterona na simpatično živčevje,na tubularno reabsorbcijo in na sproščanje ADH.

ANTAGONISTI ANGIOTENZIN2 RECEPTORJEV:ni kontra učinka-kašlja.Interakcije:povečajo delovanje:drugi antihipertenzivi.neželeni učinki:vpliv na CŽS(glavobol,vrtoglavica),kardiovaskularni(periferni edem,hipotenzija),drugo(hiperkaliemija).delovanje:preprečujejo vezavo angiotenzia2 na receptor ter zmanšajo njegov vpliv na vazokonstrikcijo,sproščanje aldosterona,reabsorbcijo vode in elektrolitov,sproščanje ADH.

INHIBITORJI ANGIOTENZIN PRETVARJAJOČEGA ENCIMA-ACE INHIBITORJI:predstavniki:Enalapril-Enap,Perindopril-Prenesa.neželjeni učinki:respiratorni(neproduktiven kašelj zaradi višje koncentracije bradikinina.Pacient ki jemlje Enapril in toži da ga muči kašelj.Odgovor:povemo zdravniku in sumimo na neželeni učinek-kašelj inhibitorja.zdravilo je ACE antiinhibitor.

BLOKATORJI Ca kanalčkov:predstavniki:Nifedipin-Kordipin,Amlodipin-Amlopin.

PERIFERNI VAZODILATATORJI:delovanje:relaksacija gladke muskulature žil,zmanjšan periferni žilni upor,zmanjšan krvni tlak.(razširi žile na periferiji,zmanjša RR,zmanjša žilni upor in zniža krvni tlak.

BLOKATORJI BETA RECEPTORJEV:predstavniki:Bisoprolol-Concor.delovanje:blokirajo beta1 receptorje v miokardu,zmanjšajo simpatično stimulacijo srca,zmanjšajo sproščanje renina.

ANGINA PEKTORIS:je prsna bolečina,posledica ishemične(slaba prekrvavitev arteroskleroza koronarne žile) srčne mišice,poslabšanje ob povečanem naporu.Terapevtski pristopi k zdravljenju:Antianginalgiki so zaviralci Ca kanalčkov(-dipin),znižajo koncentracijo intracelularnega Ca,zmanjša se kontraktilnost gladke muskulature žil,sledi vazodilatacija,zmanjša se tudi jakost kontrakcije srčne mišice.Organski nitrat(širijo koronarne žile):povzročajo periferno vazodilatacijo in dilatacijo koronark.neželeni učinki:glavobol,temp,zardevanje.

CILJI ANTIANGINALNE TERAPIJE:Uravnotežiti potrebe in preskrbo srčne mišice s kisikom:zmanjšati delo srca in s tem metabolične potrebe miokaarda(utrip,kontraktilnost,iztisni volumen),zvečati perfuzijo srčnr mišice(zmanjšati spazem,preprečiti aterosklerozo,preprečiti tvorbo strdkov),preprečiti srčni infarkt.

ORGANSKI NITRATI:delovanje ali mehanizem:povzročijo periferno vazodilatacijo,zmanjša se periferni upor,manjša potreba po delu srca;dilatacija koronarnih arterij izboljša preskrbo srčne mišice z kisikom.Interakcije:sildenafil(viagra )potencira vazodilatatorno delovanje nitratov –padec krvnega tlaka,cirkulatorni šok.neželeni učinki:CŽS(glavobol),drugi(izpuščaji,rdečica).

ANTITROMBOTIKI:delovanje:Antikoagulanti v skupini antitrombotikov  zavirajo tvorbo fibrina in preprečujejo nastajanje strdkov v žilah.(HEPARIN, NIZKOMOLEKULARNI HEPARIN, VARFARIN).Fibrinolitiki so snovi k pospešijo plazminogena  v plazmin,razkroj strdka(plazmin razkraja fibrin) in zmanjšajo njegovo obstruktivno delovanje.Antiagregacijske učinkovine preprečujejo agregacijo trombocitov in nastajanje strdkov predstavniki:(Acetilsalicilna kislina-Aspirin,Dipiridamol,Tiklopidin,Klopidogrel).Asperin 100mg zdravimo ga zaradi tromboze.Najbolj pogosta so  zdravila antikoagulanti.

ANTIKOAGULANTI:delovanje:zavirajo tvorbo fibrina in preprečujejo nastajanje strdkov v žilah.Nizkomolekularni heparin-imajo manj imunoloških reakcij,bolj prečiščen,manj trombocitopenije,daljša razpolovna doba,boljša biološka uporabnost.Varfarin-številne interakciije,številne krvavitve,varfarin je kompetitivni antagonist vitamina K.inhibira epoksidno reduktazo in preprečuje tvorbo faktorjev strjevanja krvi.

FIBRINOLITIKI:pospešijo pretvorbo plazminogena v plazmin,razkroj strdka(fibrina) in zmanšajo njegovo obstruktivno delovanje.

LEDVICA:za odpadne snovi.Hipertonična sredina-voda potuje ven,urin se koncentrira.Uravnavanje izločanja vode i soli v ledvicah (1):Glomeruli:kapilare visoko prepustne za vodo in soli,kapilarni hidrostatski tlak potisne vodo in soli v Bowmanovo kapsulo in nato v proksimalne tubule.Proksimalne tubule:transport vode,natrija in karbonata iz urina vintersticijski prostor ledvične skorje,izoosmotska reabsorpcija natrija.Henlejeva zanka:poteka v ledvični sredici,prepustna za vodo,intersticij ledvične sredice je hiperosmolaren,voda se iz henlejeve zanke reasorbira v inersticij sredice,urin se koncentrira.(2)Distalni ascendentni tubuli:so za vodo neprepustni,kontrasportni sistem za reabsorpcijo Na+,K+ in Cl(1:1:2).Distalni zaviti tubuli:neprepustni za vodo,kontrasportni sistem za reabsorpcijo NaCl v intersticij skorje.Zadnj del distalnih tubulov in zbiralca:transporter za reabsorpcijo Na+ z izmenjavo H+ ki se izločita z urinom.Reabsorpcija vode preko posebnih por.Ali je pri vseh diuretikih treba dodajati kalij?NE imamo nekatere diuretike ki so varčni,samo v zadnjem.

DIURETIKI:povečujejo izločanje vode:diuretiki preprečujejo reabsorpcijo Na+ v različnih delih ledvic,s povečanim izločanjem Na+ se poveča izločanje vode.zmanjšajo volumen krvi in venski tlak:mehanizem delovanja:zmanjša se polnilni volumen,iztisni ventrikularni volumen srca,krvni tlak,kapilarni hidrostatski tlak,kapilarna filtracija,poveča se kapilarna reabsorpcija tekočine-zmanjšajo se edemi.VPRAŠANJE:Ali je treba pri vseh diuretikih dodajati kalij?NE imamo nekatere diuretike ki so varčni.

DIURETIKI HENLIJEVE ZANKE:predstavniki:Furosemid-Lasix.delovanje:zavirajo natrij-kalij-klorid kotransporer v ascendentnem delu distalnih tubulov,zmanjša se reabsorpcija natrija,manjša hipertoničnost intersticija vodi v manjšo reabsorpcijo vode v zbiralcih.

TIAZIDNI DIURETIKI:predstavniki:Hidroklorotiazid.

KALIJ VARČNI DIURETIKI:predstavniki:Spironolakton-Aldoactone.

TRANSPORT LIPIDOV:Trigliceridi in holesterol iz hrane:se absorbirajo s pomočjo žolčnih kislin,po krvi se prenašajo v obliki lipoproteinov(del lipidni del proteinov)VLDL-zelo nizka gostota:trigliceridi,LDL-nizka gostota:holesterol,HDL-visoka gostota(dober holesterol).VLDL in LDL prenašajo trigliceride in holesterol v periferne celice(tudi v žile).HDL-prenaša holesterol v jetra:metabolizem,V jetrih se iz holesterola tvorijo žolčne kisline(izločajo sev z žolčem,vstopajo v enterohepatično kroženje),V celicah(perifernih in jetrnih nastaja holesterol s pomočjo encima hidroksimetil glutaril koencim A reduktaza(HMG-CoA reduktaza)-tarča zaviralci holesterola.

ARTEROSKLEROZA:Plak v arterijski steni(lipidi,holesterol,kolagena vlakna,gobaste celice-monociti).Zožitev lumna žil(angina pectoris-srce,embolija,večji periferni upor,višji krvni tlak,izguba elastičnosti žil).Vzroki:hiperlipidemija(povišan holesterol),genetski dejavniki,sekundarni dejavniki.

FIBRATI:delovanje:vzpodbujajo lipolizo v celicah in pretvorboVLDL v LDL ter naprej v HDL.Poveča se tvorba žolčnih kislin in odstranjevanje holesterola iz jeter.

INHIBITORJI HMG-C0A REDUKTAZE:predstavniki:ATORVASTATIN-Sortis,Cerlvastatin-Tulip.delovanje:zavirajo sintezo holesterola v jetrih zato se poveča odstranjevanje LDL iz krvi,zmanjša se tudi koncentracija VLDL in trigliceridov.interakcije:na nivoju metabolizma,povečajo učinek varfarina,.neželeni učinki:miopatija.VPRAŠANJE?Pacient se zdravi z atorvastatinom:odg-delovanje,interakcije in neželeni učinki,predstavniki.

ZGORNJI RESPIRATORNI TRAKT: bolezenska stanja:1seneni nahod,alergijski rinitis,virusne infekcije,2VNETNI ODZIV:histamin,postaglandini iz mukoznih in submukoznih celic,vazodilatacija,večja permeabilnost žilnih sten.3izločanje sluzi iz mukoznih celic(histamin).strukture:nos z nosnimi školjkami,žrelo,tonzile,grlo,evstahijeva cev,sinusne votline,prevlečene z dobro prekrvavljeno sluznico z dlačicami.funkcija:ogrejejo,navlažijo,očistijo zrak,govor,imunska obramba.oživčevje:Parasimatično-holinergično:vazodilatacija,stimulacija sekretornih celic-izločanje sluzi,Simpatično-adrenergično-vazokonstrikcija. TERAPEVTSKI PRISTOPI:1Antihistaminiki:antagonisti histaminskih receptorjev H1(dihalih,koži).2Dekongetivi(zmanjšujejo edem v zg.dihalih):alfa adrenerični stimulansi,povzročijo vazokonstrikcijo nazalne mukkoze.3.Protivnetna zdravila:glikokortikoidi,NSAID.VPRAŠANJE?Pacient jemlje kapljice za nos Nafazolin.Odg:zoži krvne žile,zmanjša se edem in zmanjša se izločanje.

ANTIHISTAMINIKI H1:predstavniki:Loratadin-Klaritin.interakcije:depresorji CŽS:depresivi,uspavala,analgetiki,trankvilizanti,alkohol potencirajo sedativno delovanje antihistaminikov.neželeni učinki:CŽS:sedacija,zaspanost,zamegljen vid,kognitivne motnje.

PROTIVNETNA ZDRAVILA(za zdravljenje vnetja zg.dela resp.trakta):Glukokortikoidi(so učinkovine v fiziološki molekuli,hormon nadledvične žleze in delujejo protivnetno,dajemo jih lokalno v nos.):1FLUTIKAZON-Fliksonase.2Glukokortikoidi zmanjšajo vnetje,vplivajo na imunski proces-vplivajo na celice vnetjanevtrofilce,makrofage,celice pomagalke-manjša produkcija prostaglandinov,citokinov,histamina.3Aplikacija je površinska(izjemoma sistemska).4Učinek se pokaže po nekaj dneh.5Neželeni učinki:pekoča nosna sluznica.Pripravki s kafro in mentolom:lokalna aplikacija,niso primerni za majhne otroke do 5 let.(bronhospazem).

SPODNJI RESPIRATORNI TRAK:Strukture:sapnik,bronhiji,bronhioli,alveoli,pljučne žile,prevlečene s sluznico s sekretornimi žlezami-mukozne in serozne.Funkcija:ventilacija-premikanje zraka v in iz pljuč,izmenjava kisika in ogljikovega dioksida-oskrba s kisikom in odstranjevanje ogljikovega dioksida.Oživčevje:Parasimpatično:izločanje seroznih žlez-vodeni izločki,gladke mišice traheobronhialnega drevesa-bronhokonstrikcija.Simpatično:predvsem beta 2 receptorji,bronhodilatacija,manj izločanja sluzi.Motnje:obstruktivne(COPD,kronična bolezen pretoka zraka).restriktivne(pljučna fibroza),kombinacija(kronični bronhitis,emfizem),simptomi.TERAPEVTSKI PRISTOPI:Ekspektoransi(so zdravila ki):povečajo izločanje seroznih žlez,utekočinijo sluz in olajšajo izkašljevanje.Antitusiki(so zdravila ki):zavirajo center za kašelj v podaljšani hrbtenjači ali blokirajo aferentna vlakna.Mukolitiki(so zdravila ki):zmanjšajo viskoznost sluzi in olajšajo izkašljevanje.

ANTITUSIKI(glej zgoraj):predstavniki:Kodein.interakcije:depresorji CŽS.neželeni učinki:CŽS:depresija CŽS,vrtoglavica.

EKSPEKTORANSI(glej zgoraj):predstavniki:droge s saponini(jeglič,lučnik,likviricija),eterična olja,(evkaliptus,bor),kalijev jodid,amonijeve soli;gvafinezin,gvajakol.delovanje:pospešujejo izločanje sluzi pri suhem neproduktivnem kašlju,pospešujejo tudi izločanje seroznih celic in redčijo sluz.

MUKOLITIKI(glej zgoraj):predstavniki:Acetilcistein-Fluimokan.interakcije:Acetilcistein inaktivira večino antibiotikov-aplikacija v razmiku 2h.

ASTMA:Zunanji vzroki:virusne inf,alergeni,hladen zrak,suh zrak,dim.Notranji vzrok:emocionalni stres.ASTMA:konstrikcija gladkih mišic bronhiolov,,povečano izločanje sluzi,obstrukcija dihalnih poti,zmanjšana izmenjava plinov,kašelj,težko dihanje,piskanje.

TERAPEVTSKI PRISTOP PRI ASTMI:1Vnetna bolezen bronhijev in bronhiolov:obdobja akutne reverzibilne obstrukcije dihalnih poti(bronhokonstrikcija),VZROK je:vnetje zaradi infekcije,zunanjih ali psihogenih dražljajev ali preobčutljivostne reakcije.2Nefarmakološki ukrepi.3.Dolgoročno zdravljenje:Glukokortikoidi(zdravila ki zdravijo,protivnetno delovanje).Beta agonisti-dolgodelujoči(bronhodilataorji-olajševalci).4Kratkoročno zdravljenje:Beta agonisti-kratko delujoči(bronhodilatatorji-olajševalci).

BETA ADRENERGIČNI BRONHODILATATORJI:predstavniki:Salbutamol-Ventolin.delovanje:selektivno stimulirajo beta adrenergične receptorje in povzročijo bronhodilatacijo;lokalna aplikacija,zmanjšajo izločanje histamina.

ANTIHOLINERGIČNI BRONHODILATATORJI:predstavniki:Ipratropium-Berodual.delovanje:lokalno blokira muskarinske receptorje parasimpatičnih živcev v dihalih,zmanjša se bronhokonstrikcija in izločanje sluzi.

METILKSANTINSKI BRONHODILATATORJI:predstavniki:Teofilin(ozek terapevtski interval,ojačajo delovanje).delovanje:preprečujejo razgradnjo sekundarnega prenašalca beta adrenergičnih receptorjev-caMP-povečajo celično aktivnost,ki vodi v bronhodilatacijo.

GLUKOKORTIKOIDI(delujejo protivnetno):Zmanjšanje:povečane bronhialne odzivnosti,vnetnih celic v vnetišču,žilne permeabilnosti,izločanje mukusa.Povečanje:ekspresije genov za beta adrenergične receptorje.Odpravljanje:astmatičnega vnetja(ne popolno).Preprečevanje:razvoja ireverzibilnih strukturnih sprememb dihalnih poti,simptomov,pogostih poslabšanj astme.Neodzivnost-vzroki:zmanjšano število receptorjev,spremenjeni receptorji,zmanjšana afiniteta do receptorjev.

ANTILEUKOTRIENSKI ANTIASTMATIKI:predstavniki:Montelukast-Singular.

4GASTROINTESTINALNI TRAKT!!!

ANTAGONISTI HISTAMINSKIH H2 RECEPTORJEV(se nahajajo na parientalnih celicah ko se histamin veže gor):predstavniki:Ranitidin-Ranital.delovanje:blokirajo histaminske H2 receptorje na parietalnih celica in tako zmanjšajo izločanje kisline.

ANTACIDI(so zdravila ki nevtralizirajo želodčno kislino):predstavniki:Rupurut.Al hidroksid,Mg karbonat,hidrotalcit(kompleks Al in Mg hidroksida),Mg trisilikat,Cakarbonat,Na hidrogenkarbonat(nepravilna uporaba).Antacide ne smemo dajati z drugimi zdravili v razmaku 2h.

INHIBITORJI PROTONSKE ČRPALKE(deluje preko krvi):predstavniki:Omeprazol-Ultop.delovanje:nekompetitivni inhibitorji H+,K+ ATP-aze v parientalnih celicah želodca;zmanjšajo bazalno in stimulirano izločanje želodčne kisline.interakcije:zmanjšano izločanje kisline moti absorpcijo:digoksina,ketokonaloza,insulina.

PROKINETIKI(pospešujejo praznjenje želodca):predstavniki:Metoklopramid-Reglan(proti slabosti).delovanje:povzroča sproščanje acetilholina v mienteričnem pleksusu in povečuje tonus ezofagealnega sfinktra,pospešuje pomikanje želodčne vsebine po prebavni cevi in preprečuje njeno vračanje v požiralnik,povečuje tudi sproščanje dopamina.

NAUZEA in BRUHANJE:Zakaj B po operaciji pogost bruha?Odg:zaradi anestetikov,analgetikov in zaradi samega posega operacije,ki lahko draži center za bruhanje v možganih.Bruhanje:hitra izpraznitev želodčne vsebine,odprtje kardialnega sfinktra,močne refleksne kontrakcije prsne in želodčne muskulature ter spuščanje diafragme,mehanoreceptorji in kemoreceptorji v želodcu in črevesju.Nauzea:neprijeten občutek v želodcu,hladen znoj,bledica,slinjenje,zmanjšan mišični tonus želodca,duodenalne kontrakcije in refluks vsebine iz dvanajstnika v želodec.

LAKSATIVI:Naštej skupine in opiši način delovanja!1Osmotski laksativi:tvorijo hipertonično črevesno vsebino,ki povleče vodo.magnezijev sulfat in hidroksid,laktuloza,sorbitol;glicerol rektalno.2Stimulantni laksativi:direktno držijo črevesje in pospešijo peristaltiko.bisakodil,senozidi,ricinovo olje(deluje na ileum).3Mehčalci blata:povlečejo vodo v črevesno vsebino in jo tako zmehčajo.4Lubrikanti:prevlečejo črevesno steno in olajšajo prehod blata.tekoči parafin.5Vlaknine in drugi povečevalci črevesne mase.

5ZDRAVILA Z VPLIVOM NA RAST,RAZVOJ IN METABOLIZEM!!!

HORMONI HIPOFIZE(nahaja se v možganih) IN ZDRAVILA:Vprašanje:1.Oksitocin je hormon ki ga izloča?odg:zadnji reženj hipofize.2.Rastni hormon,ki ga izloča ščitnica?odg: sprednjega režnja hipofize.3.Hormoni ščitnice so?odg:Tiroksin(T4),Trijodtironin(T4),Kalcitonin.

ŠČITNICA:Hormoni ščitnice:1Tiroksin(T3),Trijodtironin(T4):ključna sestavina je J,uravnavajjo hitrost metabolizma in odzivnost organizma za druge hormone.Vplazmi vezani na albumin in globulin.2Kalcitonin(osteoporoza):zavira reabsorpcijo kosti in sproščanje Ca,pospešuje vezavo na Ca v kostehŠčitnični hormoni ki delujejo spodbujajoče na ščitnični organizem.Motnja:Hipotirodizem,Hipertirodizem,motnje v koncentraciji kalcitonina.Naštej hormone?

TREBUŠNA SLINOVKA:dvojna funkcija:Eksokrina funkcija: izloča prebavni encim(prebava ogljikovodikov,proteinov,lipidov,nukleinskih kislin),visok pH-nevtralizacija kisle želodčne vsebine.Endokrina funkcija:Langerhansovi otočki,Alfa celice-glukagon zvišuje koncentracijo glukoze v krvi,Beta celice-inzulin znižuje koncentracijo glukoze v krvi,Delta celice-somatostatin.Disfunkcija je izločanje Langerhansovih otočkov.Vprašanje:Naštejte kaj izloča trebušna slinovka?

INZULIN:mehanizmi Povečanje učinkovitosti inzulina iz pankreasa:stimulacija sproščanja inzulina iz pankresa,zaviranje glukoneogeneze(nastajanje glukoze iz amino kislin),povečanje števila receptorjev za inzulin na tarčnih celicah,pospeševanje privzema glukoze v celice,zaviranje absorpcije glukoze iz prebavil,zaviranje izločanje glukagona,stimulacija tkivne glikolize,zmanjšana presnova sladkorjev v GIT.INZULIN-hormon-beljakovina-protein.

NADLEDVIČNA ŽLEZA::( stimulacija katabolizma proteinov,stimulacija lipolize,stimulacija glukoneogeneze,inhibicija privzema glukoze v mišičnih in maščobnih celicah-dvig plazemske konc.glukoze.)in (zavirajo imunski odziv,zavirajo vnetje,povečajo tkivni odziv na adrenalin in noradrenalin-večja moč srčne mišice).Glukokortikoidi  z zdravili povzroči kratkotrajen diabetes in zavirajo vnetje in imunski odziv.Nadledvična žleza izloča Gonadokortikoide.

GLUKOKORTIKOIDI: predstavniki:Metilprednizolon-Medrol.interakcije:zmanjša se učinkovitost inzulina in antidiabetikov-potrebni so večji odmerki.neželeni učinki:dovzetnost za infekcije,hiperglikemija,upočasnjeno celjenje ran,tanka koža.

SPOLNE ŽLEZE:testisi pri moških izločajo:Testosteron in ženski hormoni:Estrogen,Progesteron.

Terapevtski pristop ESTROGENI:Estrogeni:estradiol,etinil astradiol,Estron,Estriol.uporaba:nadomestna terapija v menopavzi(navali vročine,znojenje,atrofični vaginitis,upadanje kostne mase),onkologija:rak prostate in dojke,kontracepcija.neželeni učinki:občutljivost dojk,tromboza,krvavitve izven ciklusa,glavoboli,,nauzea,GIT motnje,večje tveganje za raka dojke in endometrija.Interakcije:nizka učinkovitost varfarina.

Terapevtski pristop PROGESTINI:delovanje:zavirajo funkcijo ovarijev in ovulacijo,vzpodbujajo razvoj endometrija.Progestini:Levonorgestrel,Noretisteron,Etinodiol.neželeni učinki:povišanje tel.teže,povišan krvni tlak,občutljivost dojk,krvavitve,utrujenost,nauzea GIT motnje.interakcije:Rifampin pospešuje metabolizem.

HORMONSKI KONTRACEPTIVI:sestava:kombinacija estrogenov in progestinov;monofazni,bifazni,trifazni.kontraindikacije:znaki tromboembolije,vaskularne bolezni,znaki srčne in jeterne bolezni,tveganje za estrogen-odvisne tumorje.interakcije:barbiturati,šentjaževka pospešujejo metabolizem tveganje za zanositev,antibiotiki  nezanesljivost kontracepcije,zmanjšajo delovanje varfarina,povečajo delovanje fenitoina,vplivajo na hormone ščitnice.

VITAMINI:definicija:Vitalni amini-nujno potrebni za življenje(vsi niso amini),telo jih samo ne more sintetizirati,pridobiti jih moramo s hrano,večinoma nastopajo kot koencimi,RDA priporočeni dnevni odmerki,dve veliki skupini(pomembno z vidika absorpcije):v maščobi topni vitamini(E,K,D,A vitamini),v vodi topni vitamini(C,B1,2,3,5,6,9,12,H vitamini),E in C vitamina sta podobna,oba sta antioksidanta.

MINERALI:Makroelementi:funkcija:natrij Na-ravnotežje vode,acido-bazno ravnotežje,membranski transport,kontrakcija mišic,prenos živčnih impulzov.toksičnost:dehidracija,slabost,krči,bruhanje,edemi,driska,motnje v delovanju srca in živčevja.vir:kuhinjska sol,meso.Mikroelementi:funkcija:železo (fe)sestavina hemoglobina in mioglobina,encimov,sodeluje pri sintezi nevrotransmiterjev.pomanjkanje:razjede,anemije,hemoroidi,prebavne težave .toksičnost:bolečine v trebuhu,glavobol,driska,zaprtje,nauzea,bruhanje.Vir:meso,stročnice,žitarice,zelena zelenjava,jajca,rozine.

6KEMOTERAPEVTIKI!!!

PRIJEMALIŠČA  PROTIMIKROBNIH UČINKOVIN:razlika med mikrobno in sesalsko celico.Sesalska celica:motijo sintezo proteinov na  ribosomu,motijo replikacijo DNA ali sintezo RNA-motijo transkripcijo,vplivajo na permeabilnost  celične membrane  in motijo transport v in iz celice.Mikrobna celica:motijo sintezo celične stene,zavirajo sintezo folne kisline s kompeticijo s PABA,ki sodeluje v sintezi nukleinskih kislin.SELEKTIVNA TOKSIČNOST:je sinteza proteinov,sinteza DNA ?RNA?,sinteza celične stene.

ANTIBIOTIK:definicija:snov,ki jo sintetizira en mikroorganizem in zavira rast drugega mikroorganizma.Antibiotiki,ki motijo sintezo celične stene,antibiotiki,ki zavirajo sintezo proteinov,sintezne antibakterijske spojine z vplivom na metabolizem,antibiotiki z vplivom na permeabilnost plazemske membrane,sintezne antibakterijke spojine,ki zavirajo replikacijo DNA.

BETA LAKTAMI:Kakšna je selektivna toksičnost pri celični steni?motijo nastanek celične stene,evkarionti pa sploh nimajo celične stene!Celična stena:značilna za prokariotske celice(sesalske je nimajo),selektivna toksičnost,ščiti bakterijo pred osmotskimi vplivi iz okolice,pri razmnoževanju mikrobov nastaja celična stena.Skupine:Penicilini-beta laktamski.Zakaj pride do razvoja rezistence:nepravilna uporaba(ni indikacije,prenizki odmerki,neustrezen interval odmerjanja,prekratek čas),široka uporaba tudi izven humane medicine,neželeni učinki:alergijske reakcije,superinfekcije(odporen sev),spremembe bakterijske črevesne flore.

NARAVNI PENICILINI:neželeni učinki:GIT težave:nauzea,bruhanje,driska,Superinfekcije s kandido(sor)klostridijem(psevdomembranozni kolitis),alergijske reakcije.

CEFALOSPORINI:neželeni učinki:GIT motnje:nauzea,driska,kolitis,Preobčutljivost in bolečine na mestu aplikacije,Hematološke motnje,Povišane vrednosti jetrnih encimov,Navzkrižna preobčutljivost s penicilini.2Generacija:Cefaklor-Cefalosporin(antibiotiki ki motijo bakterijsko sintezo celične stene).

ANTIBIOTIKI ki zavirajo SINTEZO PROTEINOV:Razlike med ribosomi prokariontske in eukariontske celice-selektivna toksičnost,V visokih odmerkih zavirajo tudi humane ribosome.(tetraciklini).

AMINOGLIKOZIDI:Zakaj se ne uporabljajo sistematsko?Ker so preveč toksični.neželeni učinki:nefrotoksičnost,ototoksičnost,nevromuskularna paraliza.Sistemska uporaba redko-v primeru neučinkovitosti drugih antibiotikov,le kratkotrajno.

SINTEZNE antibakterijske spojine ki zavirajo replikacijo dna:predstavniki:Kinoloni,metronidazol,tinidazol

KINOLONI:preprečujejo sintezo DNA pred mitozo.predstavniki:Norfloksacin-Nolicin.

ANTITUBERKULOZNE UČINKOVINE:Tuberkuloza:Posebnosti pri terapiji:počasi rastoča bakterija-težje zdravljenje,Razvoj bakterijske rezistence-potrebne so kombinacije.

PROTIVIRUSNE UČINKOVINE:Razložite protivirusne učinkovine?Odg:Selektivna toksičnost:razlike v nukleinskih kislinah virusa in gostitelja,razlike v encimih virusa in gostitelja.(HIV).

ANTIMIKOTIKI:delovanje:Vezava na sterole v celični membrani glivic,poveča se propustnost membrane in glivica odmre,Inhibicija glivičnih encimov.

ANTISEPTIKI in DEZINFICIENSI:Uničujejo mikroorganizme,lahko tudi viruse.Razlike:Na koži in sluznicah-Antiseptiki,Na predmetih-dezinficiensi.skupine:oksidanti,fenoli,alkoholi,težke kovine,barvila,spojine z vplivom na celično permeabilnost,alkilirajoče spojine.

7ANTINEOPLASTIKI in IMUNOMODULATORJI!!!

NEŽELENI UČINKI ANTINEOPLASTIKOV(kemoterapija):Poškodbe hitro delečih se celic v organizmu-celice kostnega mozga,las,kože,sluznice GIT,spolne celice.Neželeni učinki:Takojšnji:nauzea,bruhanje,anoreksija,ustne razjede,luščenje in nekroza kože.Zakasnjeni:izguba las,zaviranje celic kostnega mozga.Drugi neželeni učinki:periferne nevropatije,poškodbe srca,jeter,pljuč,ledvic.Neželeni učinki na zdr.osebje.

IMUNOMODULATORJI,ki stimulirajo imunost(cepljenje):Antiserumi:1Dajejo takojšnjo kratkotrajno imunsko zaščito,ko lastni imunski sistem še ne deluje.2Pasivna imunizacija(umetna):Imunoglobulini(protitelesa humanega izvora),Protistrupi(protitelesa živalskim strupom),Antitoksini(protitelesa proti bakterijskim toksinom)Neželeni učinki(alergijske reakcije).Vakcine:1izpostavitev antigenu v neškodljivi obliki senzibilizira organizem,Tvorijo se spominske celice,Ob ponovnem stiku z antigenom se sproži lasten imunski odziv.2Aktivna imunizacija(izpostavimo organizem antigenu):neželeni učinki:lokalno vnetje,alergijske reakcije,druge težje reakcije ki pa so redke(epilepsija s trajnimi posledicami).

BIOLOŠKA ZDRAVILA:.Značilnosti:velika molekulska masa,kompleksna 3D struktura,proizvedena s pomočjo živih organizmov,pogosto heterogena-težko jih ovrednotimo,težka ponovljivost,imunogenost.Biološka zdravila pridobljena z izolacijo:človeški hormoni,učinkovine iz rastlin,kri in krvni derivati,klasična cepiva.Biološka zdravila pridobljena  z sintezo:sintezni peptidi.Genska zdravila:terapevtski geni,inhibitorji RNA.Monoklonska protitelesa:pridobljena z hibridomskobiotehnologijo.Rekombinantna biološka zdravila: Rekombinantna cepiva, proteini,monoklonska protitelesa. Biološka zdravila so zdravila izdelana na osnovi proteinov ali nukleinskih kislin,ki se uporabljajo za terapevtske ali diagnostične postopke in niso pridobljene z estrakcijo iz naravnih virov.Uporabljamo jih za nadomeščanje hormonov,encimov,faktorjev strjevanja krvi,kadar delovanje fizioloških spojin ni zadostno

Dodaj odgovor

Vaš e-naslov ne bo objavljen. * označuje zahtevana polja