{"id":2631,"date":"2015-01-13T15:06:54","date_gmt":"2015-01-13T14:06:54","guid":{"rendered":"http:\/\/www.zdravstvena.info\/vsznj\/?p=2631"},"modified":"2015-01-13T17:23:09","modified_gmt":"2015-01-13T16:23:09","slug":"osnove-farmakologije-1-del-farmakologija-gradivo-farma","status":"publish","type":"post","link":"https:\/\/www.zdravstvena.info\/vsznj\/osnove-farmakologije-1-del-farmakologija-gradivo-farma\/","title":{"rendered":"Osnove farmakologije 1.del"},"content":{"rendered":"<p>1)\u00a0 VRSTE IN POIMENOVANJE ZDRAVIL<\/p>\n<p>VRSTE:<br \/>\nZdravilni pripravki so izdelki farmacevtskih tovarn in lekarni\u0161kih laboratorijev. Po na\u010dinu priprave poznamo:<br \/>\nMAGISTRALNA ZDRAVILA,<br \/>\nGALENSKE PRIPRAVKE,<br \/>\nOFICIALNA ZDRAVILA in<br \/>\nSPECIALITETE.<\/p>\n<p>MAGISTRALNA ZDRAVILA-so pripravki, katero sestavino predpi\u0161e zdravnik.V lekarni nato<br \/>\npripravijo in izdajo zdravilo za posameznega bolnika, to\u010dno po zdravnikovem navodilu.<br \/>\nGALENSKI PRIPRAVKI-so sestavljeni preparati, ki jih izdelujejo v lekarnah po predpisih<br \/>\nfarmakopeje, strokovne literature ali po lastnih receptih.<br \/>\nOFICIALNA ZDRAVILA-izdelujejo\u00a0 v farmacevtskih tovarnah in lekarnah po recepturah in<br \/>\npredpisih, ki so sprejeta v veljavni farmakopeji.<!--more--><br \/>\nSPECIALITETE-so izgotovljena zdravila z za\u0161\u010ditnim imenom, pripravljena in oblikovana v<br \/>\nfarmacevtskih tovarnah. \u00ae ob imenu zdravila pomeni, da je ime za\u0161\u010diteno.<br \/>\nPOIMENOVANJE:<br \/>\nVsako zdravilo ima svoje kemijsko ime, ki ustreza kemijski sestavi zdravila. Zaradi preglednosti in\u00a0 poenotenja so uvedli t.i. generi\u010dna, nelastni\u0161ka neza\u0161\u010ditena mednarodna imena. Za zdravila (International Nonproprietary\u00a0 Names,INN), ki\u00a0 jih predpi\u0161e svetovna zdravstvena organizacija. Uporaba generi\u010dnih imen je smiselna predvsem pri\u00a0 kemi\u010dno zapletenih zdravilih, ki jih pod razli\u010dnimi imeni izdeluje ve\u010d tovarn.<br \/>\nZdravilne snovi, njihova imena, odmerke, na\u010din shranjevanja in identifikacije predpisuje vsakokratna veljavna farmakopeja.V SLO uporabljamo Evropsko farmakopejo s slovenskim dodatkom-Formularium Slovenicum.V Registru zdravil Republike Slovenije so razvr\u0161\u010deni vsi registrirani tovarni\u0161ko\u00a0 izdelani farmacevtski\u00a0 preparati\u00a0 z\u00a0 osnovnimi podatki o njihovih farmacevtskih\u00a0 oblikah, odmerkih, navodilih, o na\u010dinu predpisovanja in izdajanja bolnikom.<\/p>\n<p>2)\u00a0\u00a0 \u00a0RAZVRSTITEV IN OBLIKE ZDRAVIL RAZVRSTITEV<\/p>\n<p>Ministrstvo za zdravje in In\u0161titut za varovanje zdravja Republike Slovenije izdajata Register zdravil Republike Slovenije.VII(marec 2002). V njem so razvr\u0161\u010deni vsi registrirani tovarni\u0161ko izdelani farmacevtski preparati, z osnovnimi podatki o njihovih farmacevtskih oblikah, odmerkih, navodilih o na\u010dinu predpisovanja in izdajanja bolnikom. Komisija za zdravila odobri registracijo in hkrati dolo\u010di tudi re\u017eim izdajanja zdravil.:<br \/>\nBRp\u00a0 -izdaja se tudi brez recepta<br \/>\nRp\u00a0\u00a0\u00a0 -izdaja se samo na zdravni\u0161ki recept<br \/>\nII\/Rp\u00a0 -uporaba samo v bolni\u0161nicah, izjemoma se izdaja na zdravni\u0161ki recept pri nada\u010djevanju<br \/>\nzdravljenja na domu po odpustu iz bolni\u0161nice.<br \/>\nII\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0 -uporaba samo v bolni\u0161nicah<br \/>\nRp\/Spec\u00a0 -uporablja se za zdravljenje ambulantnih bolnikov. Predpi\u0161e ga specialist ali zdravnik po<br \/>\nnjegovem pooblastilu; potreben je stalen nadzor med zdravljenjem.<br \/>\nZZ\u00a0\u00a0 -uporaba samo v javnih zdravstvenih zavodih ter pri pravnih in fizi\u010dnih osebah, ki opravljajo<br \/>\nzdravstveno dejavnost.<\/p>\n<p>Za zadnjo razvrstitev zdravil je poskrbela zavarovalnica ZZZS. Gre za razvrstitev zdravil na pozitivno (P) in vmesno (V) listo, ki dolo\u010data, ali zavarovalnica povrne stro\u0161ke zanje.<\/p>\n<p>Zdravila lahko razvrstimo po kemijski zgradbi ali po delovanju:<br \/>\nBIOKEMIJSKO: hipoglikemiki zni\u017eujejo glukozo, antihiperlipemiki pa ma\u0161\u010dobe v krvi.<br \/>\nFIZIOLO\u0160KO: antihipertoniki zni\u017eujejo zvi\u0161an arterijski tlak.<br \/>\nNA ORGANSKE SISTEME: stimulanti in depresorji delujejo na osrednje \u017eiv\u010devje, diuretiki na<br \/>\nledvice, kardiotoni\u010dni glikozidi pa na srce.<\/p>\n<p>OBLIKE<br \/>\nPo trdnosti lo\u010dimo trde, pra\u0161kaste, poltrde, polteko\u010de ,teko\u010de in plinaste farmacevtske oblike zdravilnih pripravkov.<br \/>\nEvropska farmakopeja razvr\u0161\u010da farmacevtske oblike po na\u010dinu uporabe v:<br \/>\nAuricularia\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0 -farmacevtska oblika za uho<br \/>\nCapsulae\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0 -kapsule<br \/>\nCompressi\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0 -tablete<br \/>\nEmplastra transcutanea\u00a0\u00a0 -transdermalni obli\u017e<br \/>\nGranulata\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0 -zrnca<br \/>\nInhalanda\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0 -zdravila za inhaliranje<br \/>\nLiquida ad usum dermicum\u00a0 -dermalne teko\u010dine za zunanjo uporabo<br \/>\nMusci medicati\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0 -zdravilne pene<br \/>\nNasalia\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0 -farmacevtske oblike za v nos<br \/>\nOcularia\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0 -farmacevtske oblike za oko<br \/>\nParenteralia\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0 -parenteralne farmacevtske oblike<br \/>\nPeroralia\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0 -peroralne farmacevtske oblike<br \/>\nPreparationes ad irrigationem\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0 -farmacevtske oblike za izpiranje<br \/>\nPreparationes pharmaceuticae in vasis cum pressu\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0 -farmacevtske oblike pod tlakom<br \/>\nPulveres ad usum dermicum\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0 -dermalni pra\u0161ki (posipala) za zunanjo uporabo<br \/>\nPulveres perorales\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0 -peroralni pra\u0161ki<br \/>\nReectalia\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0 -rektalne farmacevtske oblike<br \/>\nStyli\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0 -pal\u010dke<br \/>\nTamponae medicatae\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0 -zdravilni tamponi<br \/>\nUnguenta\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0 -poltrdna zdravila za uporabo na ko\u017ei (mazila, kreme)<br \/>\nVaginalia\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0 -farmacevtske oblike za dajanje v no\u017enico in zdravilne \u017eve\u010dilke.<\/p>\n<p>Po na\u010dinu uporabe jih delimo:<\/p>\n<p>1) KAPSULE-\u00a0 trdni pripravki v ovoju iz dveh delov: \u017eelatinske, makrogolne, \u0161krobne.<br \/>\n2) TABLETE,DRA\u017dEJI-\u00a0 trdni pripravki, stisnjene pra\u0161kaste snovi.<br \/>\n3) MAZILA ali KREME-\u00a0 pol\u010dvrste oblike za lokalno uporabo<br \/>\n4) SVE\u010cKE- trdni pripravki, ki se na telesni temperaturi raztopijo; za rektalno ali<br \/>\nvaginalno uporabo.<br \/>\n5) RAZTOPINE- teko\u010di pripravki za zunanjo in notranjo uporabo. Sestavljene so iz topila<br \/>\nin ene ali ve\u010d snovi. Topilo je lahko voda,\u00a0 alkohol, polietilen, glikol, glicerol ali olje.<br \/>\n6) SUSPENZIJE- teko\u010di pripravki z netopnimi delci. Teko\u010di puder, ki jo moramo pred uporabo\u00a0 \u00a0\u00a0\u00a0 \u00a0pretresti.<br \/>\n7) EMULZIJE-teko\u010di pripravki iz dveh faz, ki se ne me\u0161ata.(olje:voda)<br \/>\n8) \u010cAJI- posu\u0161eni deli rastlin in plodov za doma\u010do pripravo teko\u010dih pripravkov.<br \/>\n9) PREVRETKI, POPARKI, MACERATI- teko\u010di pripravki iz rastlin za zau\u017eivanje<br \/>\n10) TINKTURE- alkoholni izvle\u010dki iz rastlin.<\/p>\n<p>3)\u00a0 OZNA\u010cEVANJE ZDRAVIL<\/p>\n<p>Z razli\u010dno obarvanimi signaturnimi listki v lekarni dodatno ozna\u010dujejo zdravila:<br \/>\n-Beli z rde\u010dim robom-pripravki za uporabo na ko\u017ei in sluznicah(\u010drni tisk)<br \/>\n-beli: za vse ostale na\u010dine uporabe(\u010drni tisk)<br \/>\n-\u010drni:za strupe(beli tisk)<br \/>\n-fluerescentno zeleni:za vsa druga opozorila(\u010drni tisk)<\/p>\n<p>Zdravila, ki mo\u010dno u\u010dinkujejo na osrednje \u017eiv\u010devje (O\u017d) in vplivajo na psihofizi\u010dne sposobnosti bolnika so trigoniki. Ozna\u010deni so\u00a0 z rde\u010dima trikotnikoma \u25b2in \u2206.Polni trikotnik absolutno, prazni\u00a0 pa relativno prepove upravljanje vozil.<br \/>\nS \u00a7 ozna\u010dujemo opojna zdravila-paragrafike.<br \/>\nZnak ! pa omejuje koli\u010dino enkratne izdaje zdravila.<\/p>\n<p>4)\u00a0\u00a0 TRIGONIKI, PARAGRAFIKI<\/p>\n<p>Trigoniki so zdravila, ki mo\u010dno u\u010dinkujejo\u00a0 na osrednje \u017eiv\u010devje in vplivajo na psihofizi\u010dne sposobnosti bolnika. Ozna\u010deni so z rde\u010dima trikotnikoma. \u25b2 in \u0394. Med zdravljenjem z njimi je vo\u017enja z motornimi vozili (ali upravljanje z stroji)absolutno ali relativno prepovedana.<\/p>\n<p>Paragrafiki \u00a7 -so opojna zdravila. Po pravilniku o na\u010dinu predpisovanja in izdajanja zdravil se morajo opojna zdravila in nekatere psihotropne snovi shranjevati v trezorju, predpisovati jih je treba v dvojniku in podatke vpisovati \u0161e v posebno kartoteko. Odmerki, koncentracije in koli\u010dine opojnih zdravil, ki jih sme zdravnik predpisati na recept so omejene.<\/p>\n<p>5)\u00a0 DELOVANJE ZDRAVIL: glavni, stranski in sekundarni u\u010dinek\u00a0 zdravila<\/p>\n<p>Z glavnim delovanjem (u\u010dinkom) ozna\u010dujemo u\u010dinek, ki je najmo\u010dneje izra\u017een in je za dolo\u010deno zdravilo najbolj zna\u010dilen ter se ponavadi tudi najprej poka\u017ee. Z navedbo primarnega u\u010dinka kakega zdravila podajamo kratko karakteristiko tega zdravila in dostikrat \u017ee njegovo opredelitev. Glavni u\u010dinek je odvisen od kemijske strukture zdravila.<\/p>\n<p>Z stranskim delovanjem ozna\u010dujemo\u00a0 vse tiste neposredne u\u010dinke zdravila, ki se pojavljajo poleg\u00a0 primarnega delovanja, vendar brez vzro\u010dne zveze z njimi. Tak\u0161no stransko delovanje je lahko zelo pomembno za terapevtsko uporabo zdravila.V \u0161tevilnih primerih pa sre\u010damo med stranskimi u\u010dinki funkcionalne spremembe, ki bodisi pri dolo\u010denem bolezenskem stanju niso za\u017eelene, bodisi \u017ee same po sebi ustvarjajo novo patolo\u0161ko stanje (npr. lokalno dra\u017eenje pri zdravilih, s katerimi \u017eelimo dose\u010di samo sistemski u\u010dinek- bruhanje, driska po zau\u017eitju zdravila)<\/p>\n<p>Sekundarni u\u010dinki so vse tiste spremembe v delovanju najrazli\u010dnej\u0161ih organov, ki so nastale kot posledica bodisi primarnega, bodisi katerega od akcesornih u\u010dinkov.<\/p>\n<p>6)\u00a0 PREHAJANJE ZDRAVIL SKOZI MEMBRANE<\/p>\n<p>Prehajanje snovi skozi membrane imenujemo transport. Pri tem snovi skozi membrane prehajajo nespremenjene.\u00a0 Najpomembnej\u0161i mehanizmi prehajanja zdravil skozi membrane so:<br \/>\n-filtracija<br \/>\n-osmoza<br \/>\n-difuzija<br \/>\n-specialni transportni procesi (facilitarna difuzija, aktivni\u00a0 transport,\u00a0 pinocitoza, endocitoza,<br \/>\neksocitoza.)<\/p>\n<p>Filtracija, osmoza, difuzija in facilitarna\u00a0 difuzija potekajo v smeri koncentracijskega gradienta<br \/>\n(od vi\u0161je proti ni\u017eji koncentraciji). Aktivni transport in pinocitoza\u00a0 lahko potekata proti koncentracijskem gradientu. Ta dva procesa potrebujeta energijo iz ATP, ki je\u00a0 shranjena v celicah.<\/p>\n<p>Filtracija je prehajanje snovi v smeri gradientov pritiska\u00a0 in je pomemben proces za prehajanje makromolekul. Domnevajo, da proces ne poteka skozi membrane, temve\u010d po medceli\u010dnem prostoru.<br \/>\nDifuzija je proces, pri katerem se molekule ali ve\u010dji delci zaradi svoje kineti\u010dne energije in kaoti\u010dnega gibanja enakomerno porazdelijo po prostoru. Proces vedno poteka v smeri ni\u017eje koncentracije.<br \/>\nSpecialni transport:<br \/>\n&#8211; facilitarna difuzija je proces, pri katerem se hidrofilne molekule (aminokisline, sladkorji, nekateri<br \/>\nioni)\u00a0 ve\u017eejo s prena\u0161alcem in hitreje prehajajo skozi membrane. Proces vedno poteka\u00a0 v smeri ni\u017eje<br \/>\nkoncentracije.<br \/>\n&#8211; aktivni transport omogo\u010da prehajanje ionov in drugih molekul skozi membrane v\u00a0 smeri<br \/>\nvi\u0161je koncentracije. Za vezavo na prena\u0161alca in za transport je potrebna\u00a0 energija, ki jo celica<br \/>\npridobiva iz ATP.<br \/>\n&#8211; pinocitoza je proces za katerega je potrebna energija in omogo\u010da prehajanje ve\u010djih molekul<br \/>\nv celico. Celi\u010dna membrana se uviha in objame molekulo v mehur\u010dek, ki se pomakne v<br \/>\nnotranjost celice. Proces je podoben fagocitozi levkocitov.<\/p>\n<p>7)\u00a0 PORAZDELITEV ZDRAVIL PO TELESU<\/p>\n<p>Razporeditev zdravila po telesu ni enakomerna. Odvisna je od kemijske zgradbe zdravila, velikosti in lipofilnosti molekule ter od preprek, ki so v organizmu (krvnomo\u017eganska pregrada, placenta\u2026) Odvisna je tudi od kapilarne prepustnosti, koli\u010dine telesne vode, vezave zdravila na plazemske beljakovine in od transporta skozi membrane.<\/p>\n<p>8)\u00a0 OBLIKE IN NA\u010cINI DAJANJA ZDRAVIL<\/p>\n<p>OBLIKE<br \/>\nPo trdnosti lo\u010dimo trde, pra\u0161kaste, poltrde, polteko\u010de, teko\u010de in plinaste farmacevtske oblike zdravilnih pripravkov.<br \/>\nEvropska farmakopeja razvr\u0161\u010da farmacevtske oblike po na\u010dinu uporabe v:<br \/>\nAuricularia\u00a0\u00a0\u00a0 &#8211; farmacevtska oblika za uho<br \/>\nCapsulae\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0 &#8211; kapsule<br \/>\nCompressi\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0 &#8211; tablete<br \/>\nEmplastra transcutanea\u00a0\u00a0 &#8211; transdermalni obli\u017e<br \/>\nGranulata\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0 &#8211; zrnca<br \/>\nInhalanda\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0 &#8211; zdravila za inhaliranje<br \/>\nLiquida ad usum dermicum\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0 &#8211; dermalne teko\u010dine za zunanjo uporabo<br \/>\nMusci medicati\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0 &#8211; zdravilne pene<br \/>\nNasalia\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0 &#8211; farmacevtske oblike za v nos<br \/>\nOcularia\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0 &#8211; farmacevtske oblike za oko<br \/>\nParenteralia\u00a0\u00a0 &#8211; parenteralne farmacevtske oblike<br \/>\nPeroralia\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0 &#8211; peroralne farmacevtske oblike<br \/>\nPreparationes ad irrigationem\u00a0\u00a0 &#8211; farmacevtske oblike za izpiranje<br \/>\nPreparationes pharmaceuticae in vasis cum pressu\u00a0\u00a0 &#8211; farmacevtske oblike pod tlakom<br \/>\nPulveres ad usum dermicum\u00a0 &#8211; dermalni pra\u0161ki (posipala) za zunanjo uporabo<br \/>\nPulveres perorales\u00a0\u00a0\u00a0 &#8211; peroralni pra\u0161ki<br \/>\nReectalia\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0 &#8211; rektalne farmacevtske oblike<br \/>\nStyli\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0 &#8211; pal\u010dke<br \/>\nTamponae medicatae\u00a0\u00a0\u00a0 &#8211; zdravilni tamponi<br \/>\nUnguenta\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0 &#8211; poltrdna zdravila za uporabo na ko\u017ei (mazila, kreme)<br \/>\nVaginalia\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0 &#8211; farmacevtske oblike za dajanje v no\u017enico in zdravilne \u017eve\u010dilke.<\/p>\n<p>1) KAPSULE- trdni pripravki v ovoju iz dveh delov: \u017eelatinske, makrogolne, \u0161krobne.<br \/>\n2) TABLETE, DRA\u017dEJI- trdni pripravki, stisnjene pra\u0161kaste snovi.<br \/>\n3) MAZILA ali KREME- pol\u010dvrste oblike za lokalno uporabo<br \/>\n4) SVE\u010cKE- trdni pripravki, ki se na telesni temperaturi raztopijo; za rektalno ali vaginalno uporabo.<br \/>\n5) RAZTOPINE- teko\u010di pripravki za zunanjo in notranjo uporabo.Sestavljene so iz topila in ene ali ve\u010d snovi.Topilo je lahko voda, alkohol, polietilen, glikol, glicerol ali olje.<br \/>\n6) SUSPENZIJE- teko\u010di pripravki z netopnimi delci.Teko\u010di puder, ki ga moramo pred uporabo pretresti.<br \/>\n7) EMULZIJE- teko\u010di pripravki iz dveh faz, ki se ne me\u0161ata.(olje:voda)<br \/>\n8) \u010cAJI- posu\u0161eni deli rastlin in plodov za doma\u010do pripravo teko\u010dih pripravkov.<br \/>\n9) PREVRETKI, POPARKI, MACERATI- teko\u010di pripravki iz rastlin za zau\u017eivanje<br \/>\n10) TINKTURE- alkoholni izvle\u010dki iz rastlin.<br \/>\nNA\u010cINI DAJANJA ZDRAVIL<br \/>\n1) ORALNO (p.o)skozi usta- najenostavnej\u0161i, najpogostej\u0161i na\u010din jemanja zdravil. U\u010dinki so po\u010dasni.<br \/>\n2) BUKALNO- zdravilo deluje lokalno ali se absorbira skozi sluznico.<br \/>\n3) REKTALNO V \u010cREVO- (sve\u010dke, klizme).U\u010dinki so sistemski ali lokalni. Obvoz jeter.<br \/>\n4) INTRAVENSKO- i.v- hitro delovanje, nevarnost infekcije.<br \/>\n5) INTRAMUSKULARNO-i.m.- nevarnost infekcij, v\u010dasih bole\u010de<br \/>\n6) PODKO\u017dNO- s.c.- nevarnost infekcij, inzulin.<br \/>\n7) INTRANAZALNO- u\u010dinki so lahko lokalni (dekongestivi) in sistenski (kalcitonin, inzulin)<br \/>\n8) INTRADERMALNO- v ko\u017eo- ko\u017eni tuberkulinski test<br \/>\n9) INTRATEKALNO- v hrbtenja\u010dni prostor, v likvor.<br \/>\n10) INTRAPERITONEALNO- v trebu\u0161no votlino.<br \/>\n11) INHALACIJE- vdihavanje hlapnih teko\u010din, plinov, par ali majhnih delcev zdravila.<br \/>\n12) LOKALNO- nana\u0161anje zdravila na ko\u017eo ali sluznico v obliki pra\u0161kov, mazil, krem losionov.<br \/>\n13) SUBLINGUALNO (podjezi\u010dno): pod jezik (tablete, pr\u0161ilo) sistemski u\u010dinek, obvoz jeter.<br \/>\n14) PARENTERALNO- ne skozi prebavila, najpogosteje gre za injiciranje.<br \/>\n15) TRANSDERMALNO- terapevtski sistemi (TS) za sistemske u\u010dinke. Obli\u017ei, iz kateri se<br \/>\nenakomerno spro\u0161\u010dajo skoz ko\u017eo analgetiki (fentanil), hormoni (estrogeni), nitroglicerin, nikotin.<\/p>\n<p>9)\u00a0 ABSORBCIJA ZDRAVIL<\/p>\n<p>Absorbcija je prehajanje zdravila od mesta aplikacije skozi membrane v kri. Razen krvnega obtoka je pomemben \u0161e limfati\u010dni sistem, ki omogo\u010da transport makromolekul in drugih snovi v obtok (iz kapilar\u00a0 v celice in obratno). Ko zdravilo ugotovimo v krvi, je absorbirano.<br \/>\nAbsorbcija je odvisna od: Stopnje ionizacije, topnosti v lipidih,\u00a0 pri ve\u010dji polarnosti je zdravilo bolj topno v vodi in se slab\u0161e absorbira.<\/p>\n<p>10)\u00a0 IZLO\u010cANJE ZDRAVIL:\u00a0 BIOLO\u0160KI RAZPOLOVNI \u010cAS<\/p>\n<p>Izlo\u010danje: zdravila se izlo\u010dajo z urinom skozi ledvice, z blatom (enterohepati\u010dni obtok)!!, s solzami,\u00a0 z znojem, z mlekom ali z dihanjem (hlapne teko\u010dine, plini). Izlo\u010danje zdravil iz telesa merimo z biolo\u0161kim razpolovnim \u010dasom.<br \/>\n\u010cas, v katerem dose\u017ee zdravilo receptorje in pri\u010dne delovati je odvisno od absorbcije in porarazdelitve zdravila v telesu. Trajanje u\u010dinka zdravila je odvisna od prerazporeditve zdravila po telesu in od presnove zdravila.<br \/>\nIzlo\u010danje skozi ledvica: zdravila, ki so topna v vodi se izlo\u010dajo skozi ledvice z urinom.<br \/>\nLedvica opravljajo ve\u010d nalog:\u00a0\u00a0 -ohranjajo volumen krvi in teko\u010dine v telesu<br \/>\n-regulirajo osmotski tlak in acidobazi\u010dno ravnote\u017eje<br \/>\n-uravnavajo koncentracijo ionov v krvi<br \/>\n-izlo\u010dajo nekoristne presnovke iz telesa<br \/>\nZa izlo\u010danje vodotopnih snovi iz telesa je najbolj pomembna glomerularna filtracija in tubularna sekrecija.<br \/>\nIzlo\u010danje z \u017eol\u010dem:<br \/>\nZdravila, ki se izlo\u010dajo z \u017eol\u010dem, so vezana na \u017eol\u010dne kisline in se resorbirajo v krvni obtok.<br \/>\nIzlo\u010danje zdravil iz telesa merimo z biolo\u0161kim razpolovnim \u010dasom-(T \u00bd).<br \/>\nBiolo\u0161ki razpolovni \u010das\u00a0 je \u010das, v katerem se koncentracija zdravila v serumu zni\u017ea na polovico.<br \/>\nKLEARENS- kak\u0161na koli\u010dina zdravila se o\u010disti iz plazme v dolo\u010deni \u010dasovni enoti. Zdravilo se izlo\u010da skozi ledvica, jetra, ko\u017eo, plju\u010da.<\/p>\n<p>11)\u00a0\u00a0 PRESNOVA ZDRAVIL &#8211; BIOTRANSFORMACIJA; BIOKEMIJSKE REAKCIJE<\/p>\n<p>Biortansformacija- pomeni presnovo zdravil v telesu, ki omogo\u010di, da se lahko izlo\u010dijo. Poteka v glavnem v jetrih z jetrnimi encimi (CITOKROM P 450). Najpomembnej\u0161i encim za razgradnjo zdravil so encimi oksidacije (izoencimski sistem ve\u010d kot 30 citokinov CYP 450), encimi za redukcijo in hidrolizo in encimi za konjugacijo. Ti encimi so v endoplazmati\u010dnem retikulumu jeter, v mikrosomski frakciji jetrnih celic in delno v celicah prebavil. Zdravilo se med presnavljanjem kemijsko spremeni: postane vodotopno in najve\u010dkrat tudi biolo\u0161ko neaktivno.<\/p>\n<p>Biotransformacija poteka v dveh fazah:1. FAZA:- reakcije razgradnje (oksidacija, redukcija, hidroliza) 2 FAZA: reakcije sinteze (konjugacija-spojitev s kislinami). Vse te reakcije potekajo v hepatocitih. Zdravila lahko pove\u010dajo hitrost lastne presnove ali drugih zdravil (barbiturati), nekatera zdravila (cimetidin, sok grenivke) pa zavirajo presnovo nekaterih zdravil. Pri biotransformaciji\u00a0 zdravil lahko nastanejo aktivni presnovki, ki so celo bolj toksi\u010dni od osnovnega zdravila, tako, da biotransformacija ni vedno tudi detoksikacija zdravil. V procesu biotransformacije nara\u0161\u010data polarnost in vodotopnost snovi, zato se lahko izplavljajo iz telesa z urinom.<\/p>\n<p>12.)\u00a0 RECEPTORJI IN SILE, KI SO UDELE\u017dENI PRI VEZAVI ZDRAVILA NANJ<\/p>\n<p>Velika ve\u010dina zdravi deluje tako, da se ve\u017ee na celi\u010dne strukture organizma. Mesta vezave zdravil imenujemo receptorje.To so deli molekul ali cele molekule in so deli celic, kamor\u00a0 se zdravilo selektivno ve\u017ee in povzro\u010di zaporedje biokemi\u010dnih reakcij, ki se kon\u010dajo z biolo\u0161kim odgovorom.<br \/>\nRazvr\u0161\u010damo jih kot:<br \/>\n-receptorje za endogene prena\u0161alce. Imenujemo jih tudi farmakolo\u0161ke prena\u0161alce. So na ali v celi\u010dni membrani, v citoplazmi ali celi\u010dnem jedru.<br \/>\n-ionski kanal\u010dki, ki so lahko samostojni receptorji, del farmakolo\u0161kega ali pa so funkcionalno povezani z njimi.<br \/>\n-transportni sistemi, ki sodelujejo pri prehajanju molekul skozi celi\u010dne membrane<br \/>\n-encimi<br \/>\nZdravilo se na receptor ve\u017ee selektivno. To povzro\u010di zaporedje biokemi\u010dnih reakcij, ki se kon\u010dajo z biolo\u0161kim odzivom.<\/p>\n<p>VEZI, KI SO UDELE\u017dENE PRI VEZAVI ZDRAVILA NA RECEPTOR:<br \/>\nZa vezavo atomov in molekul so potrbne dolo\u010dene sile in energija.\u00a0\u00a0 To so:<br \/>\n-Kovalentna vez, pri kateri dru\u017ei dva atoma skupni elektronski par.<br \/>\n-Ionska vez\u00a0 je elektrostati\u010dna vez med dvema razli\u010dno nabitima ionoma.<br \/>\n-Vodikova vez.Vodikov atom je mo\u010dno elektropozitiven in se ve\u017ee z elektronegativnimi atomi.<br \/>\n-Van der Waalsove sile so vezi med dvema elektri\u010dno nevtralnima atomoma ali atomskima\u00a0\u00a0\u00a0 skupinama.<\/p>\n<p>13) RAZMERJE MED ODMERKOM\/KONCENTRACIJO ZDRAVILA IN U\u010cINKOM;<br \/>\nPRIKAZ<\/p>\n<p>U\u010dinek zdravila je odvisen od odmerka oz. koncentracije. Odmerek ali doza je koli\u010dina zdravila, ki v dolo\u010denem \u010dasu spro\u017ei biolo\u0161ki odziv. Odmerki\u00a0 so lahko terapevtski, najve\u010d enkratni, toksi\u010dni in smrtni odmerki.<br \/>\nV telesu je zdravilo praviloma raztopljeno, u\u010dinek je obi\u010dajno odvisen od koncentracije na mestu delovanja. Koncentracija zdravila je odvisna od odmerka in \u010dasa, v katerem zdravilo zasede receptor.<br \/>\nHitrost u\u010dinkovanja zdravila je odvisna od absorbcije in porazdelitve zdravila.<\/p>\n<p>Prikaz razmerja med odmerkom (koncentracijo) zdravila in u\u010dinkom:<br \/>\nRazmerje med odmerkom in u\u010dinkom prika\u017eemo grafi\u010dno tako, da na os x nana\u0161amo odmerke, na y pa u\u010dinke. Dobimo hiperboli\u010dno krivuljo. Zaradi enostavnej\u0161e in to\u010dnej\u0161e analize u\u010dinkovin pri ni\u017ejih odmerkih prikazujemo razmerje med logaritmom odmerka in u\u010dinkom, saj dobimo sigmoidno krivuljo, ki pa je med 20 in 80% maksimalnega u\u010dinka premice. Merilo anfinitete zdravila\u00a0 za receptorje\u00a0 in merilo za u\u010dinkovitost zdravila je Ke(ravnote\u017enostna konstanta). Pri ve\u010dji anfiniteti sta ve\u010dja vezava in tudi ravnote\u017enostna konstanta Ke. Zdravilo (antagonist) u\u010dinkuje \u017ee pri ni\u017ejih koncentracijah. Z u\u010dinkovitostjo zdravila ozna\u010dujemo potreben odmerek zdravila, ki povzro\u010di u\u010dinek dolo\u010dene jakosti.<\/p>\n<p>Slika 1: grafi\u010dni prikaz razmerja med koncentracijo zdravila\/agonista(A) in njegovim u\u010dinkom E. Na levi je abscisna os linearna, na desni pa logaritemska.<\/p>\n<p>14)\u00a0 TEORIJE RECEPTORJEV<br \/>\nA.J.CLARK \u2013 okupacijska\u00a0 (1885 do 1941) je postavil teorijo receptorjev, po kateri je u\u010dinek zdravila odvisen od \u0161tevila zasedenih receptorjev .\u00a0\u00a0 Pri tem velja:<br \/>\n1.\u00a0\u00a0 \u00a0Zakon o delovanju mas,<br \/>\n2.\u00a0\u00a0 \u00a0Vsi receptorji so identi\u010dni in enako sprejemljivi za zdravilo,<br \/>\n3.\u00a0\u00a0 \u00a0U\u010dinek zdravila je sorazmeren\u00a0 \u0161tevilom zasedenih receptorjev,<br \/>\n4.\u00a0\u00a0 \u00a0Koncentracija zdravila se med reakcijo ne spremeni,<\/p>\n<p>Clarkovo teorijo receptorjev je dopolnil PATON, ki je trdil, da je u\u010dinek zdravila odvisen od tega kako hitro so zasedeni receptorji.<br \/>\nTURCHGOTT (1960) je ugotovil, da je za delovanje zdravila pomembna afiniteta zdravila do receptorja.<br \/>\nARIENS (1954) je uvedel pojem intrinzi\u010dne u\u010dinkovitosti. Pozneje je STEPHENSON dopolnil teorijo receptorjev z ugotovitvijo, da zdravilo u\u010dinkuje tudi, \u010de niso zasedeni vsi receptorji in uvedel pojem delnih antagonistov.<\/p>\n<p>15)\u00a0\u00a0 AGONISTI : ANTAGONISTI; vrste in zna\u010dilnosti antagonizma<\/p>\n<p>Agonist je zdravilo, ki ima afiniteto za receptor, se nanj ve\u017ee in povzro\u010di u\u010dinek. Antagonist je snov, ki ima afiniteto za receptor, se nanj ve\u017ee vendar ne povzro\u010di u\u010dinka. Antagonisti se ve\u017eejo na iste receptorje in u\u010dinek prepre\u010dijo.<br \/>\nVrste antagonizma:<br \/>\na.)\u00a0\u00a0 \u00a0Kemijski antagonizem \u2013 je kombinacija dveh snovi, ki se inaktivirata. Zato pride do zastrupitve z te\u017ekimi kovinami (Pb, Cd). Zdravimo z helatnimi snovmi (EDTA), ki ve\u017eejo kovinske ione v neaktivne komplekse.<br \/>\nb.)\u00a0\u00a0 \u00a0Farmakokineti\u010dni antagonizem: antagonost zdru\u017euje koncentracijo zdravila na mestu delovanja. Mehanizmi so razli\u010dni: Lahko se pove\u010da razgradnja zdravila- (zaradi indukcije jetrnih encimov s fenobarbitonom, se zmanj\u0161a antikoagulacijski u\u010dinek varfarina). Lahko se zmanj\u0161a absorcija zdravila iz prebavila ali pa se pove\u010da izlo\u010danje skozi ledvice. Poseben primer je zavora fiziolo\u0161kega nevronskega privzema kateholaminov s tricikli\u010dnimi antidepresivi, ki prepre\u010dujejo spro\u0161\u010danje noradrenalina iz \u017eiv\u010dnih\u00a0 kon\u010di\u010dev.<br \/>\nc.)\u00a0\u00a0 \u00a0Farmakodinami\u010dni\u00a0 antagonizem:<br \/>\n1. Reverzibilni kompetitivni antagonizem je vrsta farmakolo\u0161kega antagonizma. Za isti receptor tekmujeta agonist in antagonist. Agonist ima amfiniteto in sposobnost povzro\u010diti u\u010dinek. Antagonist ima amfiniteto za isto receptorsko mesto,vendar je brez intrizi\u010dne u\u010dinkovitosti. Poznamo popolne agoniste in delne agoniste. Pri reverzibilnem kompetitivnem antagonizmu se krivilja odmerek \u2013 u\u010dinek pomakne v desno, maksimalen u\u010dinek ostane nespremenjen. Agonist je sposoben izriniti molekule antagonista z receptoprskega mesta, vendra se z njim ne ve\u017ee. Z zasedbo prostih receptorjev agonist zmanj\u0161a hitrost vezave antagonista.<br \/>\n2. Ireverzibilni akompetitivni antagonizem se pojavi takrat, kadar se antagonist od receptorja odcepi zelo po\u010dasi. Posledica tega je, da dodajanje agonista ne vpliva na njegovo vezavo na receptor. Nekateri to imenujejo nekompetitivni antagonizem, pri katerem ne gre za vezavo na receptorje. Maksimalen u\u010dinek agonista je zmanj\u0161an.<br \/>\n3. Nekompetitivni antagonizem je pojav,\u00a0 pri katerem antagonist na dolo\u010denem mestu zavre verigo rekcij, ki jih povzro\u010da agonist. Veropamil in nifedipin prepre\u010dujeta vstop Ca ionov skozi celi\u010dno membrano in prepre\u010dujeta kontrakcijo gladke mi\u0161ice. Posledica je zmanj\u0161an maksimalni u\u010dinek ter spremenjen naklon krivulje odmerek-u\u010dinek. \u0160tevilni antagonisti\u00a0 acetilholina nekompetitivno zavirajo u\u010dinek acetilholina na nikotinskih receptorjih. Vzrok je v zaviranju kationskih kanalov, ki uravnavajo te receptorje. \u0160tevilni zaviralci katijonskih kanalov delujejo \u0161ele takrat, ko jih acetilholin aktivira (odpre). Stopnja blokade nara\u0161\u010da z ve\u010danjem koncentracije agonista. Tako delujeta ganglijski zaviralec heksameton in nevromi\u0161i\u010dni zaviralec tubokurarin.<br \/>\nd.)Fiziolo\u0161ki antagonizem je pojav,\u00a0 pri katerem fiziolo\u0161ke, endogene snovi delujejo na organizem\u00a0 ali organe v nasprotni smeri: andrenalin zvi\u0161uje arterijski tlak z delovanjem na srce in periferne\u00a0 \u017eile, histamin pa ga zni\u017euje, ker povzro\u010da vazodilatacijo.<\/p>\n<p>16)\u00a0 MEDSEBOJNO DELOVANJE ZDRAVIL:\u00a0 ANTAGONIZEM\/SINERGIZEM<\/p>\n<p>Zdravila, ki jih dajemo isto\u010dasno, lahko medsebojno vplivajo, kar lahko pove\u010da \u017eelene u\u010dinke (kombinirani analgetiki), nekatere u\u010dinke izni\u010di, lahko pa povzro\u010di ne\u017eelene u\u010dinke (pove\u010dana toksi\u010dnost). Pomembno je vedeti, katera zdravila jemlje bolnik ter medsebojno delovanje zdravil in hrane- (pove\u010dani u\u010dinek zdravil s sokom grenivke ali z avokadom)<br \/>\nAntagonist je zdravilo, ki se (lahko) ve\u017ee na receptor, vendar ne u\u010dinkuje.<br \/>\nPojav, ko zdravilo zmanj\u0161a u\u010dinek drugega zdravila imenujemo ANTAGONIZEM. Poznamo ve\u010d vrst antagonizma: kemijski, farmakokineti\u010dni, farmakodinami\u010dni (reverzibilni , ireverzibilni, nekompetitivni) in fiziolo\u0161ki.<br \/>\nSINERGIZEM je pojav, ko so si u\u010dinki dveh ali ve\u010d zdravil podobni, eno podpira delovanje drugega. O sinergiji med zdravili govorimo , \u010de imajo zdravila istosmerni u\u010dinek, ki se se\u0161teva, mno\u017ei ali celo potencira.To izkori\u0161\u010damo pri zdravilih, da dobimo enak u\u010dinek z manj\u0161imi odmerki posameznih zdravil.<br \/>\nA+B=AB\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0 &#8211; aditiven u\u010dinek, u\u010dinek dveh zdravil je enak vsoti vsakega posameznega zdravila.<br \/>\nA+B=n(A+B)\u00a0\u00a0 &#8211; klasi\u010dni sinergisti\u010dni u\u010dinek, s faktorji se pove\u010da u\u010dinek enega ali drugega zdravila.<br \/>\nA+B=(A+B)n\u00a0\u00a0 &#8211; potencirani u\u010dinek : u\u010dinek zdravila A in B je enak vsoti zdravila na potenco (blazno<br \/>\nve\u010dje). S kombinacijo zdravil dobimo z manj\u0161o dozo enako dober u\u010dinek in manj toksi\u010dnosti.<\/p>\n<p>17)\u00a0 TERAPEVTSKI INDEKS- TERAPEVTSKO OKNO\u00a0\u00a0 \u00a0.<\/p>\n<p>Terapevtski indeks- okno nam pove,\u00a0 kako varno je zdravilo. Je koli\u010dnik\u00a0 med toksi\u010dnim in u\u010dinkovitim odmerkom oz. razmerje med smrtnim odmerkom (letalno dozo-LD50), ki povzro\u010di smrt pri 50 % poskusnih \u017eivalih v 24 urah in u\u010dinkovitim odmerkom (efektivno dozo-ED50),\u00a0 ki u\u010dinkuje pri 50% \u017eivalih. Ve\u010dji je T.I varnej\u0161e je zdravilo in ve\u010dja je njegova terapevtska \u0161irina\u00a0 ali terapevtsko okno. T.O. je razmerje koncentracij zdravila v krvi od farmakolo\u0161ko aktivnih do tistih,\u00a0 ki povzro\u010dajo toksi\u010dne u\u010dinke.<br \/>\nLD50<br \/>\nT.I.=<br \/>\nED50<\/p>\n<p>18.)\u00a0 BIOLO\u0160KA UPORABNOST IN AUC VOLUMEN PORAZDELITVE<\/p>\n<p>Biolo\u0161ka uporabnost nam pove koliko (%) zdravila se bo absorbiralo v kri. Kak\u0161en del zdravila, ki ga pojemo pride v kri.<br \/>\nAUC( Area under curve)-povr\u0161ina pod krivuljo koncentracije zdravila v plazmi.<br \/>\nPovr\u0161ine pod krivuljo (AUC) so si za isto zdravilo enake pri razli\u010dnih koncentracijah. \u010ce niso enake pomeni, da je njihova biolo\u0161ka uporabnost razli\u010dna. Krivulje koncentracije zdravila v plazmi so odvisne od na\u010dina aplikacije.<\/p>\n<p>19)\u00a0\u00a0 ODMERKI ZDRAVIL, AKUMULACIJA ZDRAVIL<\/p>\n<p>Odmerek zdravila, ki ga damo bolniku imenujemo doza. Povpre\u010dni peroralni odmerek zdravila je izra\u010dunan za povpre\u010dno te\u017eo in velja za mo\u0161kega starega od 20 do 40 let. Odvisen pa je od \u0161tevilnih dejavnikov:<br \/>\na)\u00a0\u00a0 telesne te\u017ee bolnika<br \/>\nb)\u00a0 starosti bolnika- z starostjo nara\u0161\u010da odstotek ma\u0161\u010devja in se zmanj\u0161a odstotek telesne vode. Zmanj\u0161ana je sposobnost presnove zdravil. Novorojen\u010dki in dojen\u010dki pa \u0161e nimajo popolnoma razvitih encimov za presnovo zdravil, zato moramo terapevtske odmerke zdravil zanje prera\u010dunati posebej.<br \/>\nc)\u00a0\u00a0 Spol \u2013 koli\u010dina hormonov, ma\u0161\u010devja in mi\u0161ic je pri \u017eenskah in mo\u0161kih\u00a0 razli\u010dna.<br \/>\nd) Delovanje jeter in ledvic- ker je pomembno za zdravila, ki se presnavljajo v jetrih in izlo\u010dajo z urinom<br \/>\ne) Prirojene lastnosti .<\/p>\n<p>Na\u010din dajanja zdravil: pri odmerjanju zdravila uporabljamo naslednja pravila:<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0sublingvalni\u00a0 (v\u010dasih rektalni odmerek) \u00be doze,<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0subkutana doza 2\/3 oralne doze,<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0intramuscularna doza\u00a0 \u00bd oralne doze,<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0intravenozna doza 1\/3 do 1\/6 oralne doze,<\/p>\n<p>Enkratna doza je tista\u00a0 koli\u010dina zdravil, ki jo damo bolniku naenkrat. Dnevna doza\u00a0 je tista koli\u010dina zdravila, ki jo dobi bolnik v enem dnevu. Celotna doza je celotna koli\u010dina zdravila, ki jo bolnik dobi v vsej dobi (enkratnega ) zdravljenja. Fiziolo\u0161ka doza zdravila je tista najmanj\u0161a koli\u010dina , ki pri ve\u010dini odraslih ljudi \u017ee povzro\u010di za to zdravljenje tipi\u010den u\u010dinek. Minimalna letalna doza je tista koli\u010dina, ki\u00a0 \u017ee povzro\u010di smrt. Efekt je odvisen od doze zdravil. Terapevtska doza je 0,5-0,6 maksimalne doze, ra\u010dunamo na peroralno, oralno.\u00a0 Formule so neuporabne za morfin, atropin, fenobarbiton. Za doziranje je potreben poseben re\u017eim izra\u010duna. Pri otrocih je metabolizem bistveno spremenjen v primerjavi z odraslim.<br \/>\nAKUMULACIJA\u00a0 je pojav do katerega pride, \u010de je koli\u010dina zdravila ve\u010dja od iz\u010distka\u00a0 med obema odmerkoma zdravila. Na splo\u0161no velja, da se pri insuficienci jeter in ledvic sposobnost metabolizma in eliminacije zmanj\u0161a. V tem primeru je treba dozo\u00a0 zdravila zmanj\u0161ati.\u00a0 V velikih dozah lahko deluje \u0161kodljivo-\u00a0 lahko pride do kumulacije \u2013 skladi\u0161\u010denja zdravila v telesu, kar ima za posledico zastrupitev ali smrt.<\/p>\n<p>20.)TAHIFILAKSIJA, TOLERANCA<br \/>\nO toleranci govorimo kadar dajemo zdravilo zaporedoma ve\u010dkrat ali dalj \u010dasa in se njegov u\u010dinek zmanj\u0161a. Obi\u010dajno se pojavi po nekaj dnevih ali tednih . Vzrok zanjo je v spremenjeni ob\u010dutljivosti receptorjev, v spremembi njihovega \u0161tevila in\/ali v spremenjeni presnovi. Zdravila pri katerih najpogosteje pride do tolerance so npr. antiepileptiki, uspavala, pomirjevala in narkoti\u010dni analgetiki. \u010ce se u\u010dinkovitost zdravila zmanj\u0161a \u017ee po nekaj\u00a0 zaporednih dozah in po nekaj minutah imenujemo to TAHIFILAKSIJA. Najpogosteje to opoazimo pri zdravilih, ki delujejo posredno tako, da spro\u0161\u010dajo endogene snovi.Mehanizmi, ki to povzro\u010dajo:<br \/>\na.)sprememba receptorjev,<br \/>\nb.) izguba receptorjev,<br \/>\nc.)iz\u010drpavanje mediatorjev,<br \/>\nd.) indukcija encimov, pospe\u0161ena presnova,<br \/>\ne.)fiziolo\u0161ka prilagoditev.<\/p>\n<p>21.)\u00a0 ALERGIJA NA ZDRAVILA<\/p>\n<p>Posebna oblika akcesornega\u00a0 delovanja je alergija na zdravila,\u00a0 pri katerih nastopajo mo\u010dne motnje v raznih organskih sistemih. Tako spremenjena aktivnost je lahko \u017ee prirojene, po ve\u010dini pa jo pridobimo v teku \u017eivljenja, ko prihajamo ponovno v stik z istim zdravilom. Dolo\u010deno zdravilo se\u00a0 po absorciji ve\u017ee na molekule serumskih beljakovin in tako spremenjene serumske beljakovine povzro\u010dijo tvorbo protiteles. V telesu se sprostijo razli\u010dne snovi kot so histamin, serotonin, bradikinin.\u00a0 TIP 1: Takoj\u0161nja\u00a0 anifilakti\u010dna reakcija humoralnega tipa: pride do reakcije antigen \u2013 protitelo, pride na povr\u0161ini mastocita, spro\u0161\u010dajo se histamin, kinin ( primer.: vazodilatacija , spazem bronhijev, anafilakti\u010dni \u0161ok, urtikarija, seneni nahod, astma.) TIP 2: Citoliti\u010dna reakcija humoralnega tipa- protitelo se ve\u017ee z antigensko komponento na celi\u010dni povr\u0161ini, komplement povzro\u010di lizo, razpad celic (primer: hemoliti\u010dno obolenje novorojen\u010dkov). TIP 3: Artusov fenomen \u2013 preob\u010dutljivost celi\u010denga tipa, reakcija\u00a0 antigen \u2013 protitelo poteka ekstracelularno (izven celi\u010dno), potreben je komplement, po\u0161kodba tkiva povzro\u010di migracijo levkocitov.( Primer: serumska bolezen- urtikarija, aktritis, vro\u010dina). TIP4: Zapoznela preob\u010dutljivost na reakcija \u2013 senzibilizirani T limfociti z izlo\u010danjem limfokinov uni\u010dijo antigen. Po\u0161kodovana celica povzro\u010di vnetje (primer:kontaktni dermatitis, zavra\u010danje presajenih organov).<\/p>\n<p>ZNAKI:<br \/>\na.)\u00a0\u00a0 \u00a0raznoliki izpu\u0161\u010daji ( eksantem) na ko\u017ei: najve\u010dkrat vidimo koprivnico (urticarija), lahko pa imamo tudi\u00a0 tranzitoren lokalni edem, ali pa izpu\u0161\u010daj kot pri \u0161krlatinki oz. o\u0161picah. Izpu\u0161\u010daji v obliki ve\u010djih mehurjev ali difuzen eritem (rde\u010dina) ali tudi difuzno vnetje ko\u017ee z mo\u010dnim lu\u0161\u010denjem (dermatitis exfoliativa).<br \/>\nb.)\u00a0\u00a0 \u00a0podobne spremembe se pojavljajo tudi na raznih sluznicah (enentem), ki \u2013odvisno od lokalizacije povzro\u010dijo solzenje, nahod, hripavost, ka\u0161elj\u00a0 ali drisko<br \/>\nc.)\u00a0\u00a0 \u00a0bole\u010dine v sklepih in mi\u0161icah.<br \/>\nd.)\u00a0\u00a0 \u00a0spazem ( kr\u010d) bronhov, ki povzro\u010di asmati\u010dni napad. Spazem v \u010drevesju s koliko in drisko.<br \/>\ne.)\u00a0\u00a0 \u00a0raz\u0161irjenje \u017eilja v drobovju, kar vodi do zmanj\u0161evanja venoznega pretoka v srce in\u00a0 s tem zmanj\u0161evanje minutnega volumna.<br \/>\nf.)\u00a0\u00a0 \u00a0okvare kostnega mozga (redko)<br \/>\ng.)\u00a0\u00a0 \u00a0navedene pojave spremlja pogosto zvi\u0161ana telesna temperatura.<br \/>\nMEDICINSKA POMO\u010c: prekinemo z adrenalinom, kisik, infuzije, antihistaminiki, glukokortikoidi.<\/p>\n<p>22)\u00a0 SAMOZDRAVLJENJE, OTC PRIPRAVKI, PLACEBO U\u010cINEK, HOMEOPATIJA<\/p>\n<p>V zadnjih leti je vse ve\u010d zdravil, ki se izdajajo tudi brez recepta. Imajo manj\u0161i farmakolo\u0161ki u\u010dinek in so manj \u0161kodljiva. Problemi samozdravljenja: so nekriti\u010dno jemanje posameznih OTC pripravkov<br \/>\n( zelena zdravila ali zdravila iz doma\u010din lekarn, ki se izdajo brez recepta) . Nevarnost mesebojnega delovanja z drugimi zdravili, ki jih predpi\u0161e zdravnik in neustrezna uporaba teh zdravil zaradi nepravilno (samo) postavljene diagnoze.\u00a0 Pride do komplikacij, alergije , anaf. \u0161ok, in smrt.<br \/>\nOTC pripravki (over the counter) med katere spadajo zdravila, ki zmanj\u0161ujejo kislost \u017eelod\u010dnega soka (antacidi, antihistaminiki receptorjev H2), pomirjevala , uspavala, zdravila za izbolj\u0161anje krvnega obtoka, zdravila proti morski bolezni, pripravki za zdravljenje ko\u017enih glivi\u010dnih infekcij, antipireti\u010dni analgetiki in \u0161tevilni pripravki rastlinskega izvora. Bolniki lahko s samozdravljenjem\u00a0 zamudijo \u010das za u\u010dinkovito in uspe\u0161no zdravljenje.<br \/>\nPLACEBO U\u010cINEK (lat. Ugajati) je pojav, pri katerem so u\u010dinki zdravila odvisni od dajanja (sugestivnost, avtoriteta, simpati\u010dnost terapevta) in ne o kemijske strukture. Zato lahko snovi brez farmakodinamskih u\u010dinkov izovejo u\u010dinke pri\u00a0 30 do 35% ljudi.<br \/>\nHOMEOPATIJA : je oblika alternativnega zdravljenja . Gre za princip, po katerem naj bi se \u00bbEnako zdravilo z enakim\u00ab. Homeopat sku\u0161a s pogovorom ugotoviti bolnikove te\u017eave in najti homeopatski pripravek, ki povzro\u010da u\u010dinke, podobne te\u017eavam bolnika. Z razred\u010devanjem naj bi se \u00bbMo\u010d\u00ab pripravka potencirala in telo se samo \u00bb Ozdravi\u00ab.<\/p>\n<p>23)\u00a0 ZLORABA ZDRAVIL, ZASVOJENOST, DOPING<\/p>\n<p>ZLORABA ZDRAVIL \u2013 ABUZUS: vsaka nemedicinska uporaba zdravil velja za zlorabo. Najve\u010dkrat gre za analgetike, uspavala in pomirjevala, ki lahko povzro\u010dajo hude okvare jeter in ledvic in neredko tudi psihi\u010dno in fizi\u010dno zasvojenost. Motivacija za zlorabo zdravil in drog je ob\u010dutek ugodja. V \u0161portu si nekateri posku\u0161ajo na neeti\u010dni\u00a0 in nedovoljeni na\u010din pove\u010dati psihofizi\u010dne sposobnosti in tako dose\u010di bolj\u0161e rezultate od tekmecev, kar prinese slavo, vpliv in denar.<br \/>\nSkupine: Opijati( heroin)\/\u00a0 pomirjevala,\u00a0 uspavala( etanol)\/,\u00a0 stimulansi (kokain, kofein)\/, halucinogeni (LSD)\/,\u00a0 marihuana (trava , ha\u0161i\u0161)\/,\u00a0 snovi za inhaliranje.<br \/>\nZASVOJENOST: psihi\u010dna : pogosto pri zdravilih , ki zmanj\u0161ajo ob\u010dutek skrbi, tesnobe (anksiolitiki). Kadar vpliva\u00a0 na razpolo\u017eenje bolnik ne more ve\u010d brez zdravil. Odsotnost zdravila povzro\u010di fizi\u010dno odvisnost. Pojavijo se abstinen\u010dne krize. Odsotnost zdravila povzro\u010di fiziolo\u0161ke spremembe. Abstinen\u010dni sindrom- znaki prizadetosti, O\u017d, konvulzije, kr\u010di, presnovne motnje. Toleranca je povezana s fizi\u010dno odsotnostjo, pri kateri so potrebne ve\u010dje doze za dosego enakih u\u010dinkov.<br \/>\nDOPING SREDSTVA: zdravila, hormoni, mamila in metode, ki so na t.i doping listi so prepovedana v \u0161portu in lahko povzro\u010dijo hude stranske in neza\u017eelene u\u010dinke kot so: nenadna smrt, odpoved srca, okvara ledvic, karcinom jeter, okvare mi\u0161i\u010dno vezivnega sistema.<br \/>\nPREPOVEDANE SNOVI: stimulansi, narkotiki, anabolni steroidi, diuretiki, peptidni hormoni in analogi.<br \/>\nSNOVI ZA KATERE VELJAJO DOLO\u010cENE OMEJITVE: alkohol, marihuana, lohalni anastetiki, kortikostereoidi.<br \/>\nPREPOVEDANE METODE: fizikalne, kemi\u010dne in farmakolo\u0161ke manipulacije.<\/p>\n<p>24)\u00a0 UVAJANJE NOVIH ZDRAVIL, PREIZKU\u0160ANJE ZDRAVIL, FAZE KLINI\u010cNEGA PREIZKU\u0160ANJA<\/p>\n<p>Razvoj medicine, pojav novih bolezni in odpornosti na \u017ee obstoje\u010da zdravila, terjajo razvoj novih, u\u010dinkovitej\u0161ih in manj toksi\u010dnih zdravil. Biolo\u0161ke (biokemijske in farmakolo\u0161ke) u\u010dinke potencialnih zdravil ugotavljajo s predklini\u010dnimi poizkusi na celi\u010dnih kulturah, izoliranih celicah in izoliranih organih. Nato jih opravijo \u0161e na anesteziranih \u017eivalih.<br \/>\nPredklini\u010dni del:\u00a0 -10 000 substanc sintetizirajo<br \/>\n-nato jih predklini\u010dno pregledajo<br \/>\n-ugotovijo, kako deluje na celice, organe in \u017eivali<br \/>\n-od 10 000 substanc jih ostane max.\u00a0 10, ki so aktivne.<br \/>\nNaslednja faza je farmacevtsko oblikovanje nove snovi, ki ji sledijo klini\u010dni poskusi v 4 fazah. Izdelava povsem novega zdravila traja pribli\u017eno 5-12 let, stane pa okrog 700 milijonov dolarjev.<br \/>\nKlini\u010dni del:<br \/>\nI.faza-: \u0160tudije zdravila na prostovoljcih (20-100); ugotavljanje u\u010dinkov, presnove, varnosti zdravljenja, toksi\u010dnosti, dolo\u010danje odmerkov in farmakokinetike.<br \/>\nII.faza- omejene \u0161tudije na izbranih bolnikih.(50-100); u\u010dinkovitost (dvojno slepi poskusi), varnost zdravila, ugotavljanje odmerkov.<br \/>\nIII.faza:- kontroliramo raz\u0161irjene \u0161tudije, preizkus na ve\u010djem \u0161tevilu bolnikov (100-nekaj 1000 bolnikov). Kontrolirane multicentri\u010dne \u0161tudije. Primerjava zdravljenja z obstoje\u010do terapijo. Pri ugodnih rezultatih zdravilo registriramo.<br \/>\nIV. faza- stalno spremljanje stranskih u\u010dinkov, varnosti in u\u010dinkovitosti novega zdravila.<\/p>\n<p>Faza registracije-od 10 000 substanc pride le ena snov, ki jo registriramo.<\/p>\n<p>25.)\u00a0\u00a0 DEJAVNIKI, KI VPLIVAJO NA DELOVANJE ZDRAVIL<\/p>\n<p>Na delovanje zdravil vplivajo; spol, nose\u010dnost, fizi\u010dna aktivnost, son\u010dna svetloba, bolezni, organska topila, zra\u010dni tlak, zdravila, prehrana, alkohol, kajenje, stradanje, vro\u010dina, gastrointestinalna flora, stres, kardivaskularna funkcija, funkcija jeter, ledvic, prebavil.<\/p>\n<p>26.)\u00a0 TERATOGENOST, MUTAGENOST\u00a0 IN KANCEROGENOST SNOVI\u00a0 IN ZDRAVIL<\/p>\n<p>Teratogena zdravila so zdravila, ki okvarjajo plod. Nevarno je za prvo tromese\u010dje- ko gre za organogenezo. Zadnje tromese\u010dje pa se vr\u0161i osifikacija. (tetraciklini-deformacija kosti, sklepov, zob). Teratogena zdravila- Talidomid naj bi bilo varno uspavalo, vendar je pri nekaterih nose\u010dnicah, ki so ga jemale povzro\u010dil na plodu embriopatije. Ima teratogene u\u010dinke.<br \/>\nMutagenost- zaradi zdravila pride do mutacije, do spremembe genoma (povzro\u010da spremembo dedne lastnosti). Najve\u010dkrat so to karcinomna obolenja.<br \/>\nGenoklasti\u010dna zdravila so zdravila, ki po\u0161kodujejo dolo\u010den gen.<br \/>\nKancerogena zdravila so zdravila, ki povzro\u010dajo raka.<br \/>\nSPECIALNA FARMAKOLOGIJA<\/p>\n<p>27)\u00a0\u00a0 Snovi, z lokalnim glavnim u\u010dinkom; razvrstitev, uporaba, mehanizmi delovanja<br \/>\n28)\u00a0 Antiseptiki in dezinficiensi: uporaba, mehanizmi delovanja, u\u010dinkovitost<br \/>\n29)\u00a0 Vrste sterilizacije, dezinfekcija povr\u0161in, in\u0161trumentov, izlo\u010dkov<br \/>\n30)\u00a0 Osnovni mehanizmi delovanja protimikrobnih snovi<br \/>\n31)\u00a0 Mehanizmi odpornosti bakterij na protimikrobna zdravila<br \/>\n32)\u00a0 Najpogostej\u0161i stranski\/ne\u017eeleni u\u010dinki antimikrobnih snovi<br \/>\n33)\u00a0 Baktericidnost, bakteriostati\u010dnost; MIC, MBC<br \/>\n34)\u00a0 Sulfonamidi in trimetoprim \u2013spekter, mehanizem delovanja, uporaba<br \/>\n35)\u00a0 Penicilini<br \/>\n36)\u00a0 Cefalosporini<br \/>\n37)\u00a0 Kloramfenikol; sindrom sivih otrok<br \/>\n38)\u00a0 Tetraciklini in aminoglikozidni antibiotiki<br \/>\n39)\u00a0 Makrolidni antibiotiki<br \/>\n40)\u00a0 Tuberkulostatiki<br \/>\n41)\u00a0 Fungicidi; lokalni, sistemski<br \/>\n42)\u00a0 Protivirusna zdravila<br \/>\n43)\u00a0 Uroantiseptiki<br \/>\n44)\u00a0 Antimalariki<br \/>\n45)\u00a0 Amebicidi<br \/>\n46)\u00a0 Antihelmintiki<br \/>\n47)\u00a0 Nevrotransmitorji in receptorji v vegetativnem, somatskem in O\u017d<br \/>\n48)\u00a0 U\u010dinki aktivacije receptorjev simpatikusa na posameznih organih<br \/>\n49)\u00a0 U\u010dinki\u00a0 aktivacije receptorjev parasimpatikusa na posameznih organih<br \/>\n50)\u00a0 Sinteza in razgradnja Acetilholina (Ach) in Noradrenalina (NA)<br \/>\n51)\u00a0 Parasimpatikomimetiki, mehanizem delovanja, uporaba<br \/>\n52)\u00a0 Prarasimpatikolitiki, mehanizem delovanja, uporaba<br \/>\n53)\u00a0 Zaviralci ganglijskega prenosa<br \/>\n54)\u00a0 Zaviralci nevromi\u0161i\u010dnega prenosa<br \/>\n55)\u00a0 Simpatikomimetiki, mehanizem delovanja, uporaba<br \/>\n56)\u00a0 Simpatikolitiki, mehanizem delovanja in uporaba<br \/>\n57)\u00a0 Skupine antihipertenzivov<br \/>\n58)\u00a0 Diuretiki<br \/>\n59)\u00a0 Zdravila proti angini pektoris<br \/>\n60)\u00a0 Kardiotoni\u010dni glikozidi; skupine , mehanizmi delovanja<br \/>\n61)\u00a0 Antiaritmiki: skupine, uporaba, mehanizmi delovanja<br \/>\n62)\u00a0 Nevrotransmiotorji v O\u017d<br \/>\n63)\u00a0 Psihofarmaki<br \/>\n64)\u00a0 Anksiolitiki<br \/>\n65)\u00a0 Uspavala in pomirjevala<br \/>\n66)\u00a0 Antipsihotiki<br \/>\n67)\u00a0 Antidepresivi<br \/>\n68)\u00a0 Splo\u0161ni anestetiki<br \/>\n69)\u00a0 Stadiji in nivoji splo\u0161ne anestezije<br \/>\n70)\u00a0 Lokalni anestetiki; mehanizem delovanja, skupine, uporaba<br \/>\n71)\u00a0 Antiepileptiki: skupine , mehanizem delovanja, uporaba,\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0 antiparkinsoniki<br \/>\n72)\u00a0 Opiati in opioidi<br \/>\n73)\u00a0 Snovi, ki povzro\u010dajo zasvojenost<br \/>\n74)\u00a0 Prostaglandini in levkotrieni; sinteza u\u010dinki<br \/>\n75)\u00a0 Antipireti\u010dni\u00a0 analgetiki<br \/>\n76)\u00a0 Zdravila proti gihtu<br \/>\n77)\u00a0 Histamin, u\u010dinkovanje, receptorji, antagonisti, njihova uporaba<br \/>\n78)\u00a0 Serotonin<br \/>\n79)\u00a0 Antiastmatiki, skupine, mehanizmi delovanja<br \/>\n80)\u00a0\u00a0\u00a0\u00a0 Zdravila , ki zmanj\u0161ajo izlo\u010danje \u017eelod\u010dne kisline<br \/>\n81)\u00a0\u00a0\u00a0 Antacidi<br \/>\n82)\u00a0\u00a0\u00a0 Emetiki in Antiemetiki ( pa\u0161e k vpr. 79 )<br \/>\n83)\u00a0\u00a0\u00a0 Odvajala<br \/>\n84)\u00a0\u00a0\u00a0 Razvrstitev in mehanizem delovanja citostatikov<br \/>\n85)\u00a0\u00a0\u00a0 Osnovni principi kontracepcije<br \/>\n86)\u00a0\u00a0\u00a0 Zdravila, ki so nevarna v nose\u010dnosti<br \/>\n87)\u00a0\u00a0\u00a0 Osnovna na\u010dela zdravljenja zastrupitev<br \/>\n88)\u00a0\u00a0\u00a0 Specifi\u010dni in nespecifi\u010dni antidoti<br \/>\n89)\u00a0\u00a0\u00a0 Zastrupitev s paracetamolom, znaki, ukrepi<br \/>\n90)\u00a0\u00a0\u00a0 Atropin<br \/>\n91)\u00a0\u00a0\u00a0 Etilenglikol, dietilenglikol<br \/>\n92)\u00a0\u00a0\u00a0 Ogljikov monoksid<br \/>\n93)\u00a0\u00a0\u00a0 Cianidi<br \/>\n94)\u00a0\u00a0\u00a0 \u017divo srebro<br \/>\n95)\u00a0\u00a0\u00a0 \u017delezo<br \/>\n96)\u00a0\u00a0\u00a0 Aluminij<br \/>\n97)\u00a0\u00a0\u00a0 Zlato<br \/>\n98)\u00a0\u00a0\u00a0 Arzen<br \/>\n99)\u00a0\u00a0\u00a0 Talij<br \/>\n100)\u00a0\u00a0 Insekticidi<br \/>\n101)\u00a0\u00a0 \u00a0Rodenticidi<\/p>\n<p>102)\u00a0\u00a0 Zastrupitev z etanolom, metanolom, nujni medicinski ukrepi<br \/>\n103)\u00a0\u00a0 Zastrupitev s\u00a0 kardiotoni\u010dnimi glikozidi, medicinska prva pomo\u010d<br \/>\n104)\u00a0\u00a0 Zanki zastrupitve z organofosfati in medicinska pomo\u010d<br \/>\n105)\u00a0 Skupine zdravil, ki se zlorabljajo v \u0161portu (doping)<\/p>\n<p>27)\u00a0 SNOVI Z LOKALNIM GLAVNIM U\u010cINKOM; RAZVRSTITEV, UPORABA,<br \/>\nMEHANIZMI DELOVANJA<\/p>\n<p>To so snovi, za katere \u017eelimo, da delujejo na mestu aplikacije (ko\u017ea, sluznice, mehur, \u010drevesje).To so a) Sredstva, ki lokalno dra\u017eijo \u2013 na ko\u017ei\u00a0 izzovejo rde\u010dino \u2013 aktivno hiperemijo, pove\u010dajo prekrvavitev. To dose\u017eemo s toploto, obsevanjem, masa\u017eo in kemi\u010dnimi sredstvi.<\/p>\n<p>b) Sredstva , ki zmanj\u0161ujejo vnetja:<br \/>\n\u2022\u00a0\u00a0 \u00a0Ohlajevanje- voda, obkladki, hladilna mazila<br \/>\n\u2022\u00a0\u00a0 \u00a0Adstringenti -zmanj\u0161ujejo edem sluznice, prepustnosti kapilar, izlo\u010danje \u017elez na sluznici ali ko\u017ei, zmanj\u0161ajo znake vnetja.\u00a0 Delimo jih : tanin, formalin, kovinski adstrigenti (Ag, Al, Bi, Zn), rastlinski (\u017eajbelj) ).<br \/>\n\u2022\u00a0\u00a0 \u00a0Reducenti &#8211; katrani, Hg, rezorcinol \u2013 delujejo protivnetno, zavirajo oksidacijske procese v celicah, pomirjajo srbenje in delujejo antisepti\u010dno.<br \/>\n\u2022\u00a0\u00a0 \u00a0Azuleni- so sestavine eteri\u010dnih olj, kamilice, rmana, pomirjajo vnetje sluznic, v obliki ohlajenih\u00a0 poparkov ali obkladkov na ko\u017ei.<br \/>\n\u2022\u00a0\u00a0 \u00a0Antiseboroi\u010dna zdravila &#8211; pri vnetju lojnic, raztopine salicilne kisline, \u017eveplo, benzojeva kislina.<br \/>\n\u2022\u00a0\u00a0 \u00a0Antiedemska\u00a0 sredstva \u2013 heparin, Edem nastane zaradi pove\u010dane propustnosti kapilar, skoznje prehajajo bakterijske molekule in voda.<\/p>\n<p>c) Za\u0161\u010ditna sredstva<br \/>\n\u2022\u00a0\u00a0 \u00a0Mazila in paste \u2013 za za\u0161\u010dito zdrave ko\u017ee pred po\u0161kodbo ali za prepre\u010ditev izsu\u0161itve ko\u017ee (za\u0161\u010dita, podlaga),<br \/>\n\u2022\u00a0\u00a0 \u00a0Adsorbensi \u2013 \u0161krob, silikati, netopni pra\u0161ki, ki se ve\u017eejo na povr\u0161ino ko\u017ee, tvorijo film, ve\u017eejo bakterijske strupe, vpijajo izlo\u010dke \u017elez, ko\u017eo hladijo.<br \/>\n\u2022\u00a0\u00a0 \u00a0Sluzi \u2013 za\u0161\u010ditno sredstvo na sluznici za izplakovanje ust , \u017eelodca, \u010drevesja. So iz rastlin- slez, lapuh, lu\u010dnik, islandski li\u0161aji.<\/p>\n<p>d) Kavstiki<br \/>\nZa odstranjevanje bradavic (teko\u010di du\u0161ik). Pomembna je kemijska nevtralizacija,\u00a0 naredijo mre\u017eo, ki ne prepu\u0161\u010da (NaOH, NH4OH, AgNO3, ZnSO4, reducenti).<\/p>\n<p>e) Fibrinolitiki in nekrolitiki<br \/>\n\u2022\u00a0\u00a0 \u00a0Streptokinaza<br \/>\n\u2022\u00a0\u00a0 \u00a0Hipokloriti \u2013 rastapljajo fibrin in odstranjujejo gnoj lokalno.<\/p>\n<p>28)\u00a0 ANTISEPKTIKI IN DEZIFICIENSI : UPORABA, MEHANIZMI\u00a0 DELOVANJA,<br \/>\nU\u010cINKOVITOST<\/p>\n<p>Imajo ozek terapevtski indeks in niso selektivno toksi\u010dni za mikroorganizme, temve\u010d (skoraj) enako za gostitelja, zato jih uporabljamo le lokalno. Izjemoma so antiseptiki za se\u010dila in prebavila, ki jih dajemo peroralno, koncentrirajo pa se v se\u010dilih in prebavilih.<\/p>\n<p>DEZINFICIENSI- uni\u010dujejo mikroorganizme, so baktericidni,<br \/>\nANTISEPTIKI pa zavirajo njihovo rast in so bakteriostati\u010dni.<br \/>\nOsnovni mehanizmi delovanja so: denaturacija proteinov, inhibicija encimov, sprememba permabilnosti membran in reakcija z nukleinskimi kislinami. U\u010dinkovitost in hitrost delovanja dezinficiensov je odvisna od njihove koncentracije. Antiseptiki- so razku\u017eila za \u017eivo tkivo (lokalno), dezinficiensi pa razku\u017eila za predmete.<br \/>\nRazvrstitev antiseptikov in dezinficiensov:<br \/>\n\u2022\u00a0\u00a0 \u00a0Oksidanti- vodikov peroksid, kalijev permanganat, peroksikationske kisline<br \/>\n\u2022\u00a0\u00a0 \u00a0Halogeni- klor, natrijev hipoklorit, jodova tinktura\/delujejo na glivice in spore<br \/>\n\u2022\u00a0\u00a0 \u00a0Alkoholi- etanol (70%), izopropanol (deluje na glivice in spore)<br \/>\n\u2022\u00a0\u00a0 \u00a0Aldehidi &#8211; glutaraldehid<br \/>\n\u2022\u00a0\u00a0 \u00a0Organske kisline- mle\u010dna, perocetna, salicilna (proti glivicam)<br \/>\n\u2022\u00a0\u00a0 \u00a0Fenoli (halogenirani)- eugenol, timol, klormetilfenol-(deluje na bakterije in glivice)<br \/>\n\u2022\u00a0\u00a0 \u00a0Kationski surfaktanti (antisepti\u010dna mila) -mila, detergenti.<br \/>\n\u2022\u00a0\u00a0 \u00a0Te\u017eki metali- \u017eivo srebro, crederjeve kapljice(srebrov nitrat), antibiotiki, targesin-proti gonoreji takoj po rojstvu.<\/p>\n<p>U\u010dinkovitost:<br \/>\nFenol- je prvi antiseptik, mo\u010dno dra\u017ei tkiva, zato se uporablja le za dezinficiranje predmetov.<br \/>\nFenolni indeks s katerim ozna\u010dujemo aktivnost dolo\u010denega razku\u017eila\u00a0 nam pove, kolikokrat uspe\u0161nej\u0161e je razku\u017eilo v primerjavi s fenolom za isto vrsto bakterije.<br \/>\nSUBSTITUIRANI FENOLI: Heksaklorofen uporabljamo preoperativno in za mila. Na ko\u017ei tvori antibakterijsko plast. U\u010dinkovit je\u00a0 pri stafilokoknih infekcijah novorojen\u010dkov. Lindan uporabljamo kot insekticid in sredstvo proti skabiesu.<br \/>\nALKOHOLI: Etanol in Izopropanol (70%) sta u\u010dinkovita ko\u017ena dezinficiensa, ker obarjata proteine mikroorganizmov.<br \/>\nALDEHIDI: Formaldehid denaturira beljakovine. Uporabljamo\u00a0 ga za dezinfekcijo instrumentov. Podobno u\u010dinkuje tudi glutaraldehid.<br \/>\nORGANSKE KISLINE: 1%\u00a0 Ocetno in mle\u010dno kislino uporabljamo za izpiranje se\u010dnega mehurja, pri vnetjih zunanjega sluhovoda. Deluje tudi proti G- bakterijam. Salicilna in undecilenska kislina sta u\u010dinkoviti proti ko\u017enim glivicam.<br \/>\nHALOGENI: Jodova tinktura (2%) je antiseptik za nepo\u0161kodovano ko\u017eo, za \u010di\u0161\u010denje ko\u017ee pred OP. Povidon jodid uporabljamo za preoperativno dezinfekcijo ko\u017ee. Hipoklorna kislina je baktericidna. Preparati klora ne uni\u010dijo vseh mikroorganizmov.<br \/>\nTE\u017dKE KOVINE: \u017divo srebro (merkuri) obarja beljakovine in inaktivira sulfhidrilne skupine v encimih. Srebro obarja proteine in inhibira metabolizem bakterij. Uporabljamo ga kot nitrat kot Credejeve o\u010desne kapljice, za spiranje se\u010dnega mehurja, pri zdravljenju opeklin.<br \/>\nMILA: so soli ma\u0161\u010dobnih kislin z lugi in so anionski detergenti. Kationska mila \u2013detergenti uporabljamo za razku\u017eevanje ko\u017ee in instrumentov. U\u010dinkovitost detergentov zmanj\u0161uje prisotnost mil.<br \/>\nNITROFURAZON- je u\u010dinkovit antiseptik pri po\u0161kodbah ko\u017ee.<br \/>\nOKSIDANTI: vodikov peroksid, kalijev permanganat in peroksikarbonske kisline so oksidanti-dezinficiramo rane.<\/p>\n<p>29)\u00a0 VRSTE STERILIZACIJE, DEZINFEKCIJA POVR\u0160IN, IN\u0160TRUMENTOV, IZLO\u010cKOV<\/p>\n<p>Sterilizacija je postopek, s katerim uni\u010dujemo vse mikroorganizme in njihove spore.<br \/>\n\u2022\u00a0\u00a0 \u00a0Suha sterilizacija (160-170, eno uro) se uporablja za steklene predmete in keramiko.<br \/>\n\u2022\u00a0\u00a0 \u00a0Avtoklaviranje (in\u0161trumente in tkanine pri 121\u02daC, 15 minut pod zvi\u0161anim pritiskom)<br \/>\n\u2022\u00a0\u00a0 \u00a0Sterilizacija z etilen oksidom (tako, da alkiliramo-SH skupine).Ker je vnetljiv, ga kombiniramo s CO2 ali s fluoriranimi ogljikovodiki. Po kon\u010dani plinski sterilizaciji moramo ostanke plina odstraniti.<br \/>\n\u2022\u00a0\u00a0 \u00a0Sterilizacija s sevanjem<br \/>\n\u2022\u00a0\u00a0 \u00a0Sterilizacija z formaldehidom<\/p>\n<p>DEZINFEKCIJA POVR\u0160IN IN IZLO\u010cKOV:<br \/>\nU\u010dinkovita je me\u0161anica fenolov, snovi, ki spro\u0161\u010dajo klor in detergenti, ki jih lahko dajemo v visokih koncentracijah.U\u010dinkoviti so glutaraldehid (nad 0,1%), oksidanti, za dele aparatur pa najmanj<br \/>\n70% alkohol. Za izlo\u010dke priporo\u010dajo kombinacijo fenolov z natrijevim hipokloritom.<br \/>\nDEZINFEKCIJA IN\u0160TRUMENTOV:<br \/>\nIn\u0161trumente, ki jih ne smemo segrevati ali avtoklavirati dezinficiramo z aldehidi in detergenti. To so glutaraldehid nad 0,2% in najmanj 0,1% perocetno kislino.<\/p>\n<p>30)\u00a0 OSNOVNI MEHANIZMI DELOVANJA PROTIMIKROBNIH\u00a0 SNOVI<\/p>\n<p>\u2022\u00a0\u00a0 \u00a0Inhibicija sinteze bakterijske stene:<br \/>\nBakterijska stena vsebuje mukopeptide in peptidoglikan murein. Penicilinski in cefalosporinski antibiotiki inhibirajo encim transpeptidazo, ki je potrebna za sintezo bakterijske stene. Verjetno inaktivirajo tudi inhibitorje avtoliti\u010dnih encimov v celi\u010dni steni.<\/p>\n<p>\u2022\u00a0\u00a0 \u00a0Sprememba permeabilnosti celi\u010dne membrane:<br \/>\nNekateri antibiotiki delujejo kot detergenti (polimiksini) , drugi se ve\u017eejo s specifi\u010dnimi sestavinami bakterijske celi\u010dne membrane npr. z ergosterolom (polienski antibiotik). Fungicidi, ki so kemijsko imidazoli inhibirajo sintezo sterolov.<\/p>\n<p>\u2022\u00a0\u00a0 \u00a0Inhibicija sinteze proteinov- aminoglikozidi<br \/>\nVe\u017eejo se s 30 S ribosomsko podenoto. S tem povzro\u010dijo napa\u010dno razbiranje kode, kar zavre sintezo proteinov. Tetraciklini se ve\u017eejo z delom 30 S podenote in prepre\u010dijo pripojitev aminoacilne prena\u0161alne RNK na ribosomski kompleks.<\/p>\n<p>\u2022\u00a0\u00a0 \u00a0Inhibicija sinteze nukleinskih kislin-rifampicin<br \/>\nInhibira od DNK odvisno RNK polimerazo.Sulfonamidi tekmujejo s para aminobenzoi\u010dno kislino (PABA), s tem zavrejo zgodnjo stopnjo sinteze folne kisline in selektivno zavirajo tudi dihidrofolat reduktazo bakterij in protozojev.<\/p>\n<p>31)\u00a0 MEHANIZMI ODPORNOSTI BAKTERIJ NA PROTIMIKROBNA ZDRAVILA<\/p>\n<p>1) TVORBA ENCIMA: \u03b2-laktamaza (penicilinaza) hidrolizira peniciline in cefalosporine .<br \/>\nTransferaze inaktivirajo aminoglikozidne antibiotike.<br \/>\n2) SPREMEMBA PERMEABILNOSTI: odpornost bakterij na tetracikline se pojavi zaradi manj\u0161e<br \/>\nprepustnosti bakterijske membrane.<br \/>\n3) SPREMEMBA RECEPTORJEV: spremeni se ribosomska podenota, na katero delujejo eritromicin<br \/>\nin aminoglikozidi.<br \/>\n4) SPREMEMBA METABOLIZMA: bakterija spremeni presnovo, zato nekaterih sestavin ne<br \/>\npotrebuje ve\u010d. Tako nastane odpornost na sulfonamide.<br \/>\n5) SPREMEMBA STRUKTURE ENCIMOV: spremeni se bakterijski encim, na katerega deluje<br \/>\nantibiotik, zato se zmanj\u0161a afiniteta zanj.<\/p>\n<p>32)\u00a0 NAJPOGOSTEJ\u0160I STRANSKI\/NE\u017dELENI U\u010cINKI ANTIMIKROBNIH\u00a0 SNOVI<\/p>\n<p>1.\u00a0\u00a0 \u00a0Penicilini :<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0alergijske reakcije I in III tipa,<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0vsi penicilini kri\u017eno senzibilizirajo in povzro\u010dajo ko\u017eno reakcijo,<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0neposredna toksi\u010dnost se ka\u017ee v dra\u017eenju prebavil (ampicilin), kationski toksi\u010dnosti (Na+, K+ soli), u\u010dinek na O\u017d in s superinfekcijami (\u0161iroko spektralni penicilin),<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0raz\u0161irjenost zdravljenja s penicilini je povzro\u010dila nara\u0161\u010danje \u0161tevilnih rezistentnih sojev bakterij in visok odstotek ljudi, ki so na peniciline preob\u010dutljivi.<\/p>\n<p>2.\u00a0\u00a0 \u00a0Aminoglikozidi:<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0nefrotoksi\u010dnost ,<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0ototoksi\u010dnost,<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0vestibularna toksi\u010dnost,<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0nevromi\u0161i\u010dna blokada,<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0pogosto povzro\u010dajo alergijo in kontaktni dermatitis,<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0v visokih odmerkih zavirajo nevromi\u0161i\u010dni proces in lahko povzro\u010dijo paralizo dihalnih mi\u0161ic.<\/p>\n<p>3.\u00a0\u00a0 \u00a0Tetraciklini:<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0prebavne motnje, sprememba \u010drevesne flore,<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0pojav superinfekcije,<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0kandidaza in enterokolitis,<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0nose\u010dnicam in otrokom do 15 leta jih ne dajemo, ker zavirajo rast kosti in obarvajo sklenino,<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0lahko povzro\u010dajo fotosenzibilizacijo, ledvi\u010dne in jetrne okvare, ter motnje v ravnote\u017eju,<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0injicirani povzro\u010dajo bole\u010dine in tromboflebitise<\/p>\n<p>4.\u00a0\u00a0 \u00a0Kloramfenikol:<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0toksi\u010den za kostni mozeg,<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0zavira zorenje eritrocitov, kar je odvisno od odmerka,<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0aplasti\u010dna anemija,<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0pogoste prebavne te\u017eave, kandidaza sluznic ust in no\u017enice,<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0pri nedono\u0161en\u010dkih, pri katerih glukoriniltransferaza \u0161e ni razvita povzro\u010da sindrom sivih otrok (gray baby sindom), za katerega so zna\u010dilni cianoza , abdominalne te\u017eave in odpoved sr\u010dno \u017eilnega sistema in celo smrt,<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0zaradi zavore jetrnih encimov povzro\u010da kloramfenikol interakcije z drugimi zdravili,<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0vnetje o\u010desnega \u017eivca.<\/p>\n<p>5.\u00a0\u00a0 \u00a0Eritromicin:<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0redko hepatotoksi\u010den,<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0interakcija s teofilinom ,<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0naglu\u0161nost pri visokih odmerkih,<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0varen, GIT te\u017eave,<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0ko\u017eni izpu\u0161\u010daji,<\/p>\n<p>6.\u00a0\u00a0 \u00a0Klindamicin:<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0psevdomembranozni kolitis,<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0ko\u017eni izpu\u0161\u010daji.<\/p>\n<p>7.\u00a0\u00a0 \u00a0Cefalosporini:<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0pogoste kri\u017ene\u00a0 alergijske reakcije med cefalosporini in tudi s penicilini ,<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0povzro\u010dajo intoleranco do alkohola,<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0zaradi antagonizma z vitaminom K lahko povzro\u010dijo krvavitve,<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0povzro\u010dajo bole\u010dino in tromboflebitis,<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0gastrointestinalne te\u017eave,<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0superinfekcije,<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0v kombinaciji z aminoglikozidi so bolj nefrotoksi\u010dni.<\/p>\n<p>Stranski in ne\u017eeleni u\u010dinki so: alergija, rezistenca, superinfekcija, toksi\u010dnost, u\u010dinki na O\u017d , krvavitve, okvare organov, bole\u010dine, kandidaze, smrt.<\/p>\n<p>33) BAKTERICIDNOST, BOKTERIOSTATI\u010cNOST; MIK, MBK<\/p>\n<p>Baktericidnost\u00a0 je sposobnost snovi, da uni\u010di\u00a0 bakteriji bakteriostati\u010dnost \u2013 sposobnost snovi, da zavre rast mikoorganizmov.<br \/>\nBaktericidnost\u2013 taki aktibiotiki uni\u010dujejo bakterije. Bakteriostati\u010dnost\u2013 zavirajo razmno\u017eevanje bakterij.\u00a0 Ne smemo jih kombinirati\u00a0 z baktericidnimi antibiotiki. Mo\u017ena\u00a0 je kombinacija bakteriostati\u010dnih antibiotikov med seboj.<br \/>\nBaktericidni antibiotiki in kemoterapevtiki : penicilini, cefalosporini, aminoglikozidi.<br \/>\nBakteriostati\u010dni\u00a0 antibiotiki: eritromicin, tetraciklin, klindamicin, trimetroprin.<br \/>\nMIK : minimalna inhibitorna koncentracija- najni\u017eja koncentracija antibiotika ali drugega kemoterapevtika v plazmi, ki \u017ee ustavi razmno\u017eevanje.<br \/>\nMBK:\u00a0 minimalna baktericidna koncentracija \u2013 najmanj\u0161a koncentracija, kjer kemoterapevtik bakterije \u017ee umori.<\/p>\n<p>34)\u00a0\u00a0 SULFONAMIDI IN TRIMETOPRIM &#8211; SPEKTER, MEHANIZEM DELOVANJA, UPORABA<br \/>\nSulfonamidi so bili prvi kemoterapevtiki za zdravljenje bakterijskih infekcij. \u0160iroka uporaba je povzro\u010dila nastanek odpornih sojev bakterij in alergij, kar je izrinilo sulfonamide iz splo\u0161ne uporabe. Pozneje uvedena kombinacija sulfonamidov s trimetoprimom ima sinergisti\u010dni u\u010dinek in je omogo\u010dila napredek v antimikrobni terapiji.<br \/>\nSULFONAMIDI:<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0so bakteriostatiki in antimetaboliti folne kisline,<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0kompetitivno zavirajo dihidropteroat sintetazo in tvorijo nefunkcionalni analog folne kisline,<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0so reaktivno toksi\u010dni,<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0odpornost na sulfonamide se prena\u0161a s plazmidi, njen mehanizem pa je sprememba prepustnosti bakterijske membrane,<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0kemi\u010dno so podobni paraaminobenzoi\u010dni kislini,<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0u\u010dinkuje na G+ in G- bakterije, klamidije,<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0uporabljamo jih sistemsko pri infekcijah se\u010dil (sulfizoksol), lokalno pri infekcijah o\u010desa (sulfacetamid), pri ulcerativnem kolitisu (sulfasalazin), opeklinah (srebrov sulfadiazin).<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0Presnavljajo se v jetrih, kjer se acetilirajo in se delno nespremenjeni izlo\u010dajo v urin. V kislem urinu so manj topni, zato lahko kristalizirajo.<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0Na plazenske beljakovine se mo\u010dno ve\u017eejo in z vezanih mest izpodrivajo druga zdravila in bilirubin, kar lahko pri novorojen\u010dkih povzro\u010di jetrni ikterus \u2013 kernikterus.<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0NAJPOGOSTEJ\u0160I STRANSKI U\u010cINKI:<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0alergi\u010dne reakcije (ko\u017eni izpu\u0161\u010daj, vro\u010dina)<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0dra\u017eenje prebavil,<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0fotosenzibilizacija,<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0hepatitis,<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0superinfekcija,<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0pri pacientih s prirojenim pomanjkanjem glukoze (6-fosfat-dehidrogenaze) povzro\u010dijo kristalurijo, hematurijo, hemolizo.<\/p>\n<p>[wp_ad_camp_1]<\/p>\n<p>TRIMETROPIM:<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0zavira dihidrofolat reduktazo.<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0V kombinaciji s sulfanamidi povzro\u010da zaporedno zavoro sinteze folne kisline, kar ima sinergisti\u010dni antibakterijski u\u010dinek.<br \/>\nSTRANSKI U\u010cINKI:<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0megaloblastna anemija,<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0granulocitopenija, ki je reverzibilna , \u010de dodajamo folno kislino,<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0levkopenija,<\/p>\n<p>Uporabljamo ga pri zdravljenju akutnih infekcij se\u010dil.<br \/>\nKombiniran s sulfonamidi je sredstvo izbire pri: infekcijah s seracijo (sepsa), s plju\u010dnico, s \u0161igelami (enteritis) z rezistentnimi salmonelami.<\/p>\n<p>35)\u00a0 PENICILINI<br \/>\nNjihova osnovna struktura je beta laktamski obro\u010d. Med seboj se razlikujejo po radikalih, ki dolo\u010dajo antibakterijski spekter in farmakolo\u0161ke lastnosti. So baktericidni , zavirajo sintezo bakterijske stene z inhibicijo transpeptidaze. So selektivno toksi\u010dni, motijo sintezo bakterijske stene, ki je celice sesalcev nimajo. Izlo\u010dajo se z urinom, tudi s tubularno sekrecijo, ki jo lahko zavremo in tako zvi\u0161amo koncentracijo antibiotikov v plazmi.<br \/>\nSKUPINE:<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0benzil penicilin je u\u010dinkovit proti streptokokom, pnevmokokom, G- kokom, G + bacilom in spirohetam.<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0Penicilini so odporni na kislino (dajemo oralno)<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0Penicilini odporni na \u03b2 \u2013laktamazo se uporabljajo za zdravljenje infekcij, s stafilokoki, ki tvorijo penicilazo.<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0\u0160iroko spektralni penicilini delujejo proti G &#8211; bacilom, \u03b2- laktamaza jih inaktivira.<br \/>\nV kombinaciji z aminoglikozidi delujejo penicilini na G neg. bakterije sinergisti\u010dno.<br \/>\nNajpogostej\u0161i stranki ne\u017eeleni u\u010dinki so alergijske reakcije prvega in tretjega tipa. Vsi penicilini kri\u017eno senzibilizirajo in povzro\u010dajo kri\u017eno alergijo. Neposredna toksi\u010dnost se ka\u017ee v dra\u017eenju prebavil (ampilicilin), kationski toksi\u010dnosti (Na +, K+ soli) u\u010dinkih na O\u017d in s supeinfekcijami (\u0161iroko spektralni penicilini). Raz\u0161irjenost zdravljenja s penicilini je povzro\u010dila nara\u0161\u010danje \u0161tevilnih rezistentnih sojev bakterij in visok odstotek ljudi (do 5%), ki so na peniciline preob\u010dutljivi.<\/p>\n<p>36)\u00a0 CEFALOSPORINI<\/p>\n<p>Po kemijski zgradbi so sorodni penicilinom. Njihovo jedro je 7-aminocefalosporanska\u00a0 kislina, ki vsebuje \u03b2- laktamski obro\u010d. Delujejo tudi na stafilokoke, ki tvorijo \u03b2- laktamazo, u\u010dinkoviti so tudi proti G neg bakterijam, E.Coli in Klebsieli.<br \/>\nSKUPINE:<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0prva generacija cefalosporinov (cefadroksil, cefaleksin, cefazolin) se uporablja pri me\u0161anih infekcijah in profilakti\u010dno pred te\u017ejimi operacijami.<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0Druga generacija (Cefaklor, cefamandol, cefuroksin) za G- bakterije ,<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0Tretja generacija (ceftibuten, cefotaksim, cefpiramid) za G \u2013 bakterije,<\/p>\n<p>Cefolosporine dajemo peroralno, najve\u010dkrat pa parenteralno. Izlo\u010dajo se v urinu s filtracijo in tubularno sekrecijo. Cefalosporini tretje generacije prehajajo v mo\u017egane v zadostni koli\u010dini,da so u\u010dinkoviti pri bakterijskem meningitisu.<br \/>\nSTRANSKI U\u010cINKI:<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0pogoste kri\u017ene\u00a0 alergijske reakcije med cefalosporini in tudi s penicilini ,<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0povzro\u010dajo intoleranco do alkohola,<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0zaradi antagonizma z vitaminom K lahko povzro\u010dijo krvavitve,<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0povzro\u010dajo bole\u010dino in tromboflebitis,<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0gastrointestinalne te\u017eave,<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0superinfekcije,<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0v kombinaciji z aminoglikozidi so bolj nefrotoksi\u010dni.<\/p>\n<p>37.)\u00a0 KLORAMFENIKOL; SINDROM SIVIH OTROK<\/p>\n<p>Je \u0161iroko spektralni bakteriostati\u010dni antibiotik:<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0ve\u017ee se na 50 S ribosomsko podenoto,<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0zavira peptidiltransferazo in s tem moti sintezo beljakovin,<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0odpornost nastane s tvorbo acetil transferaze, ki razgradi kloramfenikol.<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0Indikacije za uporabo so huj\u0161e infekcije s salmonelo in hemofilusom, z meningokoki, z nekaterimi soji bakteriodesov in rikecij.<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0Dajemo ga oralno in parenteralno,<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0Dobro prodira v tkiva, v oko in centralno \u017eiv\u010devje,<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0Zanj je pomemben enterohepati\u010den obtok,<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0V jetrih se presnavlja z glukuroniltransferazo in se kot glukuronit izlo\u010da v urinu. Pribli\u017eno<br \/>\n10 %\u00a0 se ga izlo\u010di nespremenjenega.<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0Toksi\u010den je za : kostni mozeg, zavira zorenje eritrocitov, redkej\u0161e aplasti\u010dno anemijo, ki je lahko ireverzibilna, pogoste\u00a0 prebavne te\u017eave, kandidoza sluznice ust in no\u017enice, zaradi zavore jetrnih encimov povzro\u010da kloramfenikol interakcije z drugimi zdravili.<\/p>\n<p>STRANSKI U\u010cINEK kloramfenikola pri nedono\u0161en\u010dkih, kjer glukuroniltransferaza \u0161e ni razvita povzro\u010da\u00a0 SINDROM SIVIH OTROK. Zanj so zna\u010dilne:<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0cianoza,<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0abdominalne te\u017eave,<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0kardiovaskularni kolaps (odpoved sr\u010dno \u017eilnega sistema)-\u00a0 kar lahko povzro\u010di smrt.<\/p>\n<p>38)\u00a0 TETRACIKLINI IN AMINOGLIKOZIDNI ANTIBIOTIKI<\/p>\n<p>TETRACIKLINI<br \/>\nSo bakteriostati\u010dni \u0161irokospektralni antibiotiki, ki imajo enoto strukturo \u0161tevilnih\u00a0 bencenskih obro\u010dev. Ve\u017eejo se na 30 S ribosomsko podenoto, onemogo\u010dajo pri\u010drvstitev aminoacilne prena\u0161alne RNK in zavirajo proteinsko sintezo.<br \/>\nTetraciklini so u\u010dinkoviti pri infekcijah z :<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0mikoplazmo pnevmonije,<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0infekcije s klamidijo, rikecijo<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0so alternativni antibiotiki pri zdravljenju gonoreje in sifilisa<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0u\u010dinkoviti pri zdravljenju respiratornih infekciji in klini\u010dnega bronhitisa<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0zdravljenje aknavosti<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0enteritis (doksiciklin)<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0meningokoknem meningitisu (minociklin)<\/p>\n<p>\u0160tevilni bakterijski soji so na tetracikline odporni, kar je posledica pre\u0161iroke uporabe. Odpornost, ki se prena\u0161a s plazmidi je posledica zmanj\u0161ane prepustnosti bakterijske membrane za tetracikline in zmanj\u0161anega privzema antibiotika v bakterijo. Prehajajo skozi placento, v mleko, ne pa tudi v mo\u017egane. Izlo\u010dajo se z \u017eol\u010dem, zato je zanje pomemben enterohepati\u010dni obtok.<br \/>\nNajpogostej\u0161i neza\u017eeleni u\u010dinki so:<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0prebavne motnje,<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0sprememba \u010drevesne flore,<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0pojav superinfekcije<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0kandidoza,<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0enterokolitis,<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0injicirani povzro\u010di bole\u010dine in tromboflebitise,<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0nose\u010dnicam in otrokom do 15 let jih ne dajemo, ker zavirajo rast kosti in obarvajo sklenino.<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0Lahko povzro\u010dajo fotosenzibilizacijo, ledvi\u010dne in jetrne okvare ( i.v.) ter motnje v ravnote\u017eju (minociklin)<\/p>\n<p>AMINOGLIKOZIDNI ANTIBIOTIKI<br \/>\nZanje\u00a0 je zna\u010dilna glikozidna vez z aminosladkorjem.<br \/>\nKopi\u010dijo se v bakterijah, delno s transportom, ki je odvisen od kisika.<br \/>\nVe\u017eejo se na specifi\u010dno receptorsko mesto, ki je na 30 S ribosomski podenoti. Zavirajo sintezo beljakovin, motijo razbijanje kode in lo\u010devanje polisomov.<br \/>\nOdpornost nanje se pojavi s spremembo prepustnosti membrane\u00a0 ali s spremembo receptorjev. Najpomembnej\u0161a\u00a0 je tvorba ( s plazmidi) acetil, adenil, ali fosforiltransferaz, ki inaktivirajo aminoglikozidne antibiotike.<br \/>\nZ NJIMI ZDRAVIMO:<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0G- bakterijske infekcije,<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0E. coli, entero bakterije, klebsiele, proteus, psevdomonas, in seraciji (gentamicin, tobramincin, amikocin),<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0Streptokokne infekcije (streptomicin+ penicilin), tuberkuloza in kuga,<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0Alternativno zdravilo za gonokokne infekcije (aminociklitol)<br \/>\nAminoglikozidi so topni v vodi, peroralno se ne absorbirajo, te\u017eje prehajajo v tkiva in se ne metabolizirajo. Izlo\u010dajo se z urinom in glomerularno filtracijo.<br \/>\nSTRANSKI U\u010cINKI:<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0so toksi\u010dni za\u00a0 VIII. mo\u017eganski \u017eivec \u2013 ototoksi\u010dni,<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0nefrotoksi\u010dni,<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0v visokih odmerkih zavirajo nevromi\u0161i\u010dni prenos in lahko povzro\u010dijo paralizo dihalnih mi\u0161ic,<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0pri bolnikih z obolelimi ledvicami moramo spremljati koncentracijo aminoglikozidnih antibiotikov v plazmi,<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0njihova toksi\u010dnost nara\u0161\u010da z hkratno uporabo diuretikov, ki delujejo na Henlejevo pentljo,<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0pogosto povzro\u010dajo alergijo in kontaktni dermatitis.<\/p>\n<p>39.) MAKROLIDNI ANTIBIOTIKI<\/p>\n<p>Imenujejo se 12- ,14-, 15- ali 16- \u010dlenskem laktonskem obro\u010du na katerega\u00a0 sta vezana dva aminoskladkroja in nevtralni sladkor. Delujejo na\u00a0 G + bacile in koke, na nekatere G- bacile, na nekatere anaerobne in na parazite toksoplazma, kriptosporidio in plazmodije. U\u010dinkoviti so tudi pri mikoplazmi, ureaplazmi in koksieli. Zavirajo sintezo bakterijskih beljakovin tako, da se reverzibilno ve\u017eejo na 50 S ribosomsko podenoto. So bakteriostati\u010dni, v viskoih koncentracijah pa bakteriocidni. Njihov\u00a0 antibakterijski u\u010dinek traja 5 do 9 ur. Makrolidi z izjemo klaritromicina- v nose\u010dnosti niso \u0161kodljivi (skupina b).<\/p>\n<p>Najpomembnej\u0161i makrolidni antibiotik je ERITROMICIN:<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0zavira sintezo proteinov,<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0deluje bakteriostati\u010dno in v visokih odmerkih baktericidno,<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0odpornost se prena\u0161a s plazmidi in je posledica metilacije receptorja na\u00a0 ribosomski RNK, kar prepre\u010duje vezavo antibiotika.<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0\u00a0 iz prebavil se nepopolno absorbira.<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0\u00a0 po telesu se razporeja enakomerno.<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0\u00a0 izlo\u010da se z \u017eol\u010dem.<\/p>\n<p>UPORABLJA SE PRI:<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0infekcijah z G +koki,<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0neiserijo,<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0mikoplazmo,<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0legionelo,<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0deluje na stafilokoke, ki tvorijo beta laktamazo.<\/p>\n<p>STRANSKI U\u010cINKI:<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0prebavne motnje,<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0alergijski holostati\u010dni hepatitis,<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0vro\u010dina,<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0eozinofilija,<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0ko\u017eni izpu\u0161\u010daji,<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0za paciente ,ki so preob\u010dutljivi na penicilin.<\/p>\n<p>40)\u00a0 TUBERKULOSTATIKI<\/p>\n<p>So kemoterapevtiki za zdravljenje TBC, jih kombiniramo in tako prepre\u010dujemo rezistentnost in pove\u010dujemo u\u010dinkovitost zdravljenja.<br \/>\nZdravljenje tuberkuloze je zahtevno, ker se hitro pojavi odpornost zaradi intraceli\u010dne lege bakterij, predvsem v kazeoznem delu lezije. Zato je treba dajati velike odmerke zdravil. Tuberkolostatike kombiniramo in tako prepre\u010dujemo razvoj rezistence ter pove\u010dujemo u\u010dinkovitost zdravljenja.<br \/>\nTuberkulostatitki prvega reda:<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0izoniazid ,<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0rifampicin,<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0etambutol,<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0streptomicin,<\/p>\n<p>Tuberkulostatitiki drugega reda:<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0so bolj toksi\u010dni,<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0uporabljamo pri infekcijah z mikobakterijam, ki so odporne na tuberkulostatike prvega reda,<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0etionamid (pri visokih koncentracijah v plazmi povzro\u010da prebavne\u00a0 in nevrolo\u0161ke motnje),<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0PAS \u2013para amino salicilna\u00a0 kislina (se ne uporablja ve\u010d- stranski u\u010dinki),<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0Pirazinamid (je u\u010dinkovit vendar hepatotoksi\u010den).<\/p>\n<p>41) FUNGICIDI; LOKALNI, SISTEMSKI<br \/>\nUporabljamo za zdravljenje glivi\u010dnih obolenj. Zdravljenje glivi\u010dnih obolenje je zapleteno, ker so zdravila iz te skupine zelo toksi\u010dna in je zdravljenje dolgotrajno.<br \/>\nSISTEMSKI FUNGICIDI:<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0amfotericin B \u2013 ve\u017ee se z ergosterolom, specifi\u010dnim sterolom glivi\u010dnih membram in spremeni prepustnost membran. Uspe\u0161en je pri infekcijah z blastomicetami, kokcidoidi in kriptokokozami,\u00a0 histoplazmo in candido albicans. Dajemo ga i.v. Toksi\u010dni u\u010dinki\u00a0 so pogosti: vro\u010dina, motnje v elektrolitskem ravnote\u017eju, hipotenzija, nevrolo\u0161ki izpadi, okvare ledvic in srca.<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0Flucitozin je predzdravilo, ki postane z\u00a0 deaminacijo aktivno \u0161ele v glivicah. U\u010dinkuje na RNK. Uporabljamo pri sistemskih infekcijah s kriptokoki in candido albicans. Najhuj\u0161i stranski u\u010dinek je reverzibilna toksi\u010dnost za kostni mozeg.<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0Ketokonazol: zdravilo je aktivno pri sistemskih infekcijah z blastomicetami, kokcidoidi, histoplazmozo in candido albicans.Absorbira se iz prebavil, vro\u010dina, mrzlica, po\u0161kodbe jeter in hormonske motnje zaradi motene sinteze steroidov.<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0Mikonazol je imidazol in se uporablja i.v.<\/p>\n<p>FUNGICIDI PROTI POVR\u0160INSKIM GLIVI\u010cNIM INFEKCIJAM:<br \/>\na) Sistemski: grizeofulvin:<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0u\u010dinkovit pri dermatofitijah in infekcijah s candido albicans,<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0prepre\u010duje mitoze, saj se ve\u017ee na mikro molekule,<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0iz prebavil se dobro absorbira, njegovo absorcijo pove\u010da hrana bogata z ma\u0161\u010dobami,<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0kopi\u010di se v kreatinu, poro\u017eenelem delu ko\u017ee,<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0stranski u\u010dinki so glavobol, zmedenost, dra\u017eenje prebavil in okvare jeter,<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0je teratogen in kancerogen.<br \/>\nb)Lokalni: nistatin:<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0po\u0161koduje membrane glivic tako, da se ve\u017ee z ergosterolom,<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0pri infekcijah s candido albicans se uporablja lokalno, pri pacientih, ki imajo oslabljen imunski sistem tudi peroralno<\/p>\n<p>Lokalno uporabljamo naslednje imidazolne fungicide: mikonazol, klotrimazol, tolnaftat, haloprogin, undecilensko kislino.<\/p>\n<p>42)\u00a0 PROTIVIRUSNA ZDRAVILA<\/p>\n<p>Zdravljenje virusnih infekcij je zaradi na\u010dina razmno\u017eevanja virusov zapleteno.<br \/>\nGlavni predstavniki:<br \/>\nAmantadin<br \/>\nproti virusu influence A, rubelle in proti nekaterim tumorskim virusom. Deluje profilakti\u010dno. Absorbira\u00a0 se iz prebavil, dobro prehaja v tkiva in se izlo\u010da predvsem z urinom. Stranski u\u010dinki so: nespe\u010dnost, zmedenost, ataksija, motnje govora.<br \/>\nUporabljamo ga tudi pri zdravljenju Parkinsonove bolezni.<br \/>\nIdoksuridin<br \/>\nUporabljamo lokalno zoper herpeti\u010dno vnetje ro\u017eenice. \u010ce absorbira v sistemski obtok, povzro\u010da okvaro kostnega mozga.<br \/>\nTrifluorotimidin<br \/>\nJe u\u010dinkovitej\u0161i pri herpeti\u010dnem keratitisu.<\/p>\n<p>Citarabin<br \/>\nUporabljamo pri zdravljenju malignomov, prepre\u010duje pa tudi razmno\u017eevanje DNK virusov. Lokalno ga uporabljamo pri zdravljenju herpeti\u010dnega keratitisa, ki je odporen na idoksuridin. \u010ce ga dajemo sistemsko , povzro\u010da depresijo kostnega mozga.<br \/>\nVidarabin<br \/>\nJe uspe\u0161en pri zdravljenju infekcij s herpesom: pri keratitisu, encefalitisu in neonatalnem herpesu, ne u\u010dinkuje pa na genitalni herpes. Deluje tudi proti herpesu zoster (pasavec) in varicelli zoster.<br \/>\nStranski u\u010dinki pa so:<br \/>\nprebavne motnje, nevrotoksi\u010dnost (parastezije, tremor, konvulzije), sprememba krvne slike.<br \/>\nAciklovir<br \/>\nU\u010dinkuje proti virusu herpesa tip 1, epstein-barrovem virusu in proti virusu varicelle zoster. Klini\u010dno se uporablja pri mukokutanem in genitalnem herpesu in kot profilakti\u010dno sredstvo po presaditvi ledvic pri bolnikih, ki jemljejo imunosupresivna sredstva. Aktiven je lokalno, intravensko in peroralno.<br \/>\nStranski u\u010dinki so: nevrotoksi\u010dnost (delirij, tremor, konvulzije), kristalizacija v urinu, zvi\u0161ani jetrni encimi.<br \/>\nInterferoni<br \/>\nSo proteini, ki jih tvorijo \u010dlove\u0161ki levkociti (INF alfa), fibroblasti (INF beta) in imunske celice<br \/>\n(INF gama). Njihova potencialna klini\u010dna uporaba je prepre\u010devanje infekcije s herpesom zoster pri bolnikih, ki imajo karcinom, deluje proti viremiji pri hepatitisu B in so uspe\u0161ni pri zdravljenju malignomov. Stranski u\u010dinki so : prebavne motnje, anemije in utrujenost.<br \/>\nMetisazon:<br \/>\nPrepre\u010duje razmno\u017eevanje virusov variole in vakcinije. \u010ceprav ga uporabljamo profilakti\u010dno je uspe\u0161en tudi pri zaviranju omenjene bolezni.<br \/>\nRifampicin<br \/>\nZavira viruse poks. Uporabljamo ga tudi lokalno za zdravljenje ko\u017enih lezij pri infekciji z virusom vakcinije.<\/p>\n<p>ZNA\u010cILNOSTI RAZMNO\u017dEVANJA VIRUSOV:<br \/>\nPoteka v stopnjah:<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0absorbcija virusov na povr\u0161ini celic in prodiranje virusov v celi\u010dno notranjost (amantadin in gama globulini),<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0sinteza nestrukturnih proteinov in encimov,<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0sinteza RNK in DNK (purinski in piramidinski analogi, ki delujejo kot antimetaboliti),<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0sinteza strukturnih proteinov (metisazon),<br \/>\n&#8211;\u00a0\u00a0 \u00a0kompletiranje in spro\u0161\u010danje virionov (rifampicin)<\/p>\n<p>43)\u00a0 UROANTISEPTIKI<br \/>\nSo snovi, ki delujejo proti bakterijam v se\u010dilih, nimajo pa sistemskega antibakterijskega u\u010dinka. Uporabljamo jih tudi pri zdravljenju bakteriurije.<br \/>\nNitrofurantoin<br \/>\nNa \u0161tevilne patogene bakterije deluje baktericidno in bakteriostati\u010dno.Ne deluje na pseudomonas in proteus. U\u010dinkovit je pri pH pod 5,5; zato pri zdravljenju z njimi dajemo snovi, ki zakisajo urin.<br \/>\nIz prebavil se hitro absorbira. Mo\u010dno se ve\u017ee na beljakovinske plazme. Izlo\u010da se s filtracijo in tubularno sekrecijo v urinu. Pri bolnikih z okvarjeno ledvi\u010dno funkcijo lahko pride do toksi\u010dnih koncentracij nitrofurantoina.\u00a0\u00a0\u00a0 Stranski u\u010dinki so pogosti:<br \/>\n-dra\u017eenje prebavil (zato ga dajemo po hrani)<br \/>\n-ko\u017eni izpu\u0161\u010daji<br \/>\n-nevropatije<br \/>\n-hemoliza pri bolnikih s pomanjkanjem glukoze-6-fosfil-dehidrogenaze.<\/p>\n<p>Nalidiksi\u010dna kislina<br \/>\nDeluje na G- bakterije. Na proteus in pseudomonas ne deluje. Zakisa urin in zavira sintezo bakterijske DNK.<br \/>\nStranski u\u010dinki: -glikozurija, dra\u017eenje prebavil, ko\u017eni izpu\u0161\u010daj, fotosenzibilizacija, motnje vida, motnje v O\u017d.<br \/>\nMefenaminske soli:<br \/>\nPri infekcijah s proteusom, pri katerih je urin bazi\u010den ti derivati ne u\u010dinkujejo.<br \/>\nCikloserin<br \/>\nJe antibiotik \u0161irokega spektra, ki deluje proti koliformnim bakterijam, proteusu in mikobakterijam. Zavira vgrajevanje D-alanina v mukopeptide bakterijskih sten. Nevrotoksi\u010dni znaki, ki so odvisni od odmerkov,so:\u00a0 glavobol, vrtoglavica, tremor in akutne psihoze.<br \/>\nOstala zdravila<br \/>\nAntibiotiki, ki se koncentrirajo v urinu, so uspe\u0161ni pri zdravljenju infekcije se\u010dil. Sem spadajo penicilini, polsintetski \u0161irokospektralni amoksicilin, penicilini, ki delujejo proti pseudomonasu in cefalosporini prve generacije. Za zdravljenje uroinfektov se uporabljajo sulfonamidi, predvsem kombinacije s trimetoprimom. U\u010dinkoviti so tudi aminoglikozidni \u0161irokospektralni\u00a0 antibiotiki, ki jih uporabljajo v ni\u017ejih odmerkih kot normalno.<\/p>\n<p>Sprememba pH urina: nizek pH urina deluje na bakterije zaviralno, zato urin zakisamo z askorbinsko kislino ali amonijevim kloridom in s tem pove\u010dujemo u\u010dinkovitost uroantiseptikov.<\/p>\n<p>44)\u00a0 ANTIMALARIKI<br \/>\nPovzro\u010ditelji malarije \u00bbplazmodij\u00ab, se razvija v slinavkah samice Anofelesa. S pikom prenese parazite v kri \u010dloveka in ga oku\u017ei. Iz krvi se paraziti preselijo v jetra (primarna tkivna faza), nato ponovno preidejo v kri\u00a0 in se razmno\u017eujejo v eritrocitih-(eritrocitna faza). Zdravila, ki delujejo na prvo tkivno fazo-primarni tkivni shizontocid (primakvin)- takoj po infekciji ubijejo shizonte v jetrih.<br \/>\nKrvni shizontocidi(kinin, klorokvin) delujejo na parazite v eritrocitih.<br \/>\nPrimakvin<br \/>\nUspe\u0161en je kot tkivni shizontocid. Delujejo tudi na gamete, ter tako prepre\u010duje \u0161irjenje malarije. Pri pacientih z deficitom glukoze-6-fosfat-dehidrogenaze povzro\u010da hemolizo.\u00a0\u00a0\u00a0 Toksi\u010dni znaki so: glavobol, prebavne motnje, pruritus, motnje vida in v vi\u0161jih odmerkih levkopenija in methemoglobinemija.<br \/>\nKinin<br \/>\nJe alkaloid in deluje na krvne shizonte.Ve\u017ee se z DNK, prepre\u010duje njeno podvojitev in s tem beljakovinsko sintezo.Verjetno se ve\u017ee tudi na celi\u010dne membrane.\u00a0\u00a0 Nevarni stranski u\u010dinki so:<br \/>\n-kinhoizem<br \/>\n-hemoliza<br \/>\n-urin temne barve (black water fever)<br \/>\n-v visokih odmerkih vazodilatacija s po\u0161kodbo miokarda.<br \/>\nKlorokvin<br \/>\nV\u00a0 parazitih se koncentrira, na shizonte(sekundarna tkivna faza) ne deluje. Uspe\u0161en je pri akutni obliki malarije. Je aktivnej\u0161i in manj strupen od ostalih antimalarikov.\u00a0\u00a0 Najpogostej\u0161i stranski u\u010dinki so:<br \/>\n-prebavne motnje<br \/>\n-glavobol<br \/>\n-ko\u017eni izpu\u0161\u010daji<br \/>\n-v velikih odmerkih povzro\u010da okvare ko\u017ee, nevropatije, psihoze, naglu\u0161nost.<br \/>\nKlorogvanid in Pirimetamin- sta zdravili, ki delujeta na sporozide.<br \/>\nKvinakrin<br \/>\nDeluje na krvne shizonte. Povzro\u010da psihoti\u010dne reakcije in ko\u017eo obarva rumeno, zato ga redkeje uporabljajo.<\/p>\n<p>45) AMEBICIDI<br \/>\nZdravila proti histoliti\u010dni amebi (metronidazol, emetin, klorokvin) delujejo na amebo v \u010drevesni steni in v jetrih. Drugi delujejo na parazite le v lumnu \u010drevesa (diloksanid furoat, jodokinol in nekateri antibiotiki).<br \/>\nDiloksanid furoat<br \/>\nU\u010dinkovit je pri asimptomati\u010dni lunanlni amebiozi. Pri milej\u0161ih oblikah ga kombiniramo z metranidazolom. Ni toksi\u010den.\u00a0 Stranski u\u010dinki so prebavne motnje in napenjanje.<br \/>\nEmetin<br \/>\nJe alkoholdihidroemetin. Deluje na trofozoide. Zavira premikanje ribosomov vzdol\u017e prena\u0161alne RNK in zavira sintezo proteinov. Kopi\u010di se v parenhimu jeter, plju\u010d in ledvic. Izlo\u010da se po\u010dasi z urinom. Zaradi kopi\u010denja lahko postane toksi\u010den. Stranki u\u010dinki so lokalno dra\u017eenje tkiva, dra\u017eenje prebavil, mi\u0161i\u010dna slabost, kardiovaskularne motnje, tahikardija in okvara miokarda.<br \/>\nMetronidazol<br \/>\nU\u010dinkuje na tkivno fazo pri huj\u0161ih obolenjih, pri jetrnih abscesih, ekstraintestinalni amebiazi in okvarah \u010drevesne stene zaradi amebiaze. Stranski u\u010dinki so prebavne motnje, glavobol in obarvan urin. Veliki odmerki povzro\u010dajo levkopenijo, nevrolo\u0161ke znake, zmedenost in ataksijo. Z alkoholom ima zna\u010dilni disulfiramski u\u010dinek. Potencira u\u010dinke antikoagulantov. Pri poskusnih \u017eivalih je mutagen.<br \/>\nParomomicin in tetraciklini<br \/>\nParomomicin\u00a0 zavira sintezo beljakovin in deluje na amebe v \u010drevesnem lumnu. Iz prebavil se dobro absorbira. Pogosti stranski u\u010dinki so prebavne motnje, glavobol, zmedenost, \u0161umenje v u\u0161esih in ko\u017eni izpu\u0161\u010daj. Tetracikline lahko uporabljamo kot lumalne amebicide pri la\u017ejih oblikah amebiaze.<br \/>\nHidroksikinoli<\/p>\n","protected":false},"excerpt":{"rendered":"<p>1)\u00a0 VRSTE IN POIMENOVANJE ZDRAVIL VRSTE: Zdravilni pripravki so izdelki farmacevtskih tovarn in lekarni\u0161kih laboratorijev. Po na\u010dinu priprave poznamo: MAGISTRALNA ZDRAVILA, GALENSKE PRIPRAVKE, OFICIALNA ZDRAVILA in SPECIALITETE. MAGISTRALNA ZDRAVILA-so pripravki, katero sestavino predpi\u0161e zdravnik.V lekarni nato pripravijo in izdajo zdravilo za posameznega bolnika, to\u010dno po zdravnikovem navodilu. GALENSKI PRIPRAVKI-so sestavljeni preparati, ki jih izdelujejo v &hellip; <a href=\"https:\/\/www.zdravstvena.info\/vsznj\/osnove-farmakologije-1-del-farmakologija-gradivo-farma\/\" class=\"more-link\">Preberi ve\u010d o <span class=\"screen-reader-text\">Osnove farmakologije 1.del<\/span><\/a><\/p>\n","protected":false},"author":336,"featured_media":0,"comment_status":"open","ping_status":"open","sticky":false,"template":"","format":"standard","meta":{"footnotes":""},"categories":[705],"tags":[1785,2032,1784,2033,2031],"class_list":["post-2631","post","type-post","status-publish","format-standard","hentry","category-2letnik-farmakologija","tag-farma","tag-farmakologija-gradivo","tag-gradivo-za-farmakologijo","tag-osnove-farmakologije","tag-osnove-farmakologije-1-del"],"_links":{"self":[{"href":"https:\/\/www.zdravstvena.info\/vsznj\/wp-json\/wp\/v2\/posts\/2631","targetHints":{"allow":["GET"]}}],"collection":[{"href":"https:\/\/www.zdravstvena.info\/vsznj\/wp-json\/wp\/v2\/posts"}],"about":[{"href":"https:\/\/www.zdravstvena.info\/vsznj\/wp-json\/wp\/v2\/types\/post"}],"author":[{"embeddable":true,"href":"https:\/\/www.zdravstvena.info\/vsznj\/wp-json\/wp\/v2\/users\/336"}],"replies":[{"embeddable":true,"href":"https:\/\/www.zdravstvena.info\/vsznj\/wp-json\/wp\/v2\/comments?post=2631"}],"version-history":[{"count":0,"href":"https:\/\/www.zdravstvena.info\/vsznj\/wp-json\/wp\/v2\/posts\/2631\/revisions"}],"wp:attachment":[{"href":"https:\/\/www.zdravstvena.info\/vsznj\/wp-json\/wp\/v2\/media?parent=2631"}],"wp:term":[{"taxonomy":"category","embeddable":true,"href":"https:\/\/www.zdravstvena.info\/vsznj\/wp-json\/wp\/v2\/categories?post=2631"},{"taxonomy":"post_tag","embeddable":true,"href":"https:\/\/www.zdravstvena.info\/vsznj\/wp-json\/wp\/v2\/tags?post=2631"}],"curies":[{"name":"wp","href":"https:\/\/api.w.org\/{rel}","templated":true}]}}