Farmakologija

1. Naštej tri zakone, ki v RS urejajo preskrbo z zdravili!

• Zakon o zdravilih (99 podzakonskih aktov)
• Zakon o zdravstvenem varstvu in zdravstvenem zavarovanju
• Zakon o zdravstveni dejavnosti

2. Naštej temeljne lastnosti zdravil, da so lahko na trgu!

• Kakovost
• Varnost
• Učinkovitost

3. Kako razvrščamo zdravila na recept?

-Zdravila na recept (navadni recept ( zeleni, beli ), H-bolnišnicam, ZZ-zdravstvenim organizacijam)

-Zdravila brez recepta (v lekarnah, v lekarnah in specializiranih trgovinah)

4. Vrste zdravniškega recepta!

• Neobnovljivi
• Obnovljivi (za 1 leto…)
• Posebni (narkotiki v dvojniku)
• Naročilnice

5. Ali se učinkovina mora absorbirati v krvni obtok?

Ne, če zdravilo deluje lokalno.

6. Kaj se zgodi z zdravilom po peroralni aplikaciji?  Opišite procese in pot zdravila po telesu!

• Sproščanje učinkovine iz farmacevtske oblike
• Absorbcija učinkovine, prehod v krvni obtok
• Distribucija po tkivih in organih
• Metabolilzem
• Ekskrecija ali izločanje

Poti zdravil:

– površinsko

– enteralno – parenteralno – drugo

7. Na katere plazemske beljakovine se lahko vežejo učinkovine v procesu distribucije?

Kisline se vežejo na albumine.

Baze na globuline, glikoproteine in lipoproteine.

8. Opišite razliko med reverzibilnimi in ireverzibilnimi encimskimi inhibitorji!

Ireverzibilni inhibitor se na encim veže z močnimi(kovalentnimi) oz. zelo močnimi vezmi(nekovalentnimi) in s tem permanentno inaktivira encim.

Reverzibilni inhibitorji se vežejo na encim, a lahko od njega disociirajo. Encim je torej neaktiven le takrat, ko je reverzibilni inhibitor vezan nanj

Po načinu vezave pa reverzibilne encimske inhibitorje razdelimo na 3 skupine:

• kompetitivni inhibitorji,
• nekompetitivni inhibitorji,
• inkompetitivni inhibitorji.

9. Kaj so receptorski agonisti, antagonisti?

Agonisti –  ligandi, ki aktivirajo receptor in sprožijo celični odgovor

Antagonisti – zasedejo receptorsko mesto in preprečijo vezavo  fiziološkega liganda, s tem preprečijo (pato)fiziološke procese.

10. Ionski kanalčki se odpirajo in zapirajo in spuščajo v celico in iz nje:

–       ione

–       električni potencial

–       molekule učinkovine

–       receptorje

11. Pri katerih procesih imamo lahko farmakokinetične interakcije?

Pri procesih ADME (absorbcije, distribucije, metabolizma in ekskrecije).

12. Pacientu, ki se zdravi z varfarinom je bila dodatno uvedena terapija s klofibratom za zniževanje lipidov. Po nekaj dneh pri pacientu opazite hematome, katerih nastanka ne zna razložiti. Na kaj pomislite?

Da je kolfibrat povečal učinek varfarina, zaradi česar je prišlo do krvavitev.

13. Zakaj ni priporočljivo jemanje zdravil s sokom grenivke?

Grenivkin sok zmanjša efekt prvega prehoda v jetrih, kar ima za posledico večjo koncentracijo učinkovine v plazmi. Vpliv traja 3 dni.

14. Neželene učinke imajo vsa zdravila:

–       da

–       ne

15. Kaj je teratogenost, mutagenost, kancerogenost….Definicije izrazov!

• Teratogénost je lastnost neke snovi oziroma drugega dejavnika (npr. sevanja), da povzroča deformacije pri zarodku oziroma plodu, če je nosečnica izpostavljena takemu dejavniku.

• Mutagene snovi poškodujejo ali degenerirajo DNA (dezoksiribonukleinsko kislino) pri ljudeh ali živalih, kar pomeni degenerativne posledice na lastnostih potomcev. Mutacija je trajna sprememba v množini ali strukturi genetskega materiala organizma, ki se izraža kot sprememba njegovih zunanjih ali notranjih značilnosti. Spremembe se lahko zgodijo na posameznem genu, zaporedju genov ali na celem kromosomu. (mutacije dednega materiala)

• Kancerogenost – kancerogene snovi povzročajo razvoj rakavih celic

16. Kateri dejavniki vplivajo na absorpcijo zdravil pri novorojenčku in kako?

• Počasnejša peristaltika in praznjenje želodca – daljše zadrževanje na mestu absorbcije, povečana absorbcija, višja plazemska koncentracija

• Manjša aktivnost in koncentracija prebavnih sokov – zaradi manjše količine žolča slabša absorbcija v maščobi topnih učinkovin

• Nizka koncentracija želodčne kisline – slabša biološka uporabnost kislih učinkovin

• Slabša periferna perfuzija – slabša absorbcija paranteralno apliciranih zdravil

• Nizka mišična masa – manjša hitrost absorbcije z mesta aplikacije

• Tanka koža – višja hitrost in obseg absorbcije preko kože

17. Otroci imajo večji delež telesnih tekočin, zato se zdravila hitreje izločajo:

–       da

–       ne

Otroci imajo višji delež telesnih tekočin, vendar se pri njih učinkovine počasneje izločajo zaradi nizke hitrosti glomerulne filtracije in obsega pretoka krvi skozi ledvica.

18. Kakšna je splošna pomoč pri zastrupitvah?

Ker večina strupov pride v telo po per oralni poti so splošni ukrepi:

– Bruhanje – emetiki

– Pospeševanje izločanja – odvajala

– Adsorbcija – z adsorbenti (aktivno oglje)

19. Kdaj pri zaužitju strupov emetiki  niso primerni?

Emetiki so kontraindicirani pri zaužitju korozivnih substanc (bencin, pralni praški…)

20. Opišite posledice simpatične, parasimpatične stimulacije v prebavilih!

Učinki simpatika: zmanjšanje aktivnosti žlez in mišic prebavil ter konstrikcija sfinktrov

Učinki parasimpatika: pospeševanje peristaltike in količine izločkov prebavnih organov, relaksacija sfinktrov in olajšanje prehoda hrane skozi prebavni trakt

21. Kaj se zgodi z nevrotransmiterjem acetilholinom potem, ko se sprosti v sinaptično špranjo?

–vezava na postsinaptične receptorje: aktivacija citoplazemskega sekundarnega prenašalca, serija intracelularnih dogodkov – počitek in obnova

–ponovni privzem

–acetilholinesteraza

22. Pacientu dajete trikrat dnevno dražeje,ki vsebujejo učinkovino promazin. V katero skupino zdravil sodi ta učinkovina? Kateri so najpogostejši stranski učinki? S katerimi skupinami učinkovin lahko pričakujete interakcijo?

Generik promazin sodi v skupino fenotiazinov. To so tipični antipsihotiki – nevroleptiki.

Najpogostejši stranski učinek je ekstrapiramidni sindrom: tremor, rigidnost, distonija, tardivna diskinezija, nemir ali celo nevroleptični maligni sindrom.

Interakcije lahko pričakujemo pri souporabi: analgetikov, sedativov, anestetikov, alkohola, antikonvulziovov, antidepresivov (TCA, SSRi), antihistaminikov, šentjanževke.

23. Anksiolitiki – to so zdravila, ki:

–       povečajo delovanje GABA kisline

–       blokirajo beta 2 receptorje v srcu

–       zavirajo dopaminske in serotoninske receptorje v možganih

–       zavirajo ponovni privzem nevrotransmiterjev v možganih

24. Antidepresivi – delovanje!

Antidepresivi preko različnih mehanizmov povečujejo koncentracijo nevrotransmiterjev v možganih.

• Neselektivno ali selektivno zavirajo ponovni privzem serotonina in tudi noradrenalina
• Neselektivno ali selektivno zavirajo monoaminooksidazo (encim, ki razgrajuje nevrotransmiterje).

25. Za aplikacijo zdravila z morfinom je primernejša transdermalna farmakološka oblika kot tablete. Razložite!

Transdermalna oblika se počasneje in bolj enakomerno absorbira kot tableta ter s tem omogoča daljše delovanje in manjše neželene učinke.

26. Če odvisniku od opioidov damo učinkovino naltrexon se razvije odtegnitveni sindrom. Razložite!

Naltrexon se kot opiatni antagonist veže na opiatne receptorje ter s tem izniči delovanje opiata, kar povzroči odtegnitveno reakcijo od opiatov.

27. Znaki popuščanja leve polovice srca so:

–       otekanje trebuha, periferni edemi

–       dušenje, kašelj, kratko dihanje

–       zastajanje tekočine v pljučih

–       zastajanje tekočine v periferiji

28. Pacient prejema učinkovino enalapril. V katero skupino zdravil sodi in katere neželene učinke lahko pričakujete?

Skupina: inhibitorji angiotenzin pretvarjajočega encima – ACE inhibitorji

Neželeni učinki: glavobol, vrtoglavica, periferni edemi, hipotenzija, hiperkaliemija, nevtropenija, neproduktiven kašelj.

29. Simptome rinitisa lahko lajšamo s kapljicami, ki vsebujejo učinkovino nafazolin. Razložite!

Nafazolin je zdravilo, ki zmanjšuje pretok krvi v nosni sluznici (dekongestiv). Povzroča krčenje arteriol v nosni sluznici. S tem zmanjša pretok krvi, edem sluznice in izločanje sluzi, kar pa povzroči lažji prehod zraka skozi nosne školjke in olajša drenažo sinusov.

30. Pacientu trikrat dnevno dajete učinkovino acetilcistein in amoksicilin. Na kaj moramo biti pozorni?

Acetilcistein inaktivira večino antibiotikov.

Aplikacija je potrebna v razmaku dveh ur.

31. Pacient z ulkusom se zdravi z zdravili, ki vsebujejo  omeprazol, metrodinazol in amoksicilin. Za lajšanje dispepsije občasno vzame še tablete z antacidom, ki jih je prinesel od doma. Ali je to vredu?

Da, ker antacidi ne povzročajo klinično pomembnih interakcij.

32. Pacient z rakom se zdravi z obližem. Kateri neželeni učinek se bo pojavil?

Poškodba kože (luščenje, nekroza)

33. Zakaj zdravila ne moremo dajati po peroralni poti?

Ker je eden izmed neželenih učinkov tovrstnih zdravil tudi bruhanje in bi se s tem zdravilo odstranilo še preden bi se absorbiralo in pričelo delovati.

34. Pacient prejema zdravilo z učinkovino glibenklamid. V katero skupino zdravil sodi in kako deluje?

– sodi med antidiabetike sulfonilsečnine

– povečuje učinkovitost endogenega inzulina

– (stimulira sproščanje inzulina, zavira glukoneogenzo iz aminokislin, povečuje število inzulinskih receptorjev na tarčnih celicah)

35. Naštejte prijemališče in delovanje kemoterapevtikov?

–ribosomi – motijo sintezo proteinov na ribosomu, motijo replikacijo DNA ali sintezo RNA – motijo transkripcijo

–citoplazemska membrana – vplivajo na permeabilnost celične membrane in motijo transport v in iz celice

–nukleinska kislina – zavirajo sintezo folne kisline s kompeticijo s PABA, ki sodeluje v sintezi NK – zavirajo sintezo NK

–celična stena – motijo sintezo celične stene

36. Kaj je selektivna toksičnost?

To pomeni, da je snov (antibiotik) sposobna ubiti ali prizadeti tuj organizem, ki vdre v telo, ne da bi poškodovala gostujoč organizem.

Selektivna toksičnost temelji na razliki v strukturi ribosomov med sesalci in bakterijami.

37. Najpomembnejši neželeni učinki antibiotikov!

• Superinfekcije (npr. s candido albicans – zaradi spremenjene komenzalne flore)
• Reakcije preobčutljivosti
• Z antibiotikom povzročen kolitis
• Protimikrobna rezistenca