Kaj je sekundarna hipertenzija?
Okrog 5% je sekundarne hipertenzije. 95% je primarne.
Vzrok je poškodba ali napaka drugega organa
– Bolezni ledvic
– Tumorji nadledvične žleze
– Abnormalnosti aorte
– Metabolni sindrom in debelost
Ireverzibilni in reverzibilni inhibitorji
Ireverzibilni inhibitor se na encim veže z močnimi kovalentinimi vezmi in s tem permanentno inaktivira encim
Reverzibilni inhibitor se veže na encim a lahko od njega disociira. Encim je torej neaktiven le takrat, ko je reverzibilni inhibitor vezan nanj.
Na katere plazemske beljakovine se lahko vežejo učinkovine v procesu distribucije?
Kisline se vežejo na albumine.
Baze pa na globuline, glikoproteine in lipoproteine
Katere so interakcije pri procesu absorbcije?
Farmakokinetične interakcije: Absorbcija se:
– Upočasni
– Zakasni
– Ovira
– Prepreči
– Pospeši
Kateri zakon je najbolj pomemben pri zdravilih?
Zakon o zdravilih (99 podzakonskih aktov)
Kaj je rezistenca na antibiotike?
Delovanje antibiotikov je vezano na dva pojava: občutljivost in rezistenco.
Oba sta genetsko determinirana. Pri odpornosti (=rezistenci) bakterij gre za pojav t.i.
primarne rezistence, ki je genetsko determinirana
in sekundarne rezistence, ki je pridobljena.
T.i. sekundarno rezistenco najlažje pojasnimo na primerih rezistence za Penicilin bakterij Mycobacterium tuberculosis, Staphylococcus pyogenes.
Bakterije se lahko prilagodijo na antibiotike in ostale protimikrobne substance tako, da pride do pojava rezistence.
Kje dobimo zdravila na recept?
V lekarnah
Otroci imajo večji delež telesnih učinkovin zato se zdravila hitreje izločajo?
Ne
Otroci imajo višji delež tekočin vendar se pri njih učinkovine počasneje izločajo zaradi nizke hitrosti glomerulne filtracije in obsega pretoka krvi skozi ledvica.
Ali vsa hrana povzroči interakcije z zdravili?
Ne
Kje najdemo receptorje?
Receptorji so proteini
Nahajajo se:
– Na površini celice
– V celicni membrani
– V celici (citosol, jedro)
- AGONISTI – ligandi, ki aktivirajo receptor
- ANTAGONISTI zasedejo receptorsko mesto in
preprečijo vezavo fiziološkega liganda ter tako
preprečijo (pato)fiziološke procese
Kaj je teratogenost?
Je lastnost neke snovi oz. dejavnika (npr. sevanja), ki povzroča deformacije pri zarodku, če je nosečnica izpostavljena takemu dejavniku.
Kateri dejavniki vplivajo na absorbcijo zdravil pri novorojenčku in kako?
– Počasnejša peristaltika in praznenje želodca ( Večja stopnja absorpcije, višje plazemske koncentracije)
– Manjša aktivnost in koncentracija prebavnih sokov ( Majhna količina žolča, slabša absorpcija v maščobah topnih učinkovin)
– Nizka koncentracija želodčne kisline (Slabša biološka uporabnost kislih učinkovin)
– Slabša periferna perfuzija (Slabša absorpcija parenteralno apliciranih učinkovin)
– Nizka mišična masa (Manjša hitrost absorpcije z mesta aplikacije)
– Tanka koža (Večja hitrost in obseg absorpcije preko kože)
Kakšna je splošna pomoč pri zastrupitvah?
Ker večina strupov pride v telo per os so splošni ukrepi:
– Bruhanje (emetiki)
– Adsorbcija z adsorbenti (aktivno oglje)
– Pospeševanje izločanja – odvajala
Katere so posledice simpatične stimulacije v prebavilih?
Zmanjševanje aktivnosti žlez in mišic prebavil ter konstrikcija sfinktrov.
Kakšen je farmakotarapevtski pristop pri astmi?
Glukokortikoidi, kromoglikati, dolgodelujoči beta agonisti, ksantini, kratkodelujoči beta agonisti, antiholinergiki, sistemski glukokortikoidi…
Blokatorji beta receptorjev?
Klinična uporaba:
-Bolezen srca
-Hipertenzija
-Profilaksa migrene
-Situacijska anksioznost
– Tirotoksikoza
Beta blokatorji:
-Alprenolol -Karvedilol -Nadolol -Oksprenolol -Pindolol -Propranolol -Sotalol -Timolol -Atenolol -Bisoprolol -Metoprolol
Antiagregacijske učinkovine?
Ob poškodbi tkiva se razkrijejo kolagenska vlakna. Na njih se lepijo trombociti, ki
ob tem sprošcajo tromboksan. Tromboksan zavira encim adenilat ciklazo, zato se
zmanjša intracelularni cAMP.
Ciklični AMP zavira adhezivnost trombocitov.
Razkraja ga fosfodiesteraza.
ANTIAGREGACIJSKE UČINKOVINE:
Preprečujejo agregacijo trombocitov in preprečijo nastajanje strdkov. (acetilsalicilna kislina, dipiridamol, sulfinpirazol, cilostazol)
Katere receptorje antihistaminikov poznamo?
H1 (gladke mišice, eksokrine žleze, respiratorni trakt)
H2 (za nastajanje želodčne kisline)
Oba tipa (Srčna mišica, CŽS)
Metabolizem pri otroku
Nizka aktivnost mikrosomalnih encimov in nizka konjugacijska sposobnost.
Nizek hepatični klirens, počasnejše izločanje učinkovin, daljši razpolovni časi.
Ibuprofen – interakcije, kam spada
Spada med nesteroidne antirevmatične učinkovine
Neželeni učinki: motnje in krvavitve iz GIT, glavobol, zmedenost, motnje ledvic, hematološke motnje.
Hormoni sprednjega režnja hipofize
ACTH ( Stimulira sekrecijo hormonov skorje nadledvične žleze )
FSH ( Stimulira dozorevanje ovarijskega folikla in nastajanje estrogena pri ženskah ter spermijev pri moškem )
GH ( Stimulira rast telesa, pospešuje razvoj kosti in mišic, mobilizira maščobe )
PRL ( Stimulira laktacijo pri ženskah )
Delovanje antibiotikov na celično steno bakterije, in na človeško celico – zakaj ne prizadanejo človeške?
Zaradi selektivne toksičnosti. To pomeni, da je snov (antibiotik) sposoben ubiti tuj organizem, ki vdre v telo, ne da bi poškodovala gostujoč organizem.
Selektivna toksičnost temelji na razliki v strukturi ribosomov med sesalci in bakterijami.
Galenska zdravila
Imenujejo se po Klávdij Galénu. Galenska zdravila so zdravila enostavne izdelave: pripravljajo jih v lekarnah in galenskih laboratorijih.
So sestavljeni preparati, ki jih izdelujejo v lekarnah po predpisih farmakopeje, strokovne literature ali po lastnih receptih.
Zakaj inzulina ne moremo dati po peroralni poti?
Zato, ker ga razgradijo encimi pankreasa
Kaj je Mutagenost?
Mutagene snovi poškodujejo ali degenerirajo DNA pri ljudeh in živalih kar pomeni degenerativne posledice na lastnostih potomcev.
Spremembe se lahko zgodijo na posameznem genu, zaporedju genov ali na celem kromosomu.
Induktorji encimov kaj naredijo?
Povzročijo zmanjšanje koncentracije učinkovine in povečanje koncentracije metabolitov.
Kaj so antiagregatna zdravila?
So tista zdravila, ki preprečujejo zlepljanje trombocitov npr. Aspirin
Ugoden in neugoden holesterol?
(Slab ) vLDL in LDL prenaša trigliceride in holesterol v periferne celice ( tudi v žile )
(Dober) HDL prenaša holesterol v jetra – metabolizem. V jetrih se iz holesterola tvorijo žolčne kisline in se izločajo z žolčem ter vstopajo v enterohepatično kroženje.
Zgodovinska obdobja farmakologije
Obdobje uporabe naravnih snovi iz prazgodovine do 20. Stoletja ( alcohol, atropin, morfin, kokain, penicillin )
Obdobje sinteznih učinkovin – 20. Stoletje
Doba biotehnologije – Od konca 20. Stoletja dalje
Način vezave ključ, ključavnica
Receptorji – model delovanja ključ – ključavnica
Kompetitivna – vezava na aktivno mesto – enako kot substrat, nikoli istočasno; strukturna podobnost
Nekompetitivna – vezava na drugo mesto – strukturne spremembe encima, običajno
ireverzibilne; strukturna različnost
Inkompetitivna – vezava na kompleks encim/substrat – vedno istočasno; strukturna različnost
Izločanje skozi ledvice
Glomerularna filtracija ( Majhne molekule )
Tubularna sekrecija ( Šibki elektroliti )
Tubularna reabsorbcija ( Lipofilne učinkovine )
Enalapril
ACE-Inhibitor
Predsistemski metabolizem učinkovine: enalapril je predzdravilo, ki se v jetrih metabolizira (hidroliza estra) do enalaprilata in ta doseže mesta delovanja. Biološka uporabnost zdravila: absorpcija je 60-odstotna in je hrana ne ovira, iz prebavil se hitro absorbira.
Mesta distribucije: aktivna oblika, enalaprilat, se razporeja v večino tkiv v organizmu, največ v pljuča, ledvice in ožilje, vendar pa nimamo dokazov, da v terapevtskih dozah prehaja v možgane.
Neželeni učinki: glavobol, vrtoglavica, periferni edemi, hipotenzija, hiperkalemija, neproduktiven kašelj.
Promazin
Generik promazin je tipični antipsihotik – nevroleptik.
Najpogostejši stranski učinki: ekstrapiramidni sindrom, tremor, distonija, rigidnost, tardivna diskinezija, nemir, nevroleptični maligni sindrom.
Interakcije lahko pričakujemo pri souporabi analgetikov, sedativov, anestetikov, alkohola, antidepresivov, antihistaminikov, šentjanževke.
Kaj izloča trebušna slinavka (Eksokrina in endokrina funkcija)
Prebavne encime izločajo pankreatične eksokrine celice ( tripsinogen, lipaza, amilaza ) le ti se izločajo v svetlino žleznih mešičkov.
Trebušna slinavka je glavni vir encimov za prebavo maščob in beljakovin. Visok pH – nevtralizacija kisle želodčne vsebine.
Endokrina funkcija: Med eksokrinim tkivom najdemo manjše skupke endokrinih celic, ki se imenujejo Langerhansovi otočki.
Alfa celice – glukagon (zvišuje konc. glukoze v krvi)
Beta celice – Inzulin ( znižuje konc. glukoze v krvi)
Delta celice – Somatostatin
Odvajala
– osmotska – povečajo črevesni volumen _ reflex praznjenja (npr. sorbitol)
– anorganske soli (pogojno): MgSO4, Na2SO4
Najpomembnejši stranski učinki kemoterapevtikov
– Driska
– Preobčutljivostne reakcije
– Kristalurija
– Krvne diskrazije
– Odpornost mikroorganizmov
Ketokonazol
Je derivat imidazola in antimikotik
Vezava na sterole v celični membrani glivic, poveča se propustnost membrane in glivica odmre
– Inhibicija glivičnih encimov
Hladna veriga
HLADNA VERIGA je sistem razdeljevanja,
hranjenja in transport izdelkov, ki zahtevajo shranjevanje v specifičnem temperaturnem
območju, od proizvajalca do končnega porabnika.
Hladna veriga =
Hladen prostor od 8 do 15 stopinj
Mrzel prostor od 2 do 8 stopinj
Zmrznjeno pod -15 stopinj
Kemijska stabilnost zdravil je odvisna od temperature. Če je zdravilo izpostavljeno neustrezni temperaturi (previsoki ali prenizki), v ireverzibilnem procesu, izgubi učinkovitost in varnost.